牛膽素

本品為2-氨基乙磺酸。按乾燥品計算，含牛磺酸（C2H7NO3S）不得少於98.5%。

基本介紹

• 藥品名稱：牛膽素
• 別名：Niuhuangsuan
• 外文名稱：Taurine
• 形狀：無臭，味微酸

牛磺酸藥典標準

品名

牛磺酸

Niuhuangsuan

Taurine

分子式與分子量

C₂H₇NO₃S ；125.15

來源（名稱）、含量（效價）

本品為2-氨基乙磺酸。按乾燥品計算，含牛磺酸（C₂H₇NO₃S）不得少於98.5%。

性狀

本品為白色或類白結晶或結晶性粉末；無臭，味微酸。本品在水中溶解，在乙醇、乙醚或丙酮中不溶。

鑑別

（1）取本品與牛磺酸對照品各適量，分別加水溶解並稀釋製成每1ml中約含2mg的溶液，作為供試品溶液與對照品溶液。照有關物質項下的色譜條件試驗，供試品溶液主斑點的位置和顏色應與對照品溶液的主斑點相同。

（2）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（《藥品紅外光譜集》44圖）一致。

檢查

取本品0.5g，加水20ml溶解後，照紫外－可見分光光度法（2010年版藥典二部附錄Ⅳ A），在430nm的波長處測定透光率，不得低於95.0%。

取本品1.0g，加水溶解使成50ml，取25ml，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ A），與標準氯化鈉溶液5.0ml製成的對照液比較，不得更濃（0.01%）。

取本品0.10g，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ K），與標準氯化銨溶液2.0ml製成的對照液比較，不得更深（0.02%）。

取本品2.0g，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ B），與標準硫酸鉀溶液2.0ml製成的對照液比較，不得更濃（0.01%）。

取本品適量，加水溶解並稀釋製成每1ml中約含20mg的溶液，作為供試品溶液；精密量取1ml，置500ml量瓶中，用水稀釋至刻度，搖勻，作為對照溶液；另取牛磺酸對照品與丙氨酸對照品各適量，分別加水溶解並稀釋製成每1ml中約含2mg的溶液，各取適量，等體積混合，搖勻，作為系統適用性試驗溶液。照薄層色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ B）試驗，吸取上述三種溶液各5μl，分別以條帶狀點樣方式點於同一矽膠G薄層板上，條頻寬度5mm，以水－無水乙醇－正丁醇－冰醋酸（150：150：100：1）為展開劑，展開，晾乾，噴以茚三酮的丙酮溶液（1→50），在105℃加熱約5分鐘至斑點出現，立即檢視。對照溶液應顯一個清晰的斑點，系統適用性試驗溶液應顯兩個完全分離的斑點。供試品溶液如顯雜質斑點，不得超過1個。其顏色與對照溶液的主斑點比較，不得更深（0.2%）。

取本品，在105℃乾燥4小時，減失重量不得過0.4%（2010年版藥典二部附錄Ⅷ L）。

取本品1.0g，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ N），遺留殘渣不得過0.1%。

取本品1.0g，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ G），與標準鐵溶液1.0ml製成的對照液比較，不得更濃（0.001%）。

取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ H第二法），含重金屬不得過百萬分之十。

取本品1.0g，加水23ml溶解後，加鹽酸5ml，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ J第一法），應符合規定（0.0002%）。

含量測定

取本品約0.2g，精密稱定，加水50ml溶解，精密加入中性甲醛溶液（取甲醛溶液，滴加酚酞指示劑5滴，用0.1mol/L的氫氧化鈉溶液調節至溶液顯微粉紅色）5ml，照電位滴定法（2010年版藥典二部附錄Ⅶ A），用氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L）滴定。每1ml氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L）相當於12.52mg的C2H7NO3S。

類別

解熱鎮痛藥。

貯藏

遮光，密封保存。

製劑

（1）牛磺酸片 （2）牛磺酸膠囊 （3）牛磺酸散 （4）牛磺酸顆粒 （5）牛磺酸滴眼液

牛膽素說明書

藥品名稱

牛膽素

英文名稱

Taurine

別名

氨基乙磺酸；牛膽鹼；牛膽素；牛黃酸；泰瑞寧；牛膽酸；氨乙磺酸；2-氨基乙磺酸；Aminoethane Sulfonic Acid；Taurinum

分類

消化系統藥物 > 肝臟疾病輔助治療藥物

劑型

1.片劑：每片0.4g，0.5g；

2.膠囊：0.4g，0.5g；

3.顆粒：每袋5g，含牛膽素0.5g；

4.滴眼劑：0.5g（10ml）；

5.注射劑每支200mg。

牛膽素的藥理作用

1.強肝、利膽作用：牛膽素可促進膽汁分泌，解除膽汁阻塞，與膽汁酸結合可增加膽汁通透性，具有利膽作用。亦可降低肝臟膽固醇含量，減少膽固醇結石的形成。同時，牛膽素還可降低血清丙氨酸氨基轉移氨基轉移酶（ALT），對肝臟有保護作用。動物實驗證明，牛膽素能預防實驗小鼠因四氯化碳引起的ALT升高，有促進急性肝炎恢復正常和預防脂肪肝的作用；

