氟苯尼考琥珀酸鈉

氟苯尼考琥珀酸鈉

基本介紹

• 中文名：氟苯尼考琥珀酸鈉
• 英文名：florfenicol sodium succinate
• 別稱：氟苯尼考丁二酸酯鈉
• 化學式：C16H17O7Cl2NFNaS=479

基本特性

【產品名稱】 氟苯尼考琥珀酸鈉（F-S-Na）

氟苯尼考琥珀酸鈉結構式

【性 狀】本品為白色或類白色的結晶性粉末,無嗅無味,遇空氣濕度較大時易潮解.本品在丙酮中不溶,乙醇中微溶,水中易溶.含量按乾燥品計算,含量不小於95%

【藥理毒理】本品為氟苯尼考的衍生物，根據前藥的原理設計而成，它對多種革蘭氏陽性菌和革蘭氏陰性菌及支原體等均有作用。其抗菌機理主要是通過與50S核糖體亞基結合，抑制蛋白質合成所需的關鍵酶——肽醯轉移酶，從而特異性地阻止氨醯tRNA與核糖體上的受體結合，抑制肽鏈的延長而使菌體蛋白不能合成。對牛呼吸道病病原菌的MIC50與MIC90分別為（μg/ml）：溶血性巴斯德氏菌0.50， 1.00；多殺性巴斯德氏菌0.50，0.50；對豬胸膜肺炎放線桿菌的MIC為0.2-1.56μg/ml。對耐氯黴素和耐甲碸黴素的痢疾志賀氏菌、傷寒沙門氏菌、大腸桿菌及耐氨苄西林流感嗜血桿菌的MIC均為0.5μg/ml。本品不但增加了其水溶性，而且口服及注射後體內過程損失小，經過體內生物酶的代謝分解釋放出酯和氟苯尼考，酯克服了細菌的抗藥性。氟苯尼考靶向定位，發揮藥物極效作用於生物體，用量小，效果快，半衰期長，血藥濃度高，能較長時間地維持血藥濃度。主要經腎排泄。套用於可溶性粉、口服液、注射液等劑型。

註：前藥是一類優於結構修飾後分子中的活性基因被封閉起來，而本身沒有活性或活性很低，但在體內可轉化成為具有生物活性的原藥而發揮藥效。這種利用在體內轉化為有效藥物而把有生物活性的原藥潛伏化的道理，稱之為前藥原理。

氟苯尼考琥珀酸鈉

氟苯尼考分子含有抗菌活性必備的三部分結構—D-蘇構型、連線苯環上的強吸電子的官能團（甲碸基）、1，3-丙二醇結構（氟原子代替丙烷鏈3碳位置上的羥基後，其抗菌活性更強）。F-S-Na以丁二醯基橋與氟苯尼考丙烷鏈1碳位置上的羥基酯化，封閉了該位置的羥基活性基團；且丁二醯基橋對於氟原子也有一定的空間位阻效應，使得原藥活性大大降低、F-S-Na的抑菌活性明顯低於氟苯尼考，表明原藥成功潛伏化。（體外抑菌無活性）

【適應症】套用於雞大腸桿菌病及鴨漿膜炎及魚的殺鮭產生單胞菌、鰻弧菌等，用於敏感細菌所致牛、豬、雞腸道感染及支原體引起的慢性呼吸道病。

【用法用量】混飲禽:100L水3-4g，畜，每公斤體重20-25mg，每天一次，連用3天。肌註：雞、豬、牛一次量每公斤體重15-20mg，每隔48h一次，連用兩次。【規 格】 10kg、25kg

