注射用葉酸

成份

本品主要成分葉酸。
分子式：C₁₉H₁₉N₇O₆
分子量：441.40

性狀

本品為黃色或橙黃色的疏鬆塊狀物或粉末。

適應症

用於各種原因引起的葉酸缺乏及葉酸缺乏所致的巨幼紅細胞貧血。

規格

(1)15mg(2)30mg

用法用量

用注射用水1-2ml溶解後(濃度為≤15mg/mL)肌內注射。每日5～10mg，或遵醫囑。通常用藥3～4周即可糾正貧血。

不良反應

不良反應較少，罕見過敏反應。長期用藥可以出現厭食、噁心、腹脹等腸胃症狀。大劑量給藥時，可使尿呈黃色。

禁忌

對本品及其代謝產物過敏者禁用。

注意事項

(1)維生素B12 缺乏引起的巨幼細胞貧血禁忌單用葉酸治療；
(2)肌內注射時，不宜與維生素B1、維生素B2.維生素C同管注射；
(3)大劑量使用葉酸後，可以影響微量元素鋅的吸收；
(4)營養性巨幼紅細胞性貧血常合併缺鐵，如經葉酸治療後紅細胞及血紅蛋白升到一定水平後仍未達正常，應同時補充鐵，並補充蛋白質及其他B族維生素；
(5)缺鐵性貧血及伴有維生素B12缺乏的病人，不單獨用葉酸，因糾正貧血的同時會加重維生素B12缺乏所致的神經系統症狀；
(6)除非患腸道吸收不良的病人之外，一般不用維持治療。

孕婦及哺乳期婦女用藥

可套用本品

藥物相互作用

1.大劑量葉酸能拮抗苯巴比妥、苯妥英鈉和撲米酮的抗癲癇作用，可使癲癇發作的臨界值明顯降低，並使敏感患者的發作次數增多；
2.甲氨蝶呤、乙胺嘧啶等對二氫葉酸還原酶有較強的親和力，阻止葉酸轉化為四氫葉酸，終止葉酸的治療作用。反之在甲氨蝶呤治療腫瘤、白血病時，如使用大量本品，也會影響甲氨蝶呤的療效。

藥理毒理

葉酸系由蝶啶、對氨基苯甲酸及谷氨酸殘基組成的水溶性B族維生素，為機體細胞生長和繁殖必需的物質。存在於肝、腎、酵母及綠葉菜蔬如豆類、菠菜、番茄、胡蘿蔔等內，現已能人工合成。葉酸經二氫葉酸還原酶及維生素B12的作用，形成四氫葉酸(THFA)，後者與多種一碳單位(包括CH3、CH2.CHO等)結合成四氫葉酸類輔酶，傳遞一碳單位，參與體內很多重要反應及核酸和胺基酸的合成。THFA在絲氨酸轉羥基酶的作用下，形成N5，10-甲烯基四氫葉酸，能促使尿嘧啶核苷酸(dUMP)形成胸腺嘧啶核苷酸(dTMP)，後者可參與細胞的DNA合成，促進細胞的分裂與成熟。在DNA合成過程中，脫氧尿苷酸轉變為脫氧胸苷酸，其間所需的甲基由亞甲基四氫葉酸提供。葉酸缺乏時，DNA合成減慢，但RNA合成不受影響，結果在骨髓中生成細胞體積較大而細胞核發育較幼稚的血細胞，尤以紅細胞最為明顯，及時補充可有治療效應。

藥代動力學

葉酸靜脈注射進入肝臟後，以N5-甲基四氫葉酸的形式儲存於肝臟中和分布到其他組織器官，在肝臟中儲存量約為全身總量的1/3～1/2。體內葉酸主要被分解為蝶呤和對氨基苯甲醯谷氨酸，約90%自尿中排泄。由膽汁排到腸道中的葉酸可被再吸收，形成肝腸循環。大劑量注射後2小時，即有20%～30%出現於尿中。