氟哌啶醇

氟哌啶醇,主要用於:①各種急、慢性精神分裂症。特別適合 於急性青春型和伴有敵對情緒及攻擊行動的偏執型精神分裂症,亦可用於對吩噻嗪類治療無效的其他類型或慢性精神分裂症。②焦慮性神經症。③兒童抽動-穢語綜合徵,又稱T0urette 綜合徵(TS),小劑量本品治療有效,能消除不自主的運動,又能減輕和消除伴存的精神症狀。④嘔吐及頑固性呃逆。

基本介紹

  • 藥物名稱:氟哌啶醇
  • 藥品類型:基本藥物
  • 英文名稱:Haloperidol
  • 中文別名:氟哌丁苯;氟哌醇;鹵吡醇
  • 英文別名:Serenase; Duraperidol; Halperon
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化學名稱

1-( 4-氟苯基)-4-〔4-( 4-氯苯基)-4-羥基-1-哌啶基〕-1-丁酮

分子結構式

氟哌啶醇

分子式

C21H23ClFN02

分子量

375

理化性質

為白色或類白色的結晶性粉末;無臭,無味。能溶於水。在氯仿中溶解,在乙醇中略溶,在乙醚中微溶,在水中幾乎不溶。

藥理學

本品為丁醯苯類抗精神病藥的主要代表,作用與氯丙嗪相似,有較強的多巴胺受體拮抗作用。在等同劑量時,其拮抗多巴胺受體的作用為氯丙嗪的20〜40倍,因此屬於強效低劑量的抗精神病藥。特點為:抗焦慮症、抗精神病作用強而久,對精神分裂症與其他精神病的躁狂症狀都有效。鎮吐作用亦較強,但鎮靜作用弱。降溫作用不明顯。抗膽鹼及抗NA的作用較弱,心血管系統不良反應較少。口服吸收快,3〜6小時血漿濃度達高峰。t1/2—般為21小時(13〜35小時)。在肝內代謝,單劑口服後約40%在5日內由尿排出。膽汁也可排泄少量。

適應症

主要用於:①各種急、慢性精神分裂症。特別適合 於急性青春型和伴有敵對情緒及攻擊行動的偏執型精神分裂症,亦可用於對吩噻嗪類治療無效的其他類型或慢性精神分裂症。②焦慮性神經症。③兒童抽動-穢語綜合徵,又稱T0urette 綜合徵(TS),小劑量本品治療有效,能消除不自主的運動,又能減輕和消除伴存的精神症狀。④嘔吐及頑固性呃逆。

用法和用量

由於劑型及規格不同,用法用量請仔細閱讀藥品說明書或遵醫囑。

不良反應

①多見錐體外系反應,降低劑量可減輕或消失。長期套用可引起遲發性運動障礙。尚可引起失眠、頭痛、口乾及消化道症狀。②大劑量長期使用可引起心律失常、心肌損傷。

禁忌症

①震顫麻痹或嚴重中毒性中樞神經抑制患者不宜使用。②對本藥過敏者、心功能不全、骨髓抑制、重症肌無力患者禁用。③曾有致畸報導,妊娠期婦女禁用。哺乳期婦女不宜服用。

注意事項

①有報導肌內注射後引起呼吸肌運動障礙,套用時應注意。肺功能不全者慎用。②可影響肝功能,但停藥後可逐漸恢復。肝功能不全者慎用。③癲癇、心臟疾病、青光眼、腎功能不全及尿瀦留者、甲狀腺功能亢進或中毒性甲狀腺腫大患者慎用。④兒童用藥後可引起嚴重的肌張力障礙,應特別謹慎。

藥物相互作用

①與麻醉藥、鎮痛藥、催眠藥合用時,可互相增效,合併使用時應減量。②與氟西汀合用時,可加重錐體外系反應。③與甲基多巴合用時,能加重精神症狀,應注意避免。 ④與抗高血壓藥合用時,可使血壓過度降低。與腎上腺素合用時,可導致血壓下降。⑤用苯巴比妥可使本品血濃度下降。

製劑

片劑:2mg、4mg;注射液:1ml:5mg

藥典介紹

【鑑別】(1)取三氧化鉻的飽和硫酸溶液約lml,置小試管中,轉動試管,溶液應能均勻塗於管壁;加本品約2mg,微溫,轉動試管,溶液應不能再均勻塗於管壁,而類似油垢存在於管壁。
(2)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(光譜集281圖)一致。
(3)取本品約20mg,照氧瓶燃燒法(附錄Ⅷ C)進行有機破壞,用氫氧化鈉試液5ml為吸收液,吸收完全後,加稀硝酸使成酸性後,緩緩煮沸2分鐘,溶液應顯氯化物的鑑別反應 (附錄Ⅲ)。
【檢査】 酸性溶液的澄清度 取本品50mg,加乳酸溶液 (0.5—100)10ml,加熱溶解後,溶液應澄清。
有關物質 避光操作。取本品約50mg,置50ml量瓶中,加流動相溶解並稀釋至刻度,搖勻,作為供試品溶液;精密量取lml,置100ml量瓶中,用流動相定量稀釋至刻度,搖勻,作為對照溶液。照高效液相色譜法(附錄V D)試驗,用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑;以甲醇-0.05mol/L磷酸二氫鉀溶液(50:50)(用磷酸調節PH值至4.0)為流動相;檢測波長為220nm。氟哌啶醇峰的保留時間約為13分鐘,氟哌啶醇峰與相鄰雜質峰的分離度應符合要求。量取對照溶液15µl注入液相色譜儀,調節檢測靈敏度,使主成分色譜峰的峰高約為滿量程的20%;再精密量取供試品溶液和對照溶液各15µl,分別注入液相色譜儀,記錄色譜圖至主成分峰保留時間的2.5倍,供試品溶液中如有雜質峰,單個雜質峰面積不得大於對照溶液主峰面積的0.5倍(0.5%),各雜質峰面積的和不得大於對照溶液主峰面積(1.0%)。供試品溶液色譜圖中任何小於對照溶液主峰面積0.05倍的色譜峰可忽略不計。
乾燥失重 取本品,在60℃減壓乾燥至恆重,減失重量不得過0.5%(附錄Ⅷ L)。
熾灼殘渣 不得過0.1%(附錄Ⅷ N)。
【含量測定】取本品約0.2g,精密稱定,加冰醋酸20ml,微溫使溶解,放冷,加萘酚苯甲醇指示液2滴,用高氯酸滴定液(0.lmol/L)滴定至溶液顯綠色,並將滴定的結果用空白試驗校正。每lml高氯酸滴定液(0.lmol/L )相當於37.59mg的C21H23ClFN02。
【類別】抗精神病藥。
【貯藏】遮光,密封保存。

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