【劑 型】口服、注射（粉針）

【貯 藏】 遮光、密閉乾燥處保存

【檢驗標準】企業標準

氟苯尼考系列

氟苯尼考丁二酸酯鈉

一種氟苯尼考丁二酸酯鈉的製備方法，是氟苯尼考在有機溶劑中，用三乙胺作催化劑，反應溫度為10－50℃，與丁二酸酐反應製得氟苯尼考丁二酸酯，氟苯尼考丁二酸酯在有機溶劑中，再與氫氧化鈉反應，反應溫度為5－10℃，生成水溶性的氟苯尼考丁二酸酯鈉，所用原料氟苯尼考、三乙胺和丁二酸酐的摩爾比為1∶2－4∶1．5－3。氟苯尼考丁二酸酯鈉製劑，可以製成注射液、水溶液、凍乾粉針。氟苯尼考丁二酸酯鈉製劑，可用於畜禽類疾病的防治。

專利證明： 濟南慧萌生物科技有限公司擁有專利。專利號：200810015571

申請日：	2008年04月23日
公開日：	2008年10月08日
授權公告日：
申請人/專利權人：	濟南慧萌生物科技有限公司 阮明華
申請人地址：	山東省濟南市馬鞍山路2號
發明設計人：	阮明華
專利代理機構：
代理人：
專利類型：	發明專利
分類號：	C07C317/32;C07C315/04;A61K31/165;A61P31/04

試驗報告

1、氟苯尼考琥珀酸鈉對人工誘發雞大腸桿菌病的療效觀察

王自然 阮明華

【摘要】：本試驗人工誘發7日齡羅斯308商品肉仔雞大腸桿菌病,用氟苯尼考琥珀酸鈉3個不同劑量對致病雞進行預防和治療試驗,以評價該製劑對雞大腸桿菌病的防制效果。結果表明,氟苯尼考琥珀酸鈉對雞大腸桿菌病具有較好的防制效果;高劑量組和中劑量組的保護率和治癒率均明顯高於硫酸阿米卡星組和頭孢噻呋鈉組。保護率高達96.7%(P0.05),治癒率高達93.3%(P0.05)。

【作者單位】： 山東省臨沂大學生命科學學院動物醫學系;山東濟南慧萌生物科技有限公司;

【關鍵字】： 氟苯尼考琥珀酸鈉雞大腸桿菌大腸桿菌病硫酸阿米卡星頭孢噻呋鈉中劑量人工誘發治癒率保護率高劑量

【分類號】：S858.31

【DOI】：CNKI:SUN:GWXK.0.2010-04-064

【正文快照】： 雞大腸桿菌病是由致病性埃希氏大腸桿菌的某些血清型所致疾病的總稱。各品種、日齡的雞均可發病,以肉仔雞最易感染。近幾年,商品肉雞養殖規模迅速發展,但由於飼養條件較差等原因,肉仔雞大腸桿菌病發病率明顯上升,鑒於大腸桿菌的耐藥性日趨嚴重,目前很多抗菌藥物都不能有效控

2 氟苯尼考琥珀酸鈉對雞慢性呼吸道病的治療試驗

陸世強[1] 屈亞錦[1] 王自然[1] 阮明華[2]

【作者單位】： [1]山東省臨沂大學生命科學學院,山東臨沂276005 [2]山東濟南慧萌生物科技有限公司,

【摘　要】：:試驗選取氟苯尼考琥珀酸鈉、水溶性氟苯尼考、酒石酸泰樂菌素、鹽酸左旋氧氟沙星和阿齊黴素6種抗菌藥物，對自然感染雞敗血霉形體的病雞進行治療試驗，以評價6種抗菌藥物對自然感染雞敗血霉形體病雞的治療效果。試驗結果表明：氟苯尼考琥珀酸鈉和阿齊黴素對雞敗血霉形體病具有較好的治療效果。治癒率分剮為96%和93%，有效率分剮為98%和96%。氟苯尼考琥珀酸鈉和阿齊黴素治癒率和有效率明顯優於水溶性氟苯尼考、鹽酸左旋氧氟沙星和酒石酸泰樂菌素（P〈0．05），氟苯尼考琥珀酸鈉治癒率和有效率優於阿齊黴素，但差異不顯著（P〉0．05）。

