環磷腺苷（Levetiracetam），別名環磷酸腺苷、腺環磷，是一種白色結晶粉末的化學品。化學名稱腺苷-3',5'-環磷酸(cAMP)，分子式為C10H12N5O6P，分子量為329.20600，熔點260℃。環磷腺苷為抗心絞痛藥，臨床上主要用於心絞痛、急性心肌梗死的輔助治療，但其作用持續時間較短。
基本介紹
- 中文名：環磷腺苷
- 外文名：Adenosine Cyclophosphate
- CAS號：60-92-4
- 分子式：C10H12N5O6P
化合物簡介,基本信息,物化性質,用途,概況,分類,藥品名稱,藥物劑型,藥理作用,藥動學,適應症,用法用量,禁忌證,注意事項,不良反應,藥物相應作用,專家點評,藥典相關,
化合物簡介
基本信息
中文名稱：腺苷環磷酸酯
中文別名：環化腺苷酸; 腺苷-3',5'-環磷酸(cAMP); 腺苷-3',5'-環單磷酸; 3,5-環磷酸腺苷; 環磷腺苷
英文名稱：3',5'-cyclic AMP
英文別名：Adenosine cyclic 3‘,5‘-(hydrogen phosphate); Cyclic AMP; Adenosine 3‘,5‘-cyclic monophosphate;
CAS號：60-92-4
分子式：C10H12N5O6P
化學結構：
分子量：329.20600
精確質量：329.05300
PSA：164.65000
物化性質
外觀與性狀：白色結晶粉末
密度：2.47 g/cm3
熔點：260 °C (dec.)(lit.)
沸點：701.5ºC at 760 mmHg
閃點：378ºC
水溶解性：50 mg/mL
儲存條件：庫房通風低溫乾燥
用途
1.激活肝中無活性糖原磷酸酶和使腎上脫腺皮質產生激素。
概況
環磷腺苷為參與調節細胞功能的第二信使物質，其作用非常廣泛，注射大劑量的環磷腺苷，能使心肌收縮力增強，引起血壓升高，心輸出量增高。並能舒張平滑肌、擴張冠狀動脈血管、改善肝功能、促進神經再生(神經細胞無再生功能,只能由神經膠質細胞替代,此處說法不嚴謹)、抑制皮膚外層上皮細胞分裂及轉化異常細胞的功能、促進呼吸鏈氧化酶的活性及改善心肌缺氧等。
分類
一級分類：循環系統藥物 二級分類：抗心絞痛藥物 三級分類：β受體阻滯劑
藥品名稱
中文名稱：環磷腺苷
英文名稱：Adenosine Cyclophosphate
別名：環磷酸腺苷、腺環磷、腺環苷、環化腺苷酸、CAMP
藥物劑型
注射劑：20mg。
藥理作用
本品有改善心肌缺氧、擴張冠脈、增強心肌收縮力、增加心排血量等作用。
為蛋白激酶致活劑，系核苷酸的衍生物。它是在人體內廣泛存在的一種具有生理活性的重要物質，由三磷酸腺苷在腺苷環化酶催化下生成，能調節細胞的多種功能活動。作為激素的第2信使，在細胞內發揮激素調節生理機能和物質代謝作用，能改變細胞膜的功能，促使網織肌漿質內的鈣離子進入肌纖維，從而增強心肌收縮，並可促進呼吸鏈氧化酶的活性，改善心肌缺氧，緩解冠心病症狀及改善心電圖。此外，對糖、脂肪代謝、核酸、蛋白質的合成調節等起著重要的作用。
藥動學
本品可迅速由紅細胞和內皮細胞所代謝。其在血液的半衰期為1～10秒。
適應症
用於心絞痛、急性心肌梗死的輔助治療，但其作用持續時間較短。
用法用量
肌內注射，一次20mg，溶於2ml 0.9%氯化鈉注射液中，一日2次。靜脈注射，一次20mg，溶於20ml 0.9%氯化鈉注射液中推注，一日2次。靜脈滴注，本品40mg溶於250～500ml 5%葡萄糖注射液中，一日1次。冠心病以15日為一 療程，可連續套用2～3療程；白血病以一個月為一療程；銀屑病以2～3周為一療程，可延長使用到4～7周，每日用量可增加至60～80mg。
禁忌證
病竇綜合徵、支氣管哮喘、心絞痛禁用。
注意事項
在治療過程中可用氨茶鹼、咖啡因等藥物抑制磷酸二酯酶的作用，提高療效。
不良反應
偶見發熱、皮疹等。大劑量靜脈注射（按體重每分鐘達0.5mg/kg）時，可引起腹痛、頭痛、肌痛、睪丸痛、背痛、四肢無力、噁心、手腳麻木、高熱等。
藥物相應作用
雙嘧達莫可抑制腺苷代謝，服用雙嘧達莫者再靜脈注射腺苷後發生不良反應持續時間長。
