注射用鹽酸地爾硫是一種西藥，為冷凍乾燥品，白色或類白色疏鬆塊狀物或粉末。
基本介紹
- 規格：10mg
- 劑型：注射劑
- 藥品類型：化學藥品
- 英文名稱：Diltiazem Hydrochloride for Injection
說明書,生產廠家,
說明書
【藥品名稱】
藥品名（中）：注射用鹽酸地爾硫
漢語拼音：Zhusheyong Yansuan Di'erliu
商品名（中）：
英文名：Diltiazem Hydrochloride for Injection
英文商品名：
劑型：注射劑
【主要成份】鹽酸地爾硫。
【性狀】凍乾粉針劑：注射劑：本品為白色或類白色疏鬆塊狀物或粉末。
【藥理毒性】本品為鈣離子通道阻滯藥。抗心絞痛的作用和機制：本品可使心外膜、心內膜的冠狀動脈擴張，緩解自發性或由麥角新鹼誘發冠狀動脈痙攣所致心絞痛；在勞力性心絞痛，本品擴張周圍血管，降低血壓，減輕心臟工作負荷，從而減少氧的需要量，改善收縮壓和心率二重乘積，增加運動耐量並緩解勞力性心絞痛。用於治療高血壓，本品使血管平滑肌鬆弛，周圍血管阻力降低，血壓下降，同時並不伴有反射性心動過速。本品對心肌細胞慢鈣通道的抑制使竇房結和房室結的自律性和傳導性降低，故用於治療室上性快速心律失常。由於本品能改善左室舒張功能，可用於治療肥厚性心肌病。
【藥代動力學】靜脈注射分布相半衰期(t1/2β)為1.9小時。點滴靜注用藥5-6小時血藥濃度達穩態。
【適應症】1.室上性心動過速；2.手術時異常高血壓的急救處理；3.高血壓急症；4.不穩定心絞痛。
【用法用量】將注射用鹽酸地爾硫用5ml以上的生理鹽水或葡萄糖注射液溶解，按下述方法用藥：1.室上性心動過速：單次靜注，通常成人劑量為鹽酸地爾硫卓 10mg約3分鐘緩慢靜注，並可根據年齡和症狀適當增減。2.手術時異常高血壓的急救處理：單次靜注，通常對成人1次約1分鐘內緩慢靜注鹽酸地爾硫 10mg，並可根據病人年齡和症狀適當增減。點滴靜注，通常對成人以5～15μg/kg/min，靜脈點滴鹽酸地爾硫。當血壓降至目標值以後，邊監測血壓邊調節點滴速度。3.高血壓急症：通常成人以5～15μg/kg/min，靜脈點滴鹽酸地爾硫卓。當血壓降至目標值以後，邊監測血壓邊調節點滴速度。4. 不穩定心絞痛：通常成人以1～5μg/kg/min，靜脈點滴鹽酸地爾硫，先從小劑量開始，然後根據病情適當增減，最大劑量為5μg/kg/min。
【不良反應】1.常見不良反應：心動過緩，低血壓、I度房室傳導阻滯，II度房室傳導阻滯，房室交界性心律等。2.嚴重不良反應(偶見：0.1%~< 5%，極少見：<0.1%)。(1)偶見完全房室傳導阻滯、嚴重心動過緩、有時可導致心跳停止，需做好處置這些症狀的充分準備後開始用藥。如果發生異常，應立即停止用藥，並進行如下處置：完全性房室傳導阻滯、嚴重心動過緩：給予硫酸阿托品、異丙腎上腺素等和/或使用心臟起搏。心跳停止：進行心臟按摩、給與腎上腺素等幾茶酚胺類藥物進行心臟復甦。(2)極少見充血性心衰。一旦出現時，應停止用藥，並進行適當的處置。3、其它不良反應若出現不良反應應給予適當處理(如停藥)並進行適當處置。尚可見光敏反應，但發生頻率不詳。
【禁忌】1.嚴重低血壓或心源性休克患者。2.II和III度房室傳導阻滯或病竇綜合症(持續竇性心動過緩，心律小於50次/分，竇性停搏和竇房阻滯等)。3.嚴重充血性心衰患者。4.嚴重心肌病患者。5.對藥物中任一成分過敏者。6.妊娠或可能妊娠的婦女。7.靜脈給予地爾硫卓和靜脈給予β-阻滯劑應避免在同時或相近的時間內給予(即小時內)。8.室性心動過速患者。寬QRS心動過速患者(QRS≥0.12s)使用鈣通道阻滯劑可能會出現血流動力學惡化和室顫。靜脈注射地爾硫卓前，明確寬QRS複合波為室上性或室性是非常重要的。
