硫酸沙丁胺醇氣霧劑，適應症為本品主要用於緩解哮喘或慢性阻塞性肺部疾患(可逆性氣道阻塞疾病)患者的支氣管痙攣，及急性預防運動誘發的哮喘，或其他過敏原誘發的支氣管痙攣。
基本介紹
- 是否處方藥：處方藥
- 是否納入醫保：納入
- 藥品名稱：硫酸沙丁胺醇氣霧劑
- 藥品類型：外用藥、基本藥物
- 特殊藥品：興奮劑
- 用途分類：平滑肌抑制藥
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,執行標準,
成份
本品主要成分：沙丁胺醇
化學名稱為：1-（4-羥基-3-羥甲基苯基）-2-（叔丁氨基）乙醇
其結構式為：
化學名稱為：1-（4-羥基-3-羥甲基苯基）-2-（叔丁氨基）乙醇
其結構式為：
分子式：C13H21NO3
分子量：239.31
本品含有無氟利昂拋射劑HFA134a
性狀
本品為一採用定量壓縮裝置給藥的氣霧劑，其內容為白色至類白色混懸液。
適應症
本品主要用於緩解哮喘或慢性阻塞性肺部疾患(可逆性氣道阻塞疾病)患者的支氣管痙攣，及急性預防運動誘發的哮喘，或其他過敏原誘發的支氣管痙攣。
規格
100μg/撳
用法用量
本品只能經口腔吸入使用，對吸氣與吸藥同步進行有困難的患者可藉助儲霧器。
成人：
緩解哮喘急性發作，包括支氣管痙攣：以1撳100微克作為最小起始劑量，如有必要可增至2撳。
用於預防過敏原或運動引發的症狀：運動前或接觸過敏原前10一15分鐘給藥。對於長期治療，最大劑量為每日給藥4次，每次2撳。
老年人用藥：
老年患者的起始用藥劑量應低於推薦的成年患者用量。如果沒有達到充分的支氣管擴張作用，應逐漸增加劑量。
兒童：
用於緩解哮喘急性發作，包括支氣管痙孿或在接觸過敏原之前及運動前給藥的推薦劑量為1撳，如有必要可增至2撳。
長期治療—最大劑量為每日給藥4次，每次2撳。
本品可藉助英立暢®(Babyhaler ®)對5歲以下嬰、幼兒給藥。
肝功能損害患者：
約60%的口服沙丁胺醇代謝成無活性形式(不僅包括片劑和糖漿，同時也包括約90%的吸入劑量)，肝功能的損害可造成原形沙丁胺醇的蓄積。
腎功能損害患者：
約60—70%吸入藥量或靜脈注射的沙丁胺醇經尿液以原型排出。腎功能損害的患者需減少劑量以防止過度或延長的藥物作用。
隨需要而使用本品，任一24小時內的用藥量不得超過8撳。若需增加給藥頻率或突然增加用藥量才能緩解症狀，表明患者病情惡化或對哮喘控制不當。過量的藥物會導致不良反應，因此，只有在醫生的指導下，才可增加劑量或用藥次數。(參見【注意事項】）。
成人：
緩解哮喘急性發作，包括支氣管痙攣：以1撳100微克作為最小起始劑量，如有必要可增至2撳。
用於預防過敏原或運動引發的症狀：運動前或接觸過敏原前10一15分鐘給藥。對於長期治療，最大劑量為每日給藥4次，每次2撳。
老年人用藥：
老年患者的起始用藥劑量應低於推薦的成年患者用量。如果沒有達到充分的支氣管擴張作用，應逐漸增加劑量。
兒童：
用於緩解哮喘急性發作，包括支氣管痙孿或在接觸過敏原之前及運動前給藥的推薦劑量為1撳，如有必要可增至2撳。
長期治療—最大劑量為每日給藥4次，每次2撳。
本品可藉助英立暢®(Babyhaler ®)對5歲以下嬰、幼兒給藥。
肝功能損害患者：
約60%的口服沙丁胺醇代謝成無活性形式(不僅包括片劑和糖漿，同時也包括約90%的吸入劑量)，肝功能的損害可造成原形沙丁胺醇的蓄積。
腎功能損害患者：
約60—70%吸入藥量或靜脈注射的沙丁胺醇經尿液以原型排出。腎功能損害的患者需減少劑量以防止過度或延長的藥物作用。
