硝唑芬酮

硝唑芬酮是一種化學物質，化學式是C21H21ClN4O3。

基本介紹

• 中文名：硝唑芬酮
• 外文名：Nizofenone
• 化學式：C21H21ClN4O3
• 分子量：412.8694
• CAS登錄號：54533-85-6
• 沸點：609.70 ℃
• 密度：1.284 g/cm
• 閃點：322.53 ℃

InChI編碼

1S/C21H21ClN4O3/c1-3-24(4-2)14-20-23-11-12-25(20)19-10-9-15(26(28)29)13-17(19)21(27)16-7-5-6-8-18(16)22/h5-13H,3-4,14H2,1-2H3

硝唑芬酮

其他名稱

(2-CHLOROPHENYL)[2-[2-[(DIETHYLAMINO)METHYL]-1H-IMIDAZOL-1-YL]-5-NITROPHENYL]METHANONE;

產品套用

尼唑苯酮(54533-85-6)的用途：該藥對局部及全腦缺血模型、全腦缺血再供血模型、缺氧模型有延長生存時間作用，有改善腦機能和縮小腦栓塞病灶效果。用於輕至中等程度蛛網膜下腔出血急性期的缺血所引起的腦障礙。

生產方法及其他

1.尼唑苯酮(54533-85-6)的生產方法：15.3g2-(二乙氨基甲基)咪唑溶於100mL二甲基甲醯胺，加入4.6g50%的氫化鈉。在室溫下攪拌30min後，在冰浴冷卻下加入29.6g2,2'-二氯-5-硝基二苯酮。在室溫下攪拌2h後，再在60℃下攪拌1h。減壓濃縮反應液，往剩餘液加入水後，用乙酸乙酯提取。再用5%鹽酸提取乙酸乙酯溶液。用碳酸氫鈉中和酸性提取液，再用乙酸乙酯提取。提取液水洗，用活性炭過濾。濾液用無水硫酸鎂乾燥，減壓濃縮。剩餘物用異丙醚重結晶，得33.1g淡黃色的尼唑苯酮(54533-85-6)的結晶，熔點75～76℃。2.尼唑苯酮(54533-85-6)的藥理作用：本品為新型咪唑類缺血性腦血管疾病改善藥，可改善腦功能，抑制腦梗死形成；改善腦缺血後的腦電波及恢復錐體束功能。動物實驗還表明，本品可顯著地延長缺血或缺氧條件下腦細胞的生存時間，從而改善腦細胞在缺氧後引起的一系列症狀。3.藥動學：成人在靜脈內滴注0.5～3.0mg，30min後，血漿中原形藥物濃度的變化呈二相型，消除半減期分別為0.3h，0.5h，腦血管障礙患者套用後與此大致相似。本品靜脈滴注後肝臟分布最高，其次為肺、腎，腎上腺。本品大部分從糞便排泄，其餘從尿中排出。4.適應症：用於治療缺血所致的腦功能障礙，尤其是蜘蛛網膜下腔出血急性期時，以及其他類型的腦出血所致的急性腦缺血。5.尼唑苯酮(54533-85-6)的用法用量：靜脈滴注，每次5～10mg，每日3次，加入補液中。於發病1日內開始給藥，2周為一個療程。用時應注意觀察意識水平變化，並注意呼吸改變。6.不良反應：偶可見意識低下、嗜睡、鎮靜、偏癱，少數可見血壓下降、貧血、血小板減少，谷丙轉氨酶、穀草轉氨酶、尿素氮升高，極少數可見呼吸抑制。7.相互作用：與巴比妥類合用可能會增加中樞抑制作用。8.注意事項：禁用於重症患者。孕婦應慎用，小兒安全尚未確定。老年患者易發生意識低下，出現時應減量。