硫酸小諾黴素注射液，適應症為本品主要用於大腸埃希菌、克雷白桿菌、變形桿菌、腸桿菌屬、沙雷桿菌、銅綠假單胞菌等革蘭陰性桿菌引起的呼吸道、泌尿道、腹腔及外傷感染，也可用於敗血症。
基本介紹
- 藥品名稱：硫酸小諾黴素注射液
- 藥品類型：處方藥
- 用途分類：抗生素類
警示語,成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,執行標準,
警示語
1．對本品或其他氨基糖苷類及桿菌肽過敏者、本人或家族中有人因使用鏈黴素引起耳聾或其他耳聾者禁用。
2．腎衰竭者禁用。
3.孕婦禁用。
4.高齡患者禁用。
2．腎衰竭者禁用。
3.孕婦禁用。
4.高齡患者禁用。
成份
本品主要成份為：硫酸小諾黴素。其化學名稱為：O-3-氨基-2,3,4,6-四脫氧-6-(甲氨基)-α-D-赤-己糖吡喃基-(1→4)-O-[3-脫氧-4-C-甲基-3-(甲氨基)-β-L-阿拉伯吡喃糖基-(1→6)-2-脫氧-D-鏈霉胺硫酸鹽。
化學結構式：
化學結構式：
性狀
本品為無色或幾乎無色的澄明液體。
適應症
本品主要用於大腸埃希菌、克雷白桿菌、變形桿菌、腸桿菌屬、沙雷桿菌、銅綠假單胞菌等革蘭陰性桿菌引起的呼吸道、泌尿道、腹腔及外傷感染，也可用於敗血症。
規格
2ml：60mg(6萬單位)
用法用量
肌內注射或稀釋後靜脈滴注。
成人 肌內注射：一次60～80mg，必要時可用至120mg，一日2～3次；靜脈滴註：一次60mg，加入氯化鈉注射液100ml中恆速滴注，於1小時滴完。
小兒 按體重3～4mg/kg，分2～3次給藥。
成人 肌內注射：一次60～80mg，必要時可用至120mg，一日2～3次；靜脈滴註：一次60mg，加入氯化鈉注射液100ml中恆速滴注，於1小時滴完。
小兒 按體重3～4mg/kg，分2～3次給藥。
不良反應
1．常見聽力減退、耳鳴或耳部飽滿感(耳毒性)、血尿、排尿次數顯著減少或尿量減少、食慾減退、極度口渴(腎毒性)、步履不穩、眩暈(耳毒性，影響前庭)、噁心或嘔吐(耳毒性，影響前庭，腎毒性)。
2．少見視力減退(視神經炎)、呼吸困難、嗜睡、極度軟弱無力(神經肌肉阻滯)、皮疹等過敏反應、血象變化、肝功能改變、消化道反應和注射部位疼痛、硬結、靜脈炎等。
3．極少見過敏性休克。
2．少見視力減退(視神經炎)、呼吸困難、嗜睡、極度軟弱無力(神經肌肉阻滯)、皮疹等過敏反應、血象變化、肝功能改變、消化道反應和注射部位疼痛、硬結、靜脈炎等。
3．極少見過敏性休克。
禁忌
1．對本品或其他氨基糖苷類及桿菌肽過敏者、本人或家族中有人因使用鏈黴素引起耳聾或其他耳聾者禁用。
2．腎衰竭者禁用。
2．腎衰竭者禁用。
注意事項
1．腎功能不全、肝功能異常、前庭功能或聽力減退者、失水、重症肌無力或帕金森病及老年患者慎用。
2．用藥時間一般不宜超過14日，若必須繼續用藥時，應對聽覺器官和腎功能進行嚴密監護。
3．交叉過敏，對一種氨基糖苷類抗生素如鏈黴素、慶大黴素過敏的患者，可能對本品過敏。
4．有條件時療程中應監測血藥濃度，並據此調整劑量，不能測定血藥濃度時，應根據測得的肌酐清除率調整劑量，尤其對腎功能減退者、早產兒、新生兒、嬰幼兒或老年患者、休克、心力衰竭、腹水或嚴重失水等患者。
5．本品一般只供肌內注射；稀釋後可靜脈滴注；但不能靜脈注射，以免產生神經肌肉阻滯和呼吸抑制作用。
6．長期套用本品可能導致耐藥菌過度生長。
7．應給患者補充足夠的水分，以減少腎小管損害。
2．用藥時間一般不宜超過14日，若必須繼續用藥時，應對聽覺器官和腎功能進行嚴密監護。
3．交叉過敏，對一種氨基糖苷類抗生素如鏈黴素、慶大黴素過敏的患者，可能對本品過敏。