隨需要而使用本品，任一24小時內的用藥量不得超過8撳。若需增加給藥頻率或突然增加用藥量才能緩解症狀，表明患者病情惡化或對哮喘控制不當。過量的藥物會導致不良反應，因此，只有在醫生的指導下，才可增加劑量或用藥次數。(參見【注意事項】）。
不良反應
不良事件依照發生的系統，器官和發生率分別列出。發生率定義為：非常常見(≥1/10)，常見(≥1/100且<1/10)，不常見(≥1/1000且[1/100)，罕見(≥1/10000且<1/1000)，非常罕見(<1/10000)包括個案報導。非常常見，常見者通常由臨床試驗數據得到。罕見和非常罕見不良事件通常為自發性資料。
免疫系統
非常罕見 過敏反應包括血管神經性水腫，蕁麻疹，支氣管痙攣、低血壓和虛脫。
代謝及營養
罕見 低鉀血症
β2—受體激動劑的治療有引起嚴重低鉀血症發生的潛在可能性。
神經系統
常見 震顫、頭痛
非常罕見 亢進
心血管系統
常見 心跳過速
不常見 心悸
非常罕見 心律失常，包括房顫，室上性心動過速和早搏
使用超過推薦劑量的藥物，或對於那些對β—腎上腺素激動劑易感的病人，外周小動脈的擴張會引起血壓的略微降低；這可能會引起代償性心輸出量增加，一些病人會發生心動過速。
罕見 外周血管舒張
呼吸系統，胸部，縱隔
非常罕見 異常支氣管痙攣
與其它吸入治療一樣，用藥後可能會發生異常支氣管痙攣並立即伴隨喘鳴加重。應立即改用替代治療或用其他速效吸入型支氣管擴張劑治療，並立即停止使用本品，對患者進行評估，如果必要，制訂其它替代治療方案。
胃腸道反應
不常見 口咽部刺激
肌肉、骨骼與結締組織
不常見 肌肉痙攣
本品可能會造成病人骨骼肌的輕微震顫。雙手是受影響最明顯的部位，一些病人會因此感覺緊張。這種作用呈劑量相關性，是骨骼肌的直接作用，而不是中樞神經系統的直接興奮作用引起的。
註：不良反應的發生和嚴重程度取決於給藥劑量和給藥途徑。吸入沙丁胺醇不會引起排尿困難，因為其治療劑量不會產生其它擬交感神經藥物(如麻黃素)的α-腎上腺素受體激動作用。
免疫系統
非常罕見 過敏反應包括血管神經性水腫，蕁麻疹，支氣管痙攣、低血壓和虛脫。
代謝及營養
罕見 低鉀血症
β2—受體激動劑的治療有引起嚴重低鉀血症發生的潛在可能性。
神經系統
常見 震顫、頭痛
非常罕見 亢進
心血管系統
常見 心跳過速
不常見 心悸
非常罕見 心律失常，包括房顫，室上性心動過速和早搏
使用超過推薦劑量的藥物，或對於那些對β—腎上腺素激動劑易感的病人，外周小動脈的擴張會引起血壓的略微降低；這可能會引起代償性心輸出量增加，一些病人會發生心動過速。
罕見 外周血管舒張
呼吸系統，胸部，縱隔
非常罕見 異常支氣管痙攣
與其它吸入治療一樣，用藥後可能會發生異常支氣管痙攣並立即伴隨喘鳴加重。應立即改用替代治療或用其他速效吸入型支氣管擴張劑治療，並立即停止使用本品，對患者進行評估，如果必要，制訂其它替代治療方案。
胃腸道反應
不常見 口咽部刺激
肌肉、骨骼與結締組織
不常見 肌肉痙攣
本品可能會造成病人骨骼肌的輕微震顫。雙手是受影響最明顯的部位，一些病人會因此感覺緊張。這種作用呈劑量相關性，是骨骼肌的直接作用，而不是中樞神經系統的直接興奮作用引起的。
註：不良反應的發生和嚴重程度取決於給藥劑量和給藥途徑。吸入沙丁胺醇不會引起排尿困難，因為其治療劑量不會產生其它擬交感神經藥物(如麻黃素)的α-腎上腺素受體激動作用。
禁忌
對本品中任何成分有過敏史者禁用。
注意事項
