胰島β細胞膜含有磺醯脲受體及與之相偶聯的ATP敏感的鉀通道Ik（ATP），以及電壓依賴性的鈣通道。當磺醯脲類藥物與其受體相結合後，可阻滯Ik（ATP）而阻鉀外流，致使細胞膜去極化，增強電壓依賴性鈣通道開放，胞外鈣內流。胞內游離鈣濃度增加後，觸發胞吐作用及胰島素的釋放。長期服用且胰島素已恢復至給藥前水平的情況下，其降血糖作用仍然存在，這可能與抑制胰高血糖素的分泌，提高靶細胞對胰島素的敏感性有關。也可能與增加靶細胞膜上胰島素受體的數目和親和力有關。
基本介紹
- 中文名：磺醯脲類藥
- 常用：甲苯磺丁脲
- 特點：胃腸道吸收迅速而完全
- 性質：藥物
藥代動力學,主要品種,臨床套用,不良反應,禁忌,注意事項,
藥代動力學
磺醯脲類藥物在胃腸道吸收迅速而完全，與血漿蛋白結合率很高。其中多數藥物在肝內氧化成羥基化合物，並迅速從尿中排出。甲苯磺丁脲作用最弱、維持時間最短，而氯磺丙脲t1/2最長，且排泄慢、每日只需給藥一次。新型磺醯脲類作用較強，可維持24小時，每日只需給藥1～2次。
主要品種
常用的有甲苯磺丁脲（tolbutamid，D860，甲糖寧）、氯磺丙脲（chlorpropamide），格列本脲（glyburide，glibenclamide，優降糖），格列吡嗪（glipizide，吡磺環已脲），格列齊特（gliclazipe，達美康）等。
臨床套用
1.糖尿病 用於胰島功能尚存的非胰島素依賴型糖尿病且單用飲食控制無效者。對胰島素產生耐受的患者用後可刺激內源性胰島素的分泌而減少胰島素的用量。
2.氯磺丙脲能促進抗利尿素的分泌，可治療尿崩症。
不良反應
常見不良反應為胃腸不適、噁心、腹痛、腹瀉。大劑量氯磺丙脲還可引起中樞神經系統症狀，如精神錯亂、嗜睡、眩暈、共濟失調。也可引起粒細胞減少和膽汁鬱積性黃疸及肝損害，一般在服藥後1～2個月內發生。因此需定期檢查肝功能和血象。較嚴重的不良反應為持久性的低血糖症，常因藥物過量所致，尤以氯磺丙脲為甚。老人及肝、腎功能不良者較易發生，故老年糖尿病人不宜用氯磺丙脲。新型磺醯脲類較少引起低血糖。
禁忌
1型糖尿病患者；2型糖尿病患者有嚴重肝腎功能異常者；對磺脲類降糖藥物過敏者；在發生糖尿病急性合併症如糖尿病酮症酸中毒時，或並有嚴重慢性合併症者；在有應激情況下，如有嚴重創傷、大手術、嚴重感染、妊娠等，應改用胰島素治療。
注意事項
所有磺醯脲類藥物都能引起低血糖。對於老年人和肝、腎功能不全者，長效的磺脲類藥物是特別危險的；因此，對這些患者建議使用短效的磺醯脲類藥物。對有輕、中度腎功能不全者，格列喹酮更為適合。