4．有條件時療程中應監測血藥濃度，並據此調整劑量，不能測定血藥濃度時，應根據測得的肌酐清除率調整劑量，尤其對腎功能減退者、早產兒、新生兒、嬰幼兒或老年患者、休克、心力衰竭、腹水或嚴重失水等患者。
5．本品一般只供肌內注射；稀釋後可靜脈滴注；但不能靜脈注射，以免產生神經肌肉阻滯和呼吸抑制作用。
6．長期套用本品可能導致耐藥菌過度生長。
7．應給患者補充足夠的水分，以減少腎小管損害。
孕婦及哺乳期婦女用藥
1．本品可進入胎兒臍帶和羊水中，濃度約為母體濃度的二分之一，故孕婦禁用。
2．本品在乳汁中的濃度約為母體濃度的15%，故哺乳期婦女使用本品時暫停哺乳。
2．本品在乳汁中的濃度約為母體濃度的15%，故哺乳期婦女使用本品時暫停哺乳。
兒童用藥
早產兒、新生兒、嬰幼兒慎用本品。若使用本品，應根據血藥濃度或肌酐清除率調整劑量。
老年用藥
老年患者應根據腎功能減量使用。高齡患者禁用本品。
藥物相互作用
1 本品與其他氨基糖苷類同用或先後連續局部或全身套用，可增加耳毒性、腎毒性以及神經肌肉阻滯作用。可能發生聽力減退，停藥後仍可能進展至耳聾；聽力損害可能恢復或呈永久性。神經肌肉阻滯作用可導致骨骼肌軟弱無力、呼吸抑制或呼吸麻痹（呼吸暫停），用抗膽鹼酯酶藥或鈣鹽有助於阻滯作用恢復。
2 本品與神經肌肉阻滯藥合用，可加重神經肌肉阻滯作用，導致肌肉軟弱、呼吸抑制或呼吸麻痹（呼吸暫停）。與代血漿類藥如右旋糖酐、海藻酸鈉，利尿藥如依他尼酸、呋塞米及捲曲黴素、順鉑、萬古黴素等合用，或先後連續局部或全身套用，可增加耳毒性與腎毒性，可能發生聽力損害，且停藥後仍可能發展至耳聾，聽力損害可能恢復或呈永久性。
3 本品與頭孢噻吩局部或全身合用可能增加腎毒性。
4 本品與多粘菌素類合用，或先後連續局部或全身套用，因可增加腎毒性和神經肌肉阻滯作用，後者可導致骨骼肌軟弱無力、呼吸抑制或呼吸麻痹（呼吸暫停）。
5 本品不宜與其他腎毒性或耳毒性合用或先後套用，以免加重腎毒性或耳毒性。
6 本品不宜與兩性黴素B、頭孢噻吩鈉、呋喃妥因鈉、磺胺嘧啶鈉和鹽酸四環素等（以上均為注射液）聯合套用，因可發生配伍禁忌。 7.本品與β內醯胺類（頭孢菌素類或青黴素類）何用常可獲得協同作用。
8.本品與β內醯胺類（頭孢菌素類或青黴素類）混合可導致相互失活，需聯合套用時必須分瓶滴注。
2 本品與神經肌肉阻滯藥合用，可加重神經肌肉阻滯作用，導致肌肉軟弱、呼吸抑制或呼吸麻痹（呼吸暫停）。與代血漿類藥如右旋糖酐、海藻酸鈉，利尿藥如依他尼酸、呋塞米及捲曲黴素、順鉑、萬古黴素等合用，或先後連續局部或全身套用，可增加耳毒性與腎毒性，可能發生聽力損害，且停藥後仍可能發展至耳聾，聽力損害可能恢復或呈永久性。
3 本品與頭孢噻吩局部或全身合用可能增加腎毒性。
4 本品與多粘菌素類合用，或先後連續局部或全身套用，因可增加腎毒性和神經肌肉阻滯作用，後者可導致骨骼肌軟弱無力、呼吸抑制或呼吸麻痹（呼吸暫停）。
5 本品不宜與其他腎毒性或耳毒性合用或先後套用，以免加重腎毒性或耳毒性。
6 本品不宜與兩性黴素B、頭孢噻吩鈉、呋喃妥因鈉、磺胺嘧啶鈉和鹽酸四環素等（以上均為注射液）聯合套用，因可發生配伍禁忌。 7.本品與β內醯胺類（頭孢菌素類或青黴素類）何用常可獲得協同作用。
8.本品與β內醯胺類（頭孢菌素類或青黴素類）混合可導致相互失活，需聯合套用時必須分瓶滴注。
藥物過量
長期或大劑量使用本品可引起蛋白尿、管型尿、不可逆聽力減退及神經肌肉阻滯作用等。由於缺少特異性拮抗劑，主要用對症療法和支持療法。
藥理毒理
1．藥理
本品為氨基糖苷類抗生素。抗菌譜與慶大黴素相似，對大腸埃希菌、產氣桿菌、克雷白桿菌、奇異變形桿菌、某些吲哚陽性變形桿菌、銅綠假單胞菌、某些奈瑟菌、某些無色素沙雷桿菌和志賀菌等革蘭陰性菌有抗菌作用。革蘭陽性菌中，金黃色葡萄球菌(包括產β-內醯胺酶株)對本品敏感；鏈球菌(包括化膿性鏈球菌、肺炎球菌、糞鏈球菌等)均對本品耐藥。厭氧菌(擬桿菌屬)、結核桿菌、立克次體、病毒和真菌亦對本品耐藥。本品對細菌產生的氨基糖苷乙醯轉移酶AAC(6')穩定，故對因產生該酶而對卡那黴素、慶大黴素、阿米卡星、核糖黴素等耐藥的細菌仍有抗菌活性。本品最低抑菌濃度為0.1～6.25mg/L。