哮喘的控制應常規按照階梯治療原則進行，並通過臨床和肺功能試驗監測患者的治療反應。支氣管擴張劑不應該作為患有嚴重哮喘及不穩定性哮喘患者的唯一的或主要的治療藥物。在哮喘控制中出現突然的和進行性的惡化提示有生命危險的可能時，應考慮使用或增加激素用量，被認為有危險的患者應監測其每日峰流速。醫生應該考慮給這些患者使用最大推薦劑量的吸入皮質激素和/或給予口服皮質激素進行治療。若需要更大劑量的短效支氣管擴張藥，特別是短效吸入型β2—激動劑以緩解症狀，表明哮喘的控制惡化。應告誡患者，如發現使用短效支氣管擴張劑療效下降或需使用比平時更大劑量，應去諮詢醫生。在這種情況下，應重新評估患者的病情，並考慮加強抗炎治療(如：加大吸入皮質激素的劑量或口服一個療程皮質激素），必須採取常規的方式治療嚴重惡化的哮喘。若認為患者病情危險，則應改為監測每日晨起峰流速。
動物實驗顯示，一些擬交感神經藥物在高劑量下會引起心臟反應。因此，不能排除長期使用這類藥物治療引起心肌損害發生的可能性。
應關注那些接受大劑量沙丁胺醇或其它擬交感神經藥物的患者，及高血壓。甲狀腺功能亢進、心肌功能不全或糖尿病的患者。
硫酸沙丁胺醇氣霧劑所含拋射劑為無氟利昂配方的氟氫烷。動物實驗表明，該拋射劑沒有明顯的藥理作用，即便在出現昏迷和對兒茶酚胺的心律失常作用的敏感性減弱的非常高暴露濃度下，其對心臟的致敏性作用仍弱於三氯甲烷（CFC—11）。
甲狀腺毒症患者服用沙丁胺醇應慎重。
過量使用將誘發耐受狀態並導致低血氧的惡化。
經腸道外或霧化吸入β2-受體激動劑會有引起嚴重低鉀血症發生的潛在可能性。
嚴重的急性哮喘患者需特別警惕，因為同時服用黃嘌呤衍生物、類固醇激素、利尿劑以及缺氧會增加低鉀血症出現的可能，上述情況下，建議對患者的血鉀水平進行監測。
應牢記沙丁胺醇有誘發低血鉀而造成的心律不齊的可能性，特別是洋地黃化患者注射沙丁胺醇後。
應對患者吸藥方式加以指導，確保吸藥與吸氣同步進行，以使藥物最大程度達到肺部。應告知患者可能在吸藥時會發現本品的味道與其它以前使用過的氣霧劑有所不同。
只有在醫師的指導下，方可增加用藥劑量或用藥頻率。如果在先前有效的劑量下，症狀緩解時間維持不足3小時，建議患者尋求醫師的幫助，以增加其他任何必要的治療措施。
尚無對駕駛和機械操縱的影響的報導。
運動員慎用。
動物實驗顯示，一些擬交感神經藥物在高劑量下會引起心臟反應。因此，不能排除長期使用這類藥物治療引起心肌損害發生的可能性。
應關注那些接受大劑量沙丁胺醇或其它擬交感神經藥物的患者，及高血壓。甲狀腺功能亢進、心肌功能不全或糖尿病的患者。
硫酸沙丁胺醇氣霧劑所含拋射劑為無氟利昂配方的氟氫烷。動物實驗表明，該拋射劑沒有明顯的藥理作用，即便在出現昏迷和對兒茶酚胺的心律失常作用的敏感性減弱的非常高暴露濃度下，其對心臟的致敏性作用仍弱於三氯甲烷（CFC—11）。
甲狀腺毒症患者服用沙丁胺醇應慎重。
過量使用將誘發耐受狀態並導致低血氧的惡化。
經腸道外或霧化吸入β2-受體激動劑會有引起嚴重低鉀血症發生的潛在可能性。
嚴重的急性哮喘患者需特別警惕，因為同時服用黃嘌呤衍生物、類固醇激素、利尿劑以及缺氧會增加低鉀血症出現的可能，上述情況下，建議對患者的血鉀水平進行監測。
應牢記沙丁胺醇有誘發低血鉀而造成的心律不齊的可能性，特別是洋地黃化患者注射沙丁胺醇後。
應對患者吸藥方式加以指導，確保吸藥與吸氣同步進行，以使藥物最大程度達到肺部。應告知患者可能在吸藥時會發現本品的味道與其它以前使用過的氣霧劑有所不同。
只有在醫師的指導下，方可增加用藥劑量或用藥頻率。如果在先前有效的劑量下，症狀緩解時間維持不足3小時，建議患者尋求醫師的幫助，以增加其他任何必要的治療措施。
