阿克拉黴素是一種新蒽環類抗腫瘤抗生素，適用於急性白血病、惡性淋巴瘤，也可試用於其他實體惡性腫瘤。
基本介紹
- 中文名：注射用鹽酸阿克拉黴素
- 外文名：Aclarubicin Hydrochlorid for Injection
- 成份：阿克拉黴素
- 性狀：黃色或淡橙黃色冷凍疏鬆塊狀物
簡介,藥理毒理,適應症,用法和用量,不良反應,禁忌,檢查,含量測定,注意事項,貯藏,有效期,
簡介
【英文名】
【拉丁名稱】：ACLARUBINCINI HYDROCHLORIDUM PRO INJECTIONE漢語拼音：Zhusheyong Yansuan Akela Meisu
【主要核心成份】：鹽酸阿克拉黴素與適量乳糖經冷凍乾燥的無菌製品，按平均裝量計算，含阿克拉黴素（C42H35NO15）
。
藥理毒理
阿克拉黴素是一種新蒽環類抗腫瘤抗生素，對各種移植性動物腫瘤如L310、P388，Ehlrich腹水癌，Lewis肺癌，S100肉瘤，B16黑色素瘤和CDF8、C3H乳癌等均有較強的抗瘤活性。本品能抑制癌細胞的生物大分子合成，特別對RNA合成的抑制作用強。 對實驗動物有一定的心臟毒性和骨髓抑制作用，但作用是可逆的。本品有生殖毒性。
吸收、分布、消除：文獻報導，本品靜脈注射後，能很快分布到全身組織中，以肺濃度為最高，其次為脾、胸腺、小腸、心臟；在肝、腎中以配基類代謝物為主；瘤組織中也有一定分布。雖然本品在注射後，血藥濃度迅速降低，但能較久地維持在一定濃度。原型藥和糖苷類代謝物在膽汁中排泄較多，在尿糞中排泄較少；配基類代謝物主要由尿、糞排泄。
適應症
急性白血病、惡性淋巴瘤，也可試用於其他實體惡性腫瘤。
用法和用量
臨用前，加滅菌生理鹽水或5%葡萄糖注射液溶解，靜脈注射或滴注。
白血病與淋巴瘤15～20mg/天，連用7～10天，間隔2～3周后可重複。
實體瘤30～40mg/次，一周2次，連用4～8周。
本藥也可與其他抗癌藥物聯合套用。
不良反應
主要不良反應為消化道反應和骨髓抑制，少數患者出現輕度脫髮，個別患者出現發燒、靜脈炎、心臟毒性及肝腎功能異常。
禁忌
心、肝、腎功能異常或有嚴重心臟病史者禁用。
檢查
酸度 取本品適量，加水製成每1ml中含2mg（按標示量計）的溶液，依法測定（中國藥典1990年版二部附錄44頁）PH值應為5.0～6.5。溶液的澄清度 取本品，加澄明水製成每1ml中含2mg的溶液，照澄清度檢查法檢查（中國藥典1990年版二部附錄50頁），溶液應澄清。如顯渾濁，與1號濁度標準液比較，不得更濃。乾燥失重 取本品，在105℃（中國藥典1990年版二部附錄55頁）。無菌 取本品2瓶，分別加滅菌水製成每1ml中含2，000單位的溶液，用薄膜過濾法處理後，依法檢查（中國藥典1990年版二部附錄109頁）應符合規定。異常毒性 取本品，加滅菌生理鹽水製成每1ml中含2，000單位的溶液，依法檢查（中國藥典1990年版二部附錄106頁）劑量按家兔體重每1kg注射2ml，應符合規定。降壓物質 取本品，依法檢查（中國藥典1990年版二部附錄108頁），劑量按貓體重每1kg注射5，000單位，應符合規定。其他 應符合注射劑項下有關的各項規定（中國藥典1990年版二部附錄5頁）。
含量測定
照高效液相色譜法（中國藥典1990年版二部附錄22頁）。系統適用性試驗 用矽膠為填充劑；以苯一乙酸乙酯一甲醇一水一三乙胺（50∶60∶20∶6∶3∶0.001)為流動相，流速0.8～1.2ml/min,檢測波長436nm。理論板數以阿克拉黴素峰計算應不低於1，500。精密稱取阿克拉黴素原料約10mg，置10ml量瓶中，用流動相溶解並稀釋到刻度，搖勻，濾過，取5μl注入液相色譜儀，測定，即得
注意事項
1.本品注射若漏於血管外，會引起局部壞死。
2.應注意累積劑量與心臟毒性的關係。
貯藏
密封，在乾燥涼暗處保存。
有效期
暫定二年。
