百利康

百利康，中文名稱為利福平膠囊，是一種抗結核藥，劑型為膠囊劑。

基本介紹

• 藥品名稱：利福平膠囊
• 外文名：Rifampicin Capsules
• 別名：百利康
• 主要適用症：（與其他藥物聯合）結核性腦膜炎、麻風等
• 劑型：膠囊劑
• 藥品類型：抗結核藥

藥品類型

抗結核藥

藥品名稱

中文名：利福平膠囊

利福平膠囊

通用名：百利康

產品英文名：Rifampicin Capsules

功能主治

1．本品與其他抗結核藥聯合用於各種結核病的初治與復治，包括結核性腦膜炎的治療。

2．本品與其他藥物聯合用於麻風、非結核分枝桿菌感染的治療。

3．本品與萬古黴素(靜脈)可聯合用於甲氧西林耐藥葡萄球菌所致的嚴重感染。利福平與紅黴素聯合方案用於軍團菌屬嚴重感染。

4．用於無症狀腦膜炎奈瑟菌帶菌者，以消除鼻咽部腦膜炎奈瑟菌；但不適用於腦膜炎奈瑟菌感染的治療。

藥品性狀

本品為膠囊劑,內含鮮紅色或暗紅色的結晶性粉末。

臨床研究

藥理作用

口服吸收良好，服藥後1.5～4小時血藥濃度達峰值。成人一次口服600mg後血藥峰濃度(Cmax)為7～9mg/L，6個月至5歲小兒一次口服10mg/kg，血藥峰濃度(Cmax)為11mg/L。本品在大部分組織和體液中分布良好，包括腦脊液，當腦膜有炎症時腦脊液內藥物濃度增加；在唾液中亦可達有效治療濃度；本品可穿過胎盤。表觀分布容積(Vd)為1.6L/kg。蛋白結合率為80%～91%。進食後服藥可使藥物的吸收減少30%，該藥的血藥消除半衰期(t1/2b)為3～5小時，多次給藥後有所縮短，為2～3小時。本品在肝臟中可被自身誘導微粒體氧化酶的作用而迅速去乙醯化，成為具有抗菌活性的代謝物去乙醯利福平，水解後形成無活性的代謝物由尿排出。　本品主要經膽和腸道排泄，可進入腸肝循環，但其去乙醯活性代謝物則無腸肝循環。60%～65%的給藥量經糞便排出，6%～15%的藥物以原形、15%為活性代謝物經尿排出，7%則以無活性的3-甲醯衍生物排出。亦可經乳汁排出。腎功能減退的患者中本品無積聚；由於自身誘導肝微粒體氧化酶的作用，在服用利福平的6～10天后其排泄率增加；用高劑量後由於膽道排泄達到飽和，本品的排泄可能延緩。本品不能經血液透析或腹膜透析清除。

藥物相互作用

1．飲酒可致利福平性肝毒性發生率增加，並增加利福平的代謝，需調整利福平劑量，並密切觀察患者有無肝毒性出現。

2．對氨基水楊酸鹽可影響本品的吸收，導致其血藥濃度減低；如必須聯合套用時，兩者服用間隔至少6小時。

3．本品與異煙肼合用肝毒性發生危險增加，尤其是原有肝功能損害者和異煙肼快乙醯化患者。

4．利福平與乙硫異煙胺合用可加重其不良反應。

5．氯苯酚嗪可減少利福平的吸收，達峰時間延遲且半衰期延長。

6．利福平與咪康唑或酮康唑合用，可使後兩者血藥濃度減低，故本品不宜與咪唑類合用。

7．腎上腺皮質激素(糖皮質激素、鹽皮質激素)、抗凝藥、氨茶鹼、茶鹼、氯黴素、氯貝丁酯、環胞素、維拉帕米(異搏定)、妥卡尼、普羅帕酮、甲氧苄啶、香豆素或茚滿二酮衍生物、口服降血糖藥、促皮質素、氨苯碸、洋地黃苷類、丙吡胺、奎尼丁等與利福平合用時，由於後者誘導肝微粒體酶活性，可使上述藥物的藥效減弱，因此除地高辛和氨苯碸外，在用利福平前和療程中上述藥物需調整劑量。本品與香豆素或茚滿二酮類合用時應每日或定期測定凝血酶原時間，據以調整劑量。

