特立帕肽

特立帕肽刺激骨形成和骨吸收，可減少絕經後婦女骨折的發生率，根據給藥方式的不同，還能提高或降低骨密度。連續輸注可導致甲狀旁腺素PTH濃度持續增高，因此比僅引起血清甲狀旁腺素PTH濃度短暫增高的每日注射法產生的骨吸收作用更強。此外，本藥不抑制二磷酸腺苷誘導途徑或者膠原誘導途徑的血小板聚集反應。

基本介紹

• 藥品名稱：特立帕肽
• 外文名稱：Teriparatide acetate
• 藥品類型：治療骨質疏鬆藥物

·基本信息

中文名稱：特立帕肽

中文別名：醋酸特立帕肽/重組人甲狀旁腺激素(1-34)；醋酸特立帕肽；醋酸特立帕肽52232-67-4

英文名稱：Teriparatide acetate

英文別名：Teriparatide Acetate; Teriparatideacetate; Parathyroid Hormone Fragment 1-34 human; Parathyroid Hormone Fragment (1-34); PARATHYROID HORMONE (PTH) HUMAN 1-34, MIN 95%;

PARATHYROID HORMONE (1-34); Teriparatide acetate/Human PTH(1-34); Parathyroid hormone (1-34) (human); Parathyroid Hormone (1-34), human; LTS05731 PTH(1-34)(HUMAN) ACETATE; Teriparatideacetate/HumanPTH(1-34); Teripartide acetate; PARATHYROID HORMONE(1-34) HUMAN; PTH (1-34) (HUMAN); PTH(1-34)(HUMAN); Teriparatide

CAS號：52232-67-4

分子式：C₁₈₁H₂₉₁N₅₅O⁵¹S₂.C₂H₄O₂

分子量：4177.77000

特立帕肽相關藥品說明書信息

藥理作用

本藥[hPTH(1-34)]是一種合成的多肽激素，為人甲狀旁腺素PTH的1-34胺基酸片段，該片段是含有84個胺基酸的內源性甲狀旁腺素PTH具有生物活性的N-末端區域。本藥的免疫學和生物學特性與內源性甲狀旁腺素PTH以及牛甲狀旁腺素PTH(bPTH)完全相同。本藥刺激骨形成和骨吸收，可減少絕經後婦女骨折的發生率，根據給藥方式的不同，還能提高或降低骨密度。連續輸注可導致甲狀旁腺素PTH濃度持續增高，因此比僅引起血清甲狀旁腺素PTH濃度短暫增高的每日注射法產生的骨吸收作用更強。此外，本藥不抑制二磷酸腺苷誘導途徑或者膠原誘導途徑的血小板聚集反應。

藥代動力學

本藥皮下注射後0.5小時達血藥濃度峰值，3個月起效(骨礦物質密度)，生物利用度為95%。肌內注射單次給藥後持續時間為6小時。靜脈注射後分布容積為0.1L/kg。本藥可能經肝非特異性蛋白水解酶分解為片段，然後經腎臟排泄，腎清除率為90%。而本藥總體清除率男性約為90L/h，女性約為60L/h。母體化合物消除半衰期皮下給藥為1小時，靜脈注射為5分鐘。

劑型與規格

特立帕肽注射液3ml∶750µg。

適應症

用於原發性骨質疏鬆及性腺功能減退性骨質疏鬆、絕經後骨質疏鬆。

禁忌症

對本品過敏者禁用。

注意事項

1.慎用：(1)活動性或者新近發生的尿石症。(2)腫瘤骨轉移或者有骨惡性腫瘤病史者。(3)除骨質疏鬆症以外的代謝性骨病。(4)骨骺開放者。(5)佩吉特病患者。(6)先前已有高鈣血症患者。(7)先前接受過骨骼放射治療者。(8)鹼性磷酸酶不明原因增高者。(9)有增加骨肉瘤基線風險的患者。2.藥物對兒童的影響：兒童用藥安全性資料有限，應慎用。3.藥物對妊娠的影響：美國藥品和食品監督管理局(FDA)對本藥的妊娠安全性分級為C級。孕婦用藥安全性尚不明確，孕婦用藥應權衡利弊。4.藥物對哺乳的影響：尚不明確本藥是否泌入乳汁，哺乳期婦女用藥應權衡利弊。5.用藥前後及用藥時應當檢查或監測：(1)血清鈣、磷及尿鈣濃度(靜脈輸注後應檢測患者血清1，25-二羥維生素D、鈣離子和磷酸鹽濃度變化)。(2)骨形成及骨吸收特異指標檢測[如血清骨特異性鹼性磷酸酶(骨形成)、前膠原1-羧基末端前肽(骨形成)、尿N-末端肽(骨吸收)]。(3)骨礦物質密度測定(吸光光度法)。(4)檢測患者是否有甲狀腺功能減退。6.皮下給藥時可能造成直立性低血壓，患者應在坐下或躺下的條件下給予初次用量。7.本藥不推薦使用2年以上。8.患者接受洋地黃治療時慎用本藥。

不良反應

1.心血管系統：可見血壓降低(包括有症狀的直立性低血壓，出現該症狀時應謹慎)，該症狀通常出現在開始幾次給藥時。2.中樞神經系統：可見頭暈(8%)、抑鬱(4%)、肢端麻刺感(小於2%)以及短暫而輕微的頭痛。3.代謝/內分泌系統：可出現血鈣增高(短暫性增高，男性為6%，女性為11%)、血鈣降低(僅有個案報導)、血尿酸增高(約3%)、甲狀旁腺功能減退(僅有個案報導)。4.肌肉骨骼系統：本藥治療骨質疏鬆症時可出現腿痛性痙攣(3%)、關節痛(10%)。5.胃腸道：本藥治療骨質疏鬆症時8.5%的患者出現噁心。使用本藥醋酸注射劑有不到2%的患者出現噁心、腹部痛性痙攣、排便欲、腹瀉、口中金屬味。6.皮膚：可見注射時疼痛(靜脈注射)、紅斑(皮內、皮下注射)、瘙癢(皮下注射)、蕁麻疹(肌內注射)。7.其他：約3%的骨質疏鬆症患者用藥後1年產生抗特立帕肽抗體[患者似乎未出現不良後遺症或藥物效力降低(如骨礦物質密度)的情況]。

用法用量

1.常規劑量：(1)靜脈滴註：骨質疏鬆症：速度為75ng/(kg·h)，持續24小時。(2)肌內注射：骨質疏鬆症：1天100µg，持續5～6個月。(3)皮下注射：婦女絕經後骨質疏鬆症或男性原發性或性腺功能減退性骨質疏鬆症：推薦劑量為20µg/次，1次/d。2.腎功能不全時劑量：輕中度腎功能損害者單次劑量藥動學不會受到顯著影響，這提示這些患者無需調整用量。嚴重腎功能損害者觀察到消除半衰期和曲線下面積顯著增高(約75%)，尚不明確是否造成與臨床有關的不良反應發生率增加，尚無用量指導原則。3.老年人劑量：在31～85歲範圍內，年齡增加對本藥藥動學無顯著影響，無需調整劑量。4.口服，每次10mg(1片)，每天2次，也可每次20mg(2片)，每天2次。