專家點評
腺苷對兒童發生的室上性心動過速療效特別明顯，由於其超短時作用，不引起血流動力學明顯變化的優點，對血流動力學狀態不穩定的成人室上性心動過速患者也應列為首選。此外，由於其不引起胎盤血流改變，故對孕婦發生的室上性心動過速比較適宜。
藥典相關
2010版中國藥典修訂增訂內容
環磷腺苷
Huanlin Xiangan
Adenosine Cyclophosphate
C10H12N5O6P 329.21
本品為6-氨基-9-β-D-呋喃核糖基-9H-嘌呤-4`，5`-環磷酸氫酯。按乾燥品計算，含C10H12N5O6P應為97.0%～103.0%。
【性狀】 本品為白色或類白色粉末；無臭，味微鹹。
本品在水中微溶，在乙醇或乙醚中幾乎不溶。
【鑑別】 （1）取本品約10mg，用稀硝酸1ml溶解後，加鉬酸銨試液1ml，加熱數分鐘後，放冷，析出黃色沉澱。
（2）在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。
【檢查】 酸度 取本品0.10g，用水50ml溶解後，依法測定（附錄Ⅵ H），pH值應為2.0～4.0。
溶液的澄清度與顏色 取本品0.10g，用水50ml溶解後，溶液應澄清無色。
有關物質 取含量測定項下的供試品溶液作為供試品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用水稀釋至刻度，搖勻，作為對照溶液。照含量測定項下的色譜條件，精密量取供試品溶液和對照溶液各20ml，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主峰保留時間的2.5倍。供試品溶液的色譜圖中如有雜質峰，各雜質峰面積的和不得大於對照溶液主峰峰面積。
吡啶 精密稱取本品適量，加N,N-二甲基甲醯胺溶液，振搖，靜置，製成每1ml中含0.04g的溶液，作為供試品溶液。另精密稱取吡啶適量，用N,N-二甲基甲醯胺溶液溶解並定量稀釋製成每1ml中含8mg的溶液，作為對照品溶液。精密量取對照品溶液與供試品溶液上清液各1ml，照殘留溶劑測定法（附錄Ⅷ P），用5%二苯基-95%二甲基矽氧烷共聚物為固定相的毛細管柱（30m×0.53mm×5.0mm），進樣口溫度120℃；監測器溫度260℃；分流進樣，分流比2:1，程式升溫；初始溫度50℃，保持5分鐘，以每分鐘8℃升至150℃，測定。含吡啶應符合規定。
乾燥失重 取本品，在105℃乾燥至恆重，減失重量不得過10.0%（附錄Ⅷ L）。
熾灼殘渣 取本品1.0g，置鉑坩堝中，依法檢查（附錄Ⅷ N），遺留殘渣不得過0.1%。
重金屬 取本品0.50g，依法檢查（附錄Ⅷ H第三法），含重金屬不得過百萬分之二十。
細菌內毒素 取本品，依法檢查（附錄XI E），每1mg中含內毒素的量應小於3.75EU。
【含量測定】 照高效液相色譜法（附錄Ⅴ D）測定。
色譜條件與系統適用性試驗 用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑；以0.05mol/L磷酸二氫鉀溶液（含0.01mol/L四丁基溴化銨，用磷酸調節pH值至4.3）-乙腈（85：15）為流動相，檢測波長為258nm。取環磷腺苷對照品約10mg，用水5ml使溶解，加1mol/L的鹽酸溶液1ml，水浴30分鐘後冷卻，用氫氧化鈉試液調至中性，用水稀釋製成每1ml中含0.2mg的溶液，取20µl注入液相色譜儀，主峰與相鄰雜質峰的分離度應符合要求；理論塔板數按環磷腺苷峰計算不低於2000，拖尾因子應小於1.4。
測定法 精密稱取本品適量，用水溶解並定量稀釋製成每1ml中約含0.1mg的溶液，作為供試品溶液；精密量取20µl注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取環磷腺苷對照品適量，精密稱定，同法操作，按外標法以峰面積計算，即得。
【類別】 蛋白激酶致活劑。
【貯藏】 嚴封，在陰涼處保存。
【製劑】 注射用環磷腺苷