【注意事項】1.本品可延長房室結不應期，除病態竇房結綜合症外不明顯延長竇房結恢復時間。罕見情況下此作用可異常減慢心率（特別在病態竇房結綜合症患者）或致II或III度房室傳導阻滯。本品與β受體阻滯劑或洋地黃合用可導致對心臟傳導減緩的協同作用。有報導一例變異性心絞痛患者口服本品60mg致心臟停搏 2-5秒。2.本品有負性肌力作用，在心室功能受損的患者單用或與β受體阻滯劑合用的經驗有限，因而這些患者套用本品須謹慎。3.本品最大降壓效果常在 14天后達到，使用本品偶可致症狀性低血壓。4.套用本品罕見出現急性肝損害，表現為鹼性磷酸酶、乳酸脫氫酶、穀草轉氨酶、谷丙轉氨酶明顯增高及其它急性肝損害徵象。停藥可恢復。5.本品在肝臟代謝，由腎臟和膽汁排泄，長期給藥應定期監測肝腎功能。肝腎功能受損者套用本品應謹慎。6.皮膚反應多為暫時的，繼續套用本品也可消失。有少數報導皮膚反應可進展為多型紅斑和/或剝脫性皮炎。如果皮膚反應為持續性應停藥。7.本品由於可能與其它藥物有協同作用，同時使用對心臟收縮和/或傳導有影響的藥物時應謹慎，並仔細調整所用劑量。8.本品在體內經細胞色素P450氧化酶進行生物轉化，與經同一途徑進行生物轉化的其它藥物合用時可導致代謝的競爭抑制。故在開始或停止同時使用本品時，對相同代謝途徑的藥物劑量，特別是治療指數低的藥物或有肝腎功能受損的患者，須加以調整以維持合理的血藥濃度。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】本品在妊娠婦女中的套用尚缺乏對照試驗數據，故孕婦套用本品須權衡利弊。本品可經過乳汁排出，其濃度接近血藥濃度，如哺乳期婦女確有必要套用本品，須暫停哺乳。
【兒童用藥】安全性尚未得到證實。
【老年患者用藥】一般高齡患者生理機能較低下，使用時應從低劑量開始，給藥時仔細觀察患者症狀情況。
【藥物相互作用】1.β受體阻滯劑：研究表明鹽酸地爾硫卓與β受體阻滯劑合用耐受性良好，但在左心室功能不全及傳導功能障礙患者中數據尚不充分。本品可增加普萘洛爾生物利用度近50%，因而在開始或停止兩藥合用時需調整普萘洛爾劑量。2.西米替丁：由於抑制細胞色素P450氧化酶影響本品首過代謝，可明顯增加本品血藥濃度峰值及藥時曲線下面積。雷尼替丁僅使本品血藥濃度輕度升高。3.地高辛：有報告本品可使地高辛血藥濃度增加20%，但也有不影響的報告，雖然結果矛盾，但在開始、調整和停止本品治療時應監測地高辛血藥濃度，以免地高辛過量或不足。4.麻醉藥：對心肌收縮、傳導、自律性都有抑制，並有血管擴張作用，可與本品產生協同作用。因此，兩藥合用時須仔細調整劑量。5.本品可明顯增加三唑侖和米達唑侖血漿峰濃度及延長其消除半衰期。6.本品與卡馬西平合用後，一些病例中可使卡馬西平的血藥濃度增高40-72%而導致毒性。7.在心、腎移植患者中發現，本品與環孢菌素合用時，環孢菌素的劑量應降低15- 48%以保證環孢菌素的藥物濃度與合用本品前相同。二者合用時應監測環孢菌素血漿藥物濃度，特別在開始、調整劑量、或停止使用本品時。環孢菌素對本品血漿藥物濃度的影響尚未知。8.本品與利福平合用後可以明顯降低本品血漿藥物濃度及療效。
【藥物過量】症狀：藥物過量可引起心動過緩，完全性房室傳導阻滯，心衰和低血壓等。處置：出現藥物過量時應停止用藥，並進行一下處置：(1)心動過緩，完全房室傳導阻滯：給予硫酸阿托品，異丙腎上腺素等和/或使用心臟起搏。(2)心衰，低血壓：給予強心劑、升壓藥、輸液等和/或使用心臟輔助循環裝置。
【臨床試驗】
【規格】10mg；50mg。
【包裝】10mg×10支/盒；50mg×10支/盒。
【貯藏】遮光，密封保存。
【有效期】24個月
生產廠家
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注射用鹽酸地爾硫 上海新先鋒藥業有限公司 國藥準字H20046057
注射用鹽酸地爾硫 石藥集團中諾藥業(石家莊)有限公司 國藥準字H20054297
注射用鹽酸地爾硫 蘇州二葉製藥有限公司 國藥準字H20054659
注射用鹽酸地爾硫 上海第一生化藥業有限公司 國藥準字H20063906
注射用鹽酸地爾硫 安徽宏業藥業有限公司 國藥準字H20067385
注射用鹽酸地爾硫 南開允公藥業有限公司 國藥準字H20066664
