洛索洛芬鈉片薄膜衣

【成份】洛索洛芬鈉。
【性狀】薄膜衣片,除去包衣後為白色或類白色。
【藥理毒理】洛索洛芬鈉為前體藥物,經消化道吸收後在體內轉化為活性代謝物,其活性代謝物通過抑制前列腺素的合成而發揮鎮痛、抗炎及解熱作用。毒理研究生殖毒性:當大鼠給予洛索洛芬鈉劑量為8mg/kg時,出現黃體數、植入著床數減少,死胎率增加,胎兒死亡率增加,體重減少及發育輕微延緩。洛索洛芬鈉可致大鼠分娩延遲並可通過其乳汁分泌。
【藥代動力學】根據文獻報導:本品口服後,在胃腸道很快被吸收,以洛索洛芬鈉及反-OH代謝物(活性代謝物)兩種形式出現於血液,並以較高的濃度分布在肝、腎、血漿中。健康成人口服本品60mg後達峰值時間原形藥為30分鐘,活性代謝物為50分鐘左右,原形物的蛋白結合率為97.0%,活性代謝物的蛋白結合率為92.8%,其後大部分變成原形物的葡萄糖醛酸結合物或羥基化物的葡萄醛酸結合物,主要經尿迅速排泄,口服後8小時內約排出50%。連續口服5天,沒有積蓄性。原形物的半衰期為1.2h,活性代謝物的半衰期為1.3h。
【適應症】類風濕性關節炎、骨性關節炎、腰痛、肩周炎、頸肩腕綜合症,以及手術後、外傷後及拔牙後的鎮痛消炎,急性上呼吸道炎症的解熱鎮痛。
【用法和用量】飯後口服。慢性炎症疼痛:成人每次60mg(1片),每日三次;急性炎症疼痛:頓服60~120mg(1~2片)。可根據年齡、症狀適當增減,一日最大劑量不超過180mg(3片)。
【不良反應】洛索洛芬鈉是一前體藥物,在吸收入血前對胃腸道無刺激,也沒有明顯治療作用,只有吸收入血後轉化成活性代謝物才發揮作用,因此,對胃腸道無明顯刺激作用,耐受性好,副作用低。消化系統不適較多見如腹痛、胃部不適、噁心、嘔吐、食欲不振、便秘、燒心等,有時會出現皮疹、瘙癢、水腫、睏倦、頭痛、心悸等,偶見休克、急性腎功能不全、腎病綜合症、間質性肺炎以及貧血、白細胞減少、血小板減少、嗜酸性粒細胞增多以及AST、ALT、ALP升高等。
【禁忌】下列患者禁用。1.消化性潰瘍患者;2.嚴重肝、腎功能損害者;3.嚴重心功能不全者;4.嚴重血液學異常患者;5.對本品過敏者;6.以往有服用非甾體類抗炎鎮痛藥引發哮喘的患者;7.妊娠晚期及哺乳期婦女。
【注意事項】1.要注意用消炎鎮痛藥治療是對症治療。2.慢性疾病,手術後及外傷時應避免同一種藥物長期使用。3.如長期用藥,要定期進行尿液、血液學及肝、腎功能等臨床檢查,如發現異常應採取減量、停藥等適量措施。4.套用於因感染而引起的炎症時,要合用適當的抗菌藥物,並仔細觀察,慎重給藥。5.避免與其它消炎鎮痛藥同用。6.有消化性潰瘍既往史,心、肝、腎功能障礙及既往史,血液學異常及既往史,支氣管喘息、過敏症既往史及高齡患者慎用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】1.關於妊娠期給藥的安全性還沒有明確,因此在對妊娠期或可能妊娠期的婦女進行治療時,僅限於治療有利性超過危險性時才給藥。2.動物實驗有關於延遲分娩及向乳汁移行、導致胚胎動脈管收縮的報導,因此妊娠期晚期及哺乳期不要給藥。
【兒童用藥】關於兒童用藥的安全性尚不明確。
【老年患者用藥】本品老年人服用安全性較高,但仍應從小劑量開始給藥,並密切觀察患者的狀態,慎重給藥。
【藥物相互作用】1.本品與香豆素類抗凝血藥、磺醯脲類降血糖藥同時套用時,會增加這些藥物的作用,這些藥物應減量使用。2.與新喹諾酮類抗菌藥(依諾沙星等)合用有時會引起痙攣。3.與磺酮類降血糖藥合用是,能增強這些藥物的降血糖作用,應注意減量。4.與噻嗪類利尿劑合用時,能減弱這些藥物的利尿劑降血壓作用。5.與鋰製劑合用時,可能增加血液中鋰濃度而導致中毒,合用時應減量。
【藥物過量】服藥超量時應作緊急處理,包括催吐或洗胃、口服活性炭、抗酸藥或(和)利尿藥,並給予監測及其他支持治療。

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