3、氟苯尼考琥珀酸鈉對仔豬大腸桿菌病的治療試驗

王自然 阮明華

【摘要】：

【作者單位】： 山東省臨沂師範學院生命科學學院動物醫學系;山東濟南慧萌生物科技有限公司;

【關鍵字】： 氟苯尼考仔豬大腸桿菌病琥珀酸鈉鹽酸環丙沙星治療試驗鹽酸土黴素有效率抗菌藥物治癒率中劑量

【分類號】：S858.28

【DOI】：CNKI:SUN:SYTX.0.2010-02-021

【正文快照】： 豬大腸桿菌病是由致病性埃希氏大腸桿菌的某些血清型所致疾病的總稱。不同品種、日齡的豬均可發病,以仔豬最易感染。近年來,養豬規模迅速發展,但由於飼養條件較差等原因,仔豬大腸桿菌病發病率明顯上升,鑒於大腸桿菌的耐藥性日趨嚴重,目前很多抗菌藥物都不能有效控制豬群的大

1、各種水溶性氟苯尼考的性能對比如下：

合 成 方 法	品 名	含 量%	溶解度/100ml	溶出速度	備 注
化學合成法	氟苯尼考琥珀酸鈉（濟南慧萌國內首創; 專利號：200810015571）	≥95	100 000	快	粉、針劑（無色透明）
物理方法; （國內現狀）	PEG6000分散體	≤10	37.01	慢	口 服
物理方法; （國內現狀）	PVPK分散體	≤30	14.39	慢	口 服
物理方法; （國內現狀）	多糖分散體	≤10	39.12	慢	口 服
物理方法; （國內現狀）	β-環糊精包合	≤25	9320	慢	口 服（有絮狀物）
物理方法; （國內現狀）	羥丙β-環糊精包合	≥44	46300	快	價 格 昂 貴
濟南慧萌生物科技有限公司	第二代助溶劑	≥70	200	快	清澈、透明

微囊包被氟苯尼考琥珀酸鈉

Ⅰ型氟苯尼考琥珀酸鈉與Ⅱ型微囊包被氟苯尼考琥珀酸鈉對比表：

品名	酸鹼度（PH）	含量/%	工藝特點	產品優缺點	套用說明
Ⅰ型氟苯尼考琥珀酸鈉; （濟南慧萌國內首創專利號200810015571）	7~8	≥95%	化學合成	速溶，溶解度大，易潮解、結塊	禁止與鹽酸強力黴素復配
Ⅱ型氟苯尼考琥珀酸鈉; （微囊包被）	4~6	≥98%	化學合成，微囊包被	溶液穩定，緩慢釋放，不受酸鹼度（PH值）、水溫影響，不結塊	鹽酸強力黴素、泰樂菌素、硫酸新黴素，乳酸TMP均可復配

注意事項

口服不需加溫，放入水中能充分溶解

產品優勢

一. 氟苯尼考製成鈉鹽徹底解決水溶性。

二. 氟苯尼考琥珀酸酯進入畜禽體內，新的化合物克服了細菌的耐藥性，胃酸及肝腸循環不被破壞、生物效價是普通水溶性氟苯尼考2-3倍。

三. 新推出Ⅱ型氟苯尼考琥珀酸鈉：微囊包被，噬酸性，緩慢釋放。不受酸鹼度（PH值）、水溫影響，聯合用藥範圍廣，可與鹽酸強力黴素、泰樂菌素、硫酸新黴素，乳酸TMP等復配，摒棄Ⅰ型氟苯尼考琥珀酸鈉的不穩定性、易降低療效，聯合用藥範圍窄。

專利證明

專利擁有者： 濟南市慧萌生物科技有限公司經理 阮明華。

專利號：200810015571

地 址：濟南市馬鞍山路2號

氟苯尼考琥珀酸鈉專利

專利證書