注射用苯巴比妥鈉

注射用苯巴比妥鈉，適應症為主要用於治療抗驚厥、癲癇，是治療癲癇持續狀態的重要藥物。可用於麻醉前用藥。

基本介紹

• 藥品名稱：注射用苯巴比妥鈉
• 藥品類型：處方藥、基本藥物、醫保工傷用藥
• 特殊藥品：精神藥品
• 用途分類：巴比妥類

成份

本品的主要成份：苯巴比妥鈉。化學名稱為：5-乙基-5-苯基-2，4，6，(1H，3H，5H)-嘧啶三酮一鈉鹽。
分子式：C₁₂H₁₁N₂NaO₃
分式量：254.22

性狀

本品為白色結晶性顆粒或粉末。

適應症

主要用於治療抗驚厥、癲癇，是治療癲癇持續狀態的重要藥物。可用於麻醉前用藥。

規格

（1）50mg （2）100mg （3）200mg

用法用量

肌肉注射。成人常用量：催眠，一次50～100mg；麻醉前用藥，一次100～200mg；術後套用，一次100～200mg，必要時重複，24小時內總量可達400mg；極量一次250mg，一日500mg。治療癲癇持續狀態時劑量加大，靜脈注射一次200～300mg（速度不超過每分鐘60mg），必要時6小時重複一次。小兒常用量：鎮靜或麻醉前套用，一次按體重2mg/kg；抗驚厥或催眠每次按體重3～5mg/kg或按體表面積125mg/m²。

不良反應

1．用於抗癲癇時最常見的不良反應為鎮靜，但隨著療程的持續，其鎮靜作用逐漸變得不明顯。
2．可能引起微妙的情感變化，出現認知和記憶的缺損。
3．長期用藥，偶見葉酸缺乏和低鈣血症。
4．罕見巨幼紅細胞性貧血和骨軟化。
5．大劑量時可產生眼球震顫、共濟失調和嚴重的呼吸抑制。
6．用本品的患者中約1%～3%的人出現皮膚反應，多見者為各種皮疹以及哮喘，嚴重者可出現剝脫性皮炎和多形紅斑(或Stevens-Johnson綜合症），中毒性表皮壞死極為罕見。
7．有報導用藥者出現肝炎和肝功能異常。
8．長時間使用可發生藥物依賴，停藥後易發生停藥綜合症。

禁忌

禁用於以下情況：嚴重肺功能不全、肝硬化、血卟啉病史、哮喘史、未控制的糖尿病、過敏等。

注意事項

1．對一種巴比妥過敏者，可能對本品過敏。
2．作抗癲癇藥套用時，可能需10～30天才能達到最大效果，需按體重計算藥量，如有可能應定期測定血藥濃度，以達最大療效。
3．肝功能不全者，用量應從小量開始。
4．長期用藥可產生耐藥性。
5．長期用藥可產生精神或軀體的藥物依賴性，停藥需逐漸減量，以免引起撤藥症狀。
6．與其他中樞抑制藥合用，對中樞產生協同抑制作用，應注意。
7．下列情況慎用：輕微腦功能障礙(MBD)症、低血壓、高血壓、貧血、甲狀腺功能低下、腎上腺功能減退、心肝腎功能損害、高空作業、駕駛員，精細和危險工種作業者。

孕婦及哺乳期婦女用藥

本藥可通過胎盤，妊娠期長期服用，可引起依賴性及致新生兒撤藥綜合徵；可能由於維生素K含量減少引起新生兒出血；妊娠晚期或分娩期套用，由於胎兒肝功能尚未成熟引起新生兒(尤其是早產兒)的呼吸抑制；可能對胎兒產生致畸作用。哺乳期套用可引起嬰兒的中樞神經系統抑制。

