白楊素又稱白楊黃素，是從紫葳科植物木蝴蝶中提取的一種具有廣泛藥理活性的黃酮類化合物。
白楊素在蜂膠中的量較高，淡黃色稜柱形結晶(由甲醇中結晶)，熔點285℃。溶於氫氧化鹼溶液，微溶於乙醚、乙醇和氯仿，不溶於水。存在於紫葳科植物木蝴蝶[Oroxylum indicum(L.)Vent.]的種子、莖皮，松科植物山白松(Pinus mon-ticola Dougl.)的心木，芒松(P.aristata Engelm.)的心木等。在蜂膠中含量較高.白楊素具有抗氧化、抗腫瘤、抗癌、抗病毒、抗高血壓、抗糖尿病、抗菌、抗過敏等廣泛藥理生理活性,而且該類化合物在植物中分布廣泛,毒性比較低,因此是新藥開發研究中一個非常重要的資源。對某些癌細胞有毒害作用。
基本介紹
- 中文名：白楊素
- 英文名：chrysin
- 別稱：白楊黃酮
- 化學式：C15H10O4
- 分子量：254.24
- CAS登錄號：480-40-0
- 熔點：285-286ºC
基本介紹,產品用途,衍生物藥理,前景與展望,
基本介紹
中文別名： 柯菌； 柯茵； 二羥黃酮；7-二羥基黃酮； 5,7-二羥黃酮； 5,7-氫黃酮。
英文名稱：Chrysin
英文別名：5,7-Dihydroxyflavone; Chrysin-5,7-dihydroxy Flavone; 5,7-dihydroxy-2-phenyl-4H-benzo(b)pyran-4-one; chrysin
化學名稱：5,7-dihydroxy-2-phenyl-4H-chromen-4-one
產品別名: 5,7-氫黃酮，5,7-二羥基黃酮，柯菌
分子式及分子量：C15H10O4，，254
CAS NO: 480-40-0
Mp： 285-286゜
UV： 249nm, 272nm, 316nm
純度：98%
物理性質: 熔點285℃，溶於氫氧化鹼溶液，室溫下溶解丙酮，微溶於乙醚、乙醇和氯仿，不溶於水。M.P.：285-286 UV: 249nm, 272nm, 316nm
產品外觀：淡黃色稜柱形結晶
產品來源：紫薇科植物木蝴蝶。
產品規格：99% HPLC
藥理作用：白楊素能抗癌、降血脂、防心腦血管疾病、抗菌、消炎等
生產工藝：主要由醇提、萃取、層析、結晶等工序完成
保存方法：陰涼乾燥、避光、避高溫
產品用途
是合成抗癌、降血脂、防心腦血管疾病、抗菌、消炎等藥物的原料
衍生物藥理
一.抗腫瘤
1、抗腫瘤細胞增殖
2、誘導腫瘤細胞凋亡
3、逆轉腫瘤細胞多藥耐藥作用
4、抗基因突變作用
常見的白楊素衍生物的抗腫瘤作用及其作用機制
二.放療增敏
三.降糖作用
四.抑制芳香酶活性
五.清除自由基
六.抗炎抗菌抗病毒
七.抗血小板抗血栓
①白楊素抑制ADP、膠原、凝血酶和U46619誘導的血小板聚集。
②白楊素抑制膠原誘導的血小板活化和顆粒釋放。
③白楊素抑制血小板在固化膠原上的黏附數目並減少單個血小板擴展面積。白楊素減少血小板在固化纖維蛋白原上的擴展。
④蛋白印跡分析表明,白楊素抑制PLCY2的磷酸化和降低PKC的活性。同時,白楊素抑制Akt磷酸化和MAPK通路中的ERK1/2磷酸化。PI3K廣譜抑制劑LY294002與白楊素聯用增強對血小板聚集的抑制作用。
前景與展望
研究表明天然黃酮類化合物中抗腫瘤活性最高的化合物是5,7-二羥基黃酮即白楊素。從20世紀80年代起,人們便開始了白楊素的結構修飾及衍生物的化學合成研究。
近年來,國內外對白楊素及其衍生物的研究報導日益增多,且已獲得一些有良好活性的該類化合物,其臨床套用前景也逐漸顯露,可是至今仍未見有此類藥物研發上市。