8.本品可促進雌激素的代謝或減少其腸肝循環，降低口服避孕藥的作用，導致月經不規則，月經間期出血和計畫外妊娠。所以，患者服用利福平時，應改用其他避孕方法。

9.本品可誘導肝微粒體酶，增加抗腫瘤藥達卡巴嗪(dacarbazine)、環磷醯胺的代謝，形成烷化代謝物，促使白細胞減低，因此需調整劑量。

10.本品與地西泮(安定)合用可增加後者的消除，使其血藥濃度減低，故需調整劑量。

11.本品可增加苯妥因在肝臟中的代謝，故兩者合用時應測定苯妥因血藥濃度並調整用量。

12.本品可增加左旋甲狀腺素在肝臟中的降解、因此兩者合用時左旋甲狀腺素劑量應增加。

13.本品亦可增加美沙酮、美西律在肝臟中的代謝，引起美沙酮撤藥症狀和美西律血藥濃度減低，故合用時後兩者需調整劑量。

14.丙磺舒可與本品競爭被肝細胞的攝人，使本品血藥濃度增高並產生毒性反應。但該作用不穩定，故通常不宜加用丙磺舒以增高本品的血藥濃度。

不良反應

1．消化道反應最為多見，口服本品後可出現厭食、噁心、嘔吐、上腹部不適、腹瀉等胃腸道反應，發生率為1.7%～4.0%，但均能耐受。

2．肝毒性為本品的主要不良反應，發生率約1%。在療程最初數周內，少數患者可出現血清氨基轉移酶升高、肝腫大和黃疸，大多為無症狀的血清氨基轉移酶一過性升高，在療程中可自行恢復，老年人、酗酒者、營養不良、原有肝病或其他因素造成肝功能異常者較易發生。

3．變態反應　大劑量間歇療法後偶可出現“流感樣症候群”，表現為畏寒、寒戰、發熱、不適、呼吸困難、頭昏、嗜睡及肌肉疼痛等，發生頻率與劑量大小及間歇時間有明顯關係。偶可發生急性溶血或腎功能衰竭，目前認為其產生機制屬過敏反應。

4.其他 患者服用本品後，大小便、唾液、痰液、淚液等可呈橘紅色。偶見白細胞減少、凝血酶原時間縮短、頭痛、眩暈、視力障礙等。

孕婦用藥

1．本品可透過胎盤，動物實驗曾引起畸胎。人類雖尚無致畸報導，但目前無足夠資料表明可在妊娠期安全套用。3個月以內孕婦禁用。3個月以上孕婦慎用。

2．本品可由乳汁排泄，哺乳期婦女用藥應充分權衡利弊後決定是否用藥。

兒童用藥

本品在5歲以下小兒套用的安全性尚未確立。

老年患者用藥

口服，按每日10mg/kg，空腹頓服。

產品規格

0.15g*100s

藥品成分

本品含利福平(C43H58N4O12) 應為標示量的90.0%～110.0 %。

用法用量

1．抗結核治療：成人，口服，一日0.45g～0.60g，空腹頓服，每日不超過1.2g； 1個月以上小兒每日按體重10～20mg/kg，空腹頓服，每日量不超過0.6g。

2．腦膜炎奈瑟菌帶菌者：成人5mg/kg，每12小時1次，連續2日； 1個月以上小兒每日10mg/kg，每12小時1次，連服4次。

貯藏方法

密封，在陰暗乾燥處保存。

注意事項

1．酒精中毒、肝功能損害者慎用。嬰兒、3個月以上孕婦和哺乳期婦女慎用。

2．對診斷的干擾：可引起直接抗球蛋白試驗（Coombs試驗）陽性；干擾血清葉酸濃度測定和血清維生素B12濃度測定結果；可使磺溴酞鈉試驗滯留出現假陽性；可干擾利用分光光度計或顏色改變而進行的各項尿液分析試驗的結果；可使血液尿素氮、血清鹼性磷酸酶、血清丙氨酸氨基轉移酶、門冬氨酸氨基轉移酶、血清膽紅素及血清尿酸濃度測定結果增高。

3．利福平可致肝功能不全，在原有肝病患者或本品與其他肝毒性藥物同服時有伴發黃疸死亡病例的報導，因此原有肝病患者，僅在有明確指征情況下方可慎用，治療開始前、治療中嚴密觀察肝功能變化，肝損害一旦出現，立即停藥。

4．高膽紅素血症　系肝細胞性和膽汁瀦留的混合型，輕症患者用藥中自行消退，重者需停藥觀察。血膽紅素升高也可能是利福平與膽紅素競爭排泄的結果。治療初期2～3個月應嚴密監測肝功能變化。

5．單用利福平治療結核病或其他細菌性感染時病原菌可迅速產生耐藥性，因此本品必須與其他藥物合用。治療可能需持續6個月～2年，甚至數年。

6．利福平可能引起白細胞和血小板減少，並導致齒齦出血和感染、傷口癒合延遲等。此時應避免拔牙等手術、並注意口腔衛生、刷牙及剔牙均需慎重，直至血象恢復正常。用藥期間應定期檢查周圍血象。

7．利福平應於餐前l小時或餐後2小時服用，清晨空腹一次服用吸收最好，因進食影響本品吸收。