尚無對駕駛和機械操縱的影響的報導。
運動員慎用。
孕婦及哺乳期婦女用藥
除非當對母親預期的受益大於任何可能對胎兒的危害時，孕婦才可考慮使用本品。
與其它大多數藥物一樣，僅有少量已發表的資料證明人類在懷孕早期使用沙丁胺醇是安全的。對動物的研究表明，當非常高的使用劑量會對胎仔造成某些危害。大規模的動物生殖毒性實驗表明，無氟利昂類拋射劑HFA134a對胎仔發育無損害。本品的致畸研究顯示本品在β2—受體激動劑出現致畸作用的可比高劑量下，未發現致畸作用，但無人類妊娠和哺乳期使用本品的試驗數據。
由於沙丁胺醇可能泌入乳汁，除非對母親的預期受益大於對新生兒的潛在危險，否則不推薦哺乳期婦女使用。尚不清楚沙丁胺醇是否對新生兒有害處，在使用前應權衡利弊。
靜脈注射沙丁胺醇或偶爾服用沙丁胺醇片可用來處理無合併症的早產，但不能用於懷孕六個月內的先兆流產。靜脈注射沙丁胺醇禁用於產前出血，因子宮鬆弛會造成更多地出血。同樣使用沙丁胺醇治療孕婦哮喘也會產生子宮出血的危險。已有使用沙丁胺醇後造成自然流產出現子宮大量出血的報導。應特別注意孕期糖尿病婦女。
與其它大多數藥物一樣，僅有少量已發表的資料證明人類在懷孕早期使用沙丁胺醇是安全的。對動物的研究表明，當非常高的使用劑量會對胎仔造成某些危害。大規模的動物生殖毒性實驗表明，無氟利昂類拋射劑HFA134a對胎仔發育無損害。本品的致畸研究顯示本品在β2—受體激動劑出現致畸作用的可比高劑量下，未發現致畸作用，但無人類妊娠和哺乳期使用本品的試驗數據。
由於沙丁胺醇可能泌入乳汁，除非對母親的預期受益大於對新生兒的潛在危險，否則不推薦哺乳期婦女使用。尚不清楚沙丁胺醇是否對新生兒有害處，在使用前應權衡利弊。
靜脈注射沙丁胺醇或偶爾服用沙丁胺醇片可用來處理無合併症的早產，但不能用於懷孕六個月內的先兆流產。靜脈注射沙丁胺醇禁用於產前出血，因子宮鬆弛會造成更多地出血。同樣使用沙丁胺醇治療孕婦哮喘也會產生子宮出血的危險。已有使用沙丁胺醇後造成自然流產出現子宮大量出血的報導。應特別注意孕期糖尿病婦女。
兒童用藥
參見【用法用量】。
老年用藥
參見【用法用量】。
藥物相互作用
通常情況下，不能將沙丁胺醇和非選擇性β—受體阻滯劑如：普萘洛爾合用。
與其它擬交感藥物聯合使用時，應注意過度的擬交感作用的產生。
動物研究表明，大量的沙丁胺醇可與丙咪嗪、利眠寧和氯丙嗪產生相互作用，但對於人類的實際意義尚待確立。
與其它擬交感藥物聯合使用時，應注意過度的擬交感作用的產生。
動物研究表明，大量的沙丁胺醇可與丙咪嗪、利眠寧和氯丙嗪產生相互作用，但對於人類的實際意義尚待確立。
藥物過量
過量使用本品最常見的體徵和症狀是一過性的β—激動劑藥理學作用所介導的事件。(參見【注意事項】和【不良反應】)
沙丁胺醇過量可引起低鉀血症，應監測血鉀水平。對於有心臟症狀(如心動過速，心悸)表現的患者，應考慮中斷本品治療，並給予恰當的對症治療，如給予具有心臟選擇性β—阻滯劑。對患有支氣管痙攣病史的患者，應謹慎使用β—阻滯劑。
沙丁胺醇過量的體徵為顯著的心動過速和/或肌肉震顫。
應注意對於40撳100μg的本品所含沙丁胺醇相當於4mg的沙丁胺醇片劑。
沙丁胺醇過量可引起低鉀血症，應監測血鉀水平。對於有心臟症狀(如心動過速，心悸)表現的患者，應考慮中斷本品治療，並給予恰當的對症治療，如給予具有心臟選擇性β—阻滯劑。對患有支氣管痙攣病史的患者，應謹慎使用β—阻滯劑。
沙丁胺醇過量的體徵為顯著的心動過速和/或肌肉震顫。