本品的作用機制是與細菌核糖體30S亞單位結合，抑制細菌蛋白質的合成。
2．毒理
急性毒性：靜脈注射本品的半數致死量(LD50)為78.9mg/kg，肌內注射的LD50為(286±19.7)mg/kg。
慢性毒性：以雄性健康Wistar大鼠(體重為200±20g)進行實驗，結果表明，即使肌內大劑量注射本品(156mg/kg)，連續30天，動物均可存活；雖在注射後7～10天，動物有時出現萎靡、食欲不振等情況，但注射後期反應好轉，停藥後活動恢復正常。
腎、耳毒性：南京醫學院藥理教研室的研究結果表明，本品的腎臟毒性較輕微，大劑量(156mg/kg)給藥時，僅見腎上皮細胞有較明顯的空泡變性，其他無特殊病變，豚鼠(10隻)套用本品後，聽力與前庭功能均無變化，處死動物後作耳蝸鋪片，7隻豚鼠耳蝸毛細胞完全正常，另外3隻僅有少數耳蝸毛細胞壞死(分別為10，10，17個)。
本品為氨基糖苷類抗生素。抗菌譜與慶大黴素相似，對大腸埃希菌、產氣桿菌、克雷白桿菌、奇異變形桿菌、某些吲哚陽性變形桿菌、銅綠假單胞菌、某些奈瑟菌、某些無色素沙雷桿菌和志賀菌等革蘭陰性菌有抗菌作用。革蘭陽性菌中，金黃色葡萄球菌(包括產β-內醯胺酶株)對本品敏感；鏈球菌(包括化膿性鏈球菌、肺炎球菌、糞鏈球菌等)均對本品耐藥。厭氧菌(擬桿菌屬)、結核桿菌、立克次體、病毒和真菌亦對本品耐藥。本品對細菌產生的氨基糖苷乙醯轉移酶AAC(6')穩定，故對因產生該酶而對卡那黴素、慶大黴素、阿米卡星、核糖黴素等耐藥的細菌仍有抗菌活性。本品最低抑菌濃度為0.1～6.25mg/L。
本品的作用機制是與細菌核糖體30S亞單位結合，抑制細菌蛋白質的合成。
2．毒理
急性毒性：靜脈注射本品的半數致死量(LD50)為78.9mg/kg，肌內注射的LD50為(286±19.7)mg/kg。
慢性毒性：以雄性健康Wistar大鼠(體重為200±20g)進行實驗，結果表明，即使肌內大劑量注射本品(156mg/kg)，連續30天，動物均可存活；雖在注射後7～10天，動物有時出現萎靡、食欲不振等情況，但注射後期反應好轉，停藥後活動恢復正常。
腎、耳毒性：南京醫學院藥理教研室的研究結果表明，本品的腎臟毒性較輕微，大劑量(156mg/kg)給藥時，僅見腎上皮細胞有較明顯的空泡變性，其他無特殊病變，豚鼠(10隻)套用本品後，聽力與前庭功能均無變化，處死動物後作耳蝸鋪片，7隻豚鼠耳蝸毛細胞完全正常，另外3隻僅有少數耳蝸毛細胞壞死(分別為10，10，17個)。
藥代動力學
本品肌內注射吸收良好。肌內注射本品60mg和120mg，血藥峰濃度(Cmax)分別為(4.67±1.00)mg/L和(9.60±3.86)mg/L，達峰時間(tmax)分別為0.67小時和0.75小時，血消除半衰期(t1/2β)分別為2.34小時和2.63小時。以60mg/小時恆速滴注本品，半小時血藥濃度平均值約為2.54mg/L，血藥峰濃度(Cmax)(滴注完畢時)為(4.75±0.65)mg/L，血消除半衰期(t1/2b)約為2.5小時。本品吸收後廣泛分布於各種體液和組織中，但在膽汁中濃度低。本品主要隨尿排泄，給藥後6～8小時，給藥量的60%～70%被排泄，腎功能減退時，尿中排泄量減低。本品可進入胎兒臍帶和羊水中，但濃度僅為母體濃度的二分之一；乳汁中的濃度約為母體濃度的15%。尿中未發現有活性的代謝物。
貯藏
密閉，在涼暗處保存。
包裝
安瓿，10支/盒
有效期
24個月
執行標準
《中國藥典》2010年版二部
