激動藥

激動藥或稱興奮藥，指既有較強的親和力，又有較強的內在活性的藥物，與受體結合能產生該受體的興奮的效應。

基本介紹

• 中文名：激動藥
• 別稱：興奮藥
• 作用：與受體結合能產生該受體的興奮
• 特點：有較強的親和力

藥品概念

激動藥或稱興奮藥，指既有較強的親和力，又有較強的內在活性的藥物，與受體結合能產生該受體的興奮的效應。

藥品分類

分為完全激動藥、部分激動藥和負性激動藥物。

完全激動藥（full agonist），對受體有較強親和力和較強的內在活性（α=1），能產生最大藥理效應，如腎上腺素。

部分激動藥（partial agonist），對受體有親和力，但內在活性較低（β<1），與受體產生較弱的激動效應。即使藥物濃度增加，也不能達到完全激動藥那樣的最大的效應；但當有激動藥存在的情況下，能增強低濃度激動藥的生理效應，但部分激動藥能拮抗高濃度激動藥的部分生理效應，如吲哚洛爾，產生所謂的“兩重性”現象，表現低濃度激動，高濃度拮抗。

負性激動藥物或反轉激動藥:與受體結合可引起受體的構型向非結合狀態方向轉變，並引起與原來激動藥物相反的生理效應。