應注意對於40撳100μg的本品所含沙丁胺醇相當於4mg的沙丁胺醇片劑。
藥理毒理
藥效學
沙丁胺醇是一選擇性的β2—腎上腺素受體激動劑，在治療劑量下，治療可逆性氣道阻塞疾病，5分鐘內快速起效，藥效持續4至6小時，其主要作用於位於支氣管平滑肌上的β2—腎上腺素能受體。
臨床前安全性
與其它選擇性β2—激動劑相似，對小鼠皮下注射沙丁胺醇顯示致畸性。在一項生殖毒性試驗中，在2.5毫克/公斤劑量下，9.3%的胎仔出現齶裂。在大鼠試驗中，對大鼠整個妊娠期口服給予0.5，2.32，10.75，50毫克/公斤/天沙丁胺醇，未出現明顯胎仔異常。僅在最高劑量組出現新生仔鼠死亡率上升，原因是母鼠疏於照料。在家兔的生殖毒性試驗中，在口服劑量50毫克/公斤/天（即，遠遠高於人類常規劑量)，胎仔出現治療相關變化，包括眼瞼開放（無瞼），繼發齶裂口（齶裂）、顱骨前額骨化（顱裂）、以及四肢彎曲。改變本品的處方對沙丁胺醇毒性無影晌。
本品採用的無氟利昂拋射劑—HFA134a，在非常高的氣化物濃度下（遠遠超出患者常規用藥量中的拋射劑量），對多個種屬的動物暴露天數為兩年的實驗中，未見毒性反應。
沙丁胺醇是一選擇性的β2—腎上腺素受體激動劑，在治療劑量下，治療可逆性氣道阻塞疾病，5分鐘內快速起效，藥效持續4至6小時，其主要作用於位於支氣管平滑肌上的β2—腎上腺素能受體。
臨床前安全性
與其它選擇性β2—激動劑相似，對小鼠皮下注射沙丁胺醇顯示致畸性。在一項生殖毒性試驗中，在2.5毫克/公斤劑量下，9.3%的胎仔出現齶裂。在大鼠試驗中，對大鼠整個妊娠期口服給予0.5，2.32，10.75，50毫克/公斤/天沙丁胺醇，未出現明顯胎仔異常。僅在最高劑量組出現新生仔鼠死亡率上升，原因是母鼠疏於照料。在家兔的生殖毒性試驗中，在口服劑量50毫克/公斤/天（即，遠遠高於人類常規劑量)，胎仔出現治療相關變化，包括眼瞼開放（無瞼），繼發齶裂口（齶裂）、顱骨前額骨化（顱裂）、以及四肢彎曲。改變本品的處方對沙丁胺醇毒性無影晌。
本品採用的無氟利昂拋射劑—HFA134a，在非常高的氣化物濃度下（遠遠超出患者常規用藥量中的拋射劑量），對多個種屬的動物暴露天數為兩年的實驗中，未見毒性反應。
藥代動力學
靜脈注射沙丁胺醇的半衰期為4-6小時，部分通過腎臟清除，部分代謝為非活性的4'-0-磺酸鹽(酚磺酸鹽)，也主要從尿中排泄。代謝產物小部分從糞便中排除。吸入沙丁胺醇後，10-20%藥物到達氣道下部，其餘部分殘留於給藥系統或沉積在咽喉部，由此吞咽。沉積在氣道部分的藥物被肺組織吸收進入肺循環，但並不在肺部代謝。抵達系統循環時，可通過肝臟代謝，以原形或以酚磺酸鹽形式主要在尿中排泄。
部分藥物吞咽後經腸道吸收，通過肝臟首過效應代謝成酚磺酸鹽，原形藥物及結合物主要從尿中排除。無論是靜脈給藥，還是口服或吸入給藥，給藥量的絕大部分都在72小時內排泄。沙丁胺醇與血漿蛋白結合率約為10%。
部分藥物吞咽後經腸道吸收，通過肝臟首過效應代謝成酚磺酸鹽，原形藥物及結合物主要從尿中排除。無論是靜脈給藥，還是口服或吸入給藥，給藥量的絕大部分都在72小時內排泄。沙丁胺醇與血漿蛋白結合率約為10%。
貯藏
30℃(86℉)下避光保存，避免受凍和陽光直射。同其它大多數氣霧罐吸入劑一樣，當罐受凍後，可能降低藥品的療效。不論空否，藥罐不得弄破、刺穿或火烤。
包裝
本品是由一鋁合金制瓶罐加封一計量閥，一個驅動器和一個防塵蓋組成。每罐有200撳，每撳中含有100微克沙丁胺醇(英國藥典級硫酸沙丁胺醇)。
有效期
24月
執行標準
進口藥品註冊標準JX20080307