兒童用藥

可能引起反常的興奮，應注意。

老年用藥

對本藥的常用量可引起興奮神經錯亂或抑鬱，因此用量宜較小。

藥物相互作用

1、本品為肝藥酶誘導劑，提高藥酶活性，長期用藥不但加速自身代謝，還可加速其他藥物代謝。如飲酒、全麻藥、中樞性抑制藥或單胺氧化酶抑制藥等與巴比妥類藥合用時，可相互增強效能。
2、與口服抗凝藥合用時，可降低後者的效應，這是由於肝微粒體酶的誘導，加速了抗凝藥的代謝，應定期測定凝血酶原時間，從而決定是否調整抗凝藥的用量。
3、與口服避孕藥或雌激素合用，可降低避孕藥的可靠性，因為酶的誘導可使雌激素代謝加快。
4、與皮質激素、洋地黃類(包括地高辛)、土黴素或三環抗抑鬱藥合用時，可降低這些藥物的效應，因為肝微粒體酶的誘導，可使這些藥物代謝加快。
5、與環磷醯胺合用，理論上可增加環磷醯胺烷基化代謝產物，但臨床上的意義尚未明確。
6、與奎尼丁合用時，由於增加奎尼丁的代謝而減弱其作用，應按需調整後者的用量。
7、與鈣離子拮抗劑合用，可引起血壓下降。
8、與氟哌丁醇合用治療癲癇，可引起癲癇發作形式改變，需調整用量。
9、與吩噻嗪類和四環類抗抑鬱藥合用時可降低抽搐閾值，增加抑制作用；與布洛芬類合用，可減少或縮短半衰期而減少作用強度。

藥物過量

15～20倍的過量藥物可能引起昏迷、嚴重的呼吸和心血管抑制、低血壓和休克繼而引發腎功能衰竭、死亡。深度呼吸抑制是急性中毒的直接死亡原因。可致嚴重中毒，中毒致死的血藥濃度為6～8mg/100ml。解救措施中最重要的是維持呼吸和循環功能，施行有效的人工呼吸，必要時行氣管切開，並輔之以有助於維持和改善呼吸和循環的相應藥物。可用碳酸氫鈉、乳酸鈉鹼化尿液加速排泄，如腎功能正常可用速尿，嚴重者可透析。極度過量時，大腦一切電活動消失，腦電圖變為一條平線，並不一定代表為臨床死亡，若不並發缺氧性損害，尚有挽救的希望。

藥理毒理

本品為鎮靜催眠、抗驚厥藥，是長效巴比妥類的典型代表。對中樞的抑制作用隨著劑量加大，表現為鎮靜、催眠、抗驚厥及抗癲癇。大劑量對心血管系統、呼吸系統有明顯的抑制。過量可麻痹延髓呼吸中樞致死。體外電生理實驗見苯巴比妥使神經細胞的氯離子通道開放，細胞過極化，擬似γ-氨基丁酸（GABA）的作用。治療濃度的苯巴比妥可降低谷氨酸的興奮作用，加強γ-氨基丁酸的抑制作用，抑制中樞神經系統單突觸和多突觸傳遞，抑制癇灶的高頻放電及其向周圍擴散。可減少胃液分泌，降低胃張力。通過誘導葡萄糖醛酸轉移酶結合膽紅素從而降低膽紅素的濃度。可產生依賴性，包括精神依賴和身體依賴。

藥代動力學

注射吸收後分布於體內各組織，血漿蛋白結合率約為40%（20%～45%），表觀分布容積為0.5～0.9L/kg，腦組織內濃度最高，骨骼肌內藥量最大，並能透過胎盤。有效血藥濃度約為10～40μg/ml，超過40μg/ml即可出現毒性反應。成人T_1/2約為50～144小時，小兒約為40～70小時，肝腎功能不全時T_1/2延長。約48%～65%的苯巴比妥在肝臟代謝，轉化為羥基苯巴比妥。本品為肝藥酶誘導劑，提高藥酶活性，不但加速自身代謝，還可加速其他藥物代謝。大部分與葡萄糖醛酸或硫酸鹽結合，由腎臟排出，有27%～50%以原形從腎臟排出。可透過胎盤和分泌入乳汁。

貯藏

遮光，密閉保存。

包裝

0.1g×50 7ml模製瓶、50瓶裝紙盒

有效期

二年