氯硝唑侖

適應症

用於失眠的短期治療，包括不易入睡和夜間頻醒，早醒。

規格

1mg

用法用量

口服：每次1mg，睡前服，必耍時可增至1.5～2mg。年老或體弱者初次劑量宜從0.5mg開始，最大不得超過1mg

不良反應

1.罕見異常攻擊行為、激動、精神錯亂和自殺傾向的抑鬱。

2.更少見者有低血壓、皮疹、尿瀦留、性慾改變和黃疸。

3.長期套用和用量過大可發生依賴性。

禁忌

1.對苯二氮卓類藥物過敏者；

2.兒童；

3.妊娠期婦女；

4.哺乳期婦女；

5.青光眼患者；

6.重症肌無力患者；

7.有藥物依賴史者；

8.急性呼吸功能不全者；

9.急性酒精、抗抑鬱藥、鎮靜藥和（或）鋰劑中毒者。

10.動脈硬化患者

注意事項

肝腎功能不全者、呼吸功能不良者、脊髓和腦性共濟失調者慎用。

應避免長期套用和突然停藥。其餘參見地西泮。

藥物相互作用

可增強乙醇或其他中樞神經系統抑制藥物的作用。

藥理毒理

氯硝唑侖為中效的苯二氮卓類（BDZ）催眠藥，不像長效藥物那樣，引起白天睏倦感或造成機敏動作的障礙，也不像超短時效的BDZ藥物那樣，產生失眠的反跳現象。氯硝唑侖的作用機制類似其他BDZ藥物，通過提高大腦中的主要抑制性神經遞質γ-氨基丁酸（GABA）的活性而顯效。

藥代動力學

口服起效時間約30min，持續時間為6～8h。口服後約1～2h血藥濃度達峰值。曲線下面積為每小時每毫升25.5～144ng。口服1～2mg的氯硝唑侖，其曲線下面積與劑量相關（有個體差異）。口服片劑的生物利用度（F）為80%。總蛋白結合率為80%。主要活性代謝產物哌嗪-氮-氧化物占氯硝唑侖代謝物的18%。氯硝唑侖及其代謝產物排泄於尿及糞便內，乳汁內也可查見。表觀血漿清除率每分鐘為214～356ml。母體藥物的半衰期為6.3h，其代謝產物哌嗪-氮-氧化物的半衰期為11.6～16.7h。老年患者半衰期有某種程度的延長。