2.解熱、抗炎作用：牛膽素可能作用於中樞5-羥色胺（5-HT）系統或兒茶酚胺系統，從而降低體溫。動物實驗表明，牛膽素尚有抗葡萄球菌作用，其抗炎作用強於人工牛黃，並可能有一定的提高免疫功能的作用。另據報導，牛膽素還有抗病毒作用；

3.鎮靜、鎮痛作用：動物實驗表明，牛膽素的鎮靜作用明顯強於戊巴比妥鈉；動物實驗中發現牛膽素的鎮痛作用劑量為1g/kg，而解熱作用則在3g/kg時才出現；

4.降壓作用：給大鼠、貓、兔的腦室注射牛膽素，顯示有降低血壓、減慢心率和調節血管張力等作用。另據報導動物腦內牛膽素代謝失調與高血壓有關；

5.強心和抗心律失常作用：其強心作用與樟腦頗為相似。此作用可能與Ca2 有關，已經發現牛膽素可調節心肌細胞內Ca2 的結合，並可逆轉Ca2 對心肌的不良影響。臨床試驗亦已證明牛膽素對心功能不全的患者有效，如與洋地黃配伍效果更好；

6.降血糖作用：兔靜脈注射或狗口服牛膽素後均可出現胰島素樣降血糖作用，作用雖較弱但持續時間較長。實驗表明牛膽素的降血糖機制是直接作用於肝和肌細胞膜的胰島素受體；

7.其他藥理作用：牛膽素對中樞神經元具有普遍而強烈的抑制作用，對呼吸有興奮作用。同時，尚有鬆弛骨骼肌和拮抗強直的作用，曾有報導牛膽素可用於運動後抗疲勞。另據報導，局部套用牛膽素能降低前列腺素引起的眼壓升高；缺乏牛膽素的飲食可使視網膜產生病理變化，最後導致失明，如及時給予牛膽素在維持眼的正常功能方面可起到重要作用。此外，牛膽素尚有營養作用，可增強營養物質對細胞的通透性，有利於脂質、磷脂代謝，增強脂溶性維生素、激素等的吸收，一旦缺乏，可造成兒童發育不良、視力損害，並增加癲癇的易患性。

牛膽素的藥代動力學

牛膽素口服後自胃腸道吸收，血漿蛋白結合率很低，主要以原形排泄，或部分與膽酸結合為牛磺膽酸等化合物從糞便中排出。

牛膽素的適應證

1.用於急慢性肝炎、脂肪肝、膽囊炎等。

2.用於支氣管炎、扁桃體炎等感染性疾病。

3.可試用於急性鼻咽炎（感冒）、發熱、疼痛、神經痛、癲癇、乙醇戒斷症狀、關節炎、肌強直等的治療。

4.牛膽素滴眼劑適用於急性結膜炎、皰疹性結膜炎、病毒性結膜炎、沙眼等。

牛膽素的禁忌證

（尚不明確）

注意事項

（尚不明確）

牛膽素的不良反應

一般劑量的牛膽素幾乎無毒，長期服用，未見不良反應。

牛膽素的用法用量

1.（1）一般情況：每次1.2～1.6g，每天3次，或按0.1mg/kg服用。（2）急、慢性肝炎：每次0.5g，每天3次。

2.經眼給藥：用於眼科疾病（如急性結膜炎、皰疹性結膜炎、病毒性結膜炎、沙眼等）時，可用5%牛膽素水溶液滴眼，每次2～3滴，每天3～5次。

藥物相互作用

（尚不明確）

貯藏

遮光，密封，在乾燥處保存。

包裝

複合膜包裝，每盒50袋；或每盒18袋；或每盒12袋。

有效期

二年。

專家點評

牛膽素為雙中藥牛黃中提取的有效成分。牛膽素具有多種藥理活性，臨床套用廣泛。主要用於肝炎、膽囊炎、支氣管炎。關節炎試用牛膽素也有一定療效。