氟哌啶醇片糖衣是一味藥物，用於急、慢性各型精神分裂症、躁狂症、抽動穢語綜合症。
基本介紹
- 中文名：氟哌啶醇片糖衣
- 拼音名：Fupaidingchun Pian
- 英文名：Haloperidl Tablets
- 書頁號：2000年版二部－475
基本信息,詳細信息,
基本信息
氟哌啶醇片
拼音名：Fupaidingchun Pian
英文名：Haloperidl Tablets
書頁號：2000年版二部－475
本品含氟哌啶醇(C21H23ClFNO2)應為標示量的90.0%～110.0 %。
拼音名：Fupaidingchun Pian
英文名：Haloperidl Tablets
書頁號：2000年版二部－475
本品含氟哌啶醇(C21H23ClFNO2)應為標示量的90.0%～110.0 %。
詳細信息
【性狀】 本品為糖衣片，除去糖衣後顯白色。
【鑑別】 (1) 取本品細粉適量（約相當於氟哌啶醇2mg），加氯仿 2ml，振搖，
濾過，濾液蒸乾，殘渣照氟哌啶醇項下的鑑別(1) 項試驗，顯相同的反應。
(2) 取含量測定項下的溶液，照分光光度法（附錄Ⅳ A）測定，在244nm 的波長處
有最大吸收，在232nm±2nm 的波長處有最小吸收。
【檢查】 有關物質 取本品的細粉適量，精密稱定（相當於氟哌啶醇10mg），加
氯仿10ml，振搖提取，濾過，濾液蒸乾，殘渣加氯仿1.0ml 使溶解，作為供試品溶液；
精密量取適量，加氯仿稀釋成每1ml 中含0.20mg的溶液，作為對照溶液。照薄層色譜法
（附錄Ⅴ B）試驗，吸取上述兩種溶液各10μl ，分別點於同一矽膠G薄層板上，以氯
仿－乙醇(8:1) 為展開劑，展開後，晾乾，噴以稀碘化鉍鉀試液，立即檢視。供試品溶
液如顯雜質斑點，與對照溶液的主斑點比較，不得更深。
含量均勻度 避光操作。取本品1 片，除去糖衣後，置乳缽中，研細，加鹽酸溶液
(9→100)1ml ，研磨2 分鐘後，用甲醇30ml分次轉移至50ml量瓶中，置水浴上加熱振搖
使氟哌啶醇溶解，放冷，用甲醇稀釋至刻度，搖勻，用乾燥濾紙濾過，精密量取續濾液5ml ，
置20ml量瓶中，用鹽酸溶液(9→100)－甲醇(1:99)稀釋至刻度，搖勻，照下述含量測定項下
的方法測定含量，應符合規定（附錄Ⅹ E）。
溶出度 取本品，照溶出度測定法（附錄Ⅹ C第三法），以鹽酸溶液(9→1000)200ml
為溶劑，轉速為每分鐘75轉，依法操作，經45分鐘時，取溶液10ml，濾過，取續濾液（用
於4mg規格，加等體積上述劑稀釋），照分光光度法（附錄Ⅳ A），在248nm的波長處測定吸
收度；另取氟哌啶醇對照品25mg，精密稱定，置100ml量瓶中，加鹽酸溶液(9→100)－甲醇(1:
99)溶解並稀釋至刻度，搖勻，精密量取2ml，置50ml量瓶中，用鹽酸溶液(9→100)稀釋至刻度，
搖勻，同法測定，計算出每片的溶出量。限度為標示量的70%，應符合規定。
其他 應符合片劑項下有關的各項規定（附錄Ⅰ A）。
【含量測定】 避光操作。取本品20片，除去糖衣後，精密稱定，研細，精密稱取適
量（約相當於氟哌啶醇10mg），置100ml 量瓶中，加鹽酸溶液(9→100)1ml ，振搖2 分
鐘後，加甲醇60ml，置水浴上加熱振搖使氟哌啶醇溶解，放冷，用甲醇稀釋至刻度，搖
勻，濾過，精密量取續濾液10ml，置另一100ml 量瓶中，用鹽酸溶液(9→100)－甲醇(1:99)稀
釋至刻度，搖勻，照分光光度法（附錄Ⅳ A），在244nm 的波長處測定吸收度，按C21H23ClFNO2的
吸收係數（E1% 1cm）為353計算，即得。
【類別】 同氟哌啶醇。
【規格】 (1) 2mg (2) 4mg
【貯藏】 遮光，密封保存。
本品主要成份為：氟哌啶醇。其化學名稱為：1-（4-氟苯基）-4-[4-（4-氯苯基）-4-羥基-1-哌啶基]-1-丁酮。
分子式：C21H23ClFNO2
分子量：375.87
【性狀】
本品為糖衣片，除去糖衣後顯白色。
【藥理毒理】
本品屬丁醯苯類抗精神病藥，抗精神病作用與其阻斷腦內多巴胺受體，並可促進腦內多巴胺的轉化有關，有很好的抗幻覺妄想和抗興奮躁動作用，阻斷錐體外系多巴胺的作用較強，鎮吐作用亦較強，但鎮靜、阻斷a -腎上腺素受體及膽鹼受體作用較弱。
【藥代動力學】
口服吸收快，血漿蛋白結合率約92%，生物利用度為40%～70%，口服3～6小時血藥濃度達峰值，半衰期（t1/2）為21小時。經肝臟代謝，單劑口服約40%在5日內隨尿排出，其中1%為原形藥物，活性代謝物為還原氟哌啶醇。大約15%由膽汁排出，其餘由腎排出。
【適應症】
用於急、慢性各型精神分裂症、躁狂症、抽動穢語綜合症。控制興奮躁動、敵對情緒和攻擊行為的效果較好。因本品心血管系不良反應較少，也可用於腦器質性精神障礙和老年性精神障礙。
【用法用量】
治療精神分裂症，口服 從小劑量開始，起始劑量一次2～4mg，一日2～3次。逐漸增加至常用量一日10～40mg，維持劑量一日4～20mg。治療抽動穢語綜合症，一次1～2mg，一日2～3次。
【不良反應】
（1）錐體外系反應較重且常見，急性肌張力障礙在兒童和青少年更易發生，出現明顯的扭轉痙攣，吞咽困難，靜坐不能及類帕金森病。
（2）長期大量使用可出現遲發性運動障礙。
（3）可出現口乾、視物模糊、乏力、便秘、出汗等。
（4）可引起血漿中泌乳素濃度增加，可能有關的症狀為：溢乳、男子女性化乳房、月經失調、閉經。
（5）少數病人可能引起抑鬱反應。
（6）偶見過敏性皮疹、粒細胞減少及惡性綜合徵。
【禁忌】
基底神經節病變、帕金森病、帕金森綜合徵、嚴重中樞神經抑制狀態者、骨髓抑制、青光眼、重征肌無力及對本品過敏者。
【注意事項】
下列情況時慎用：心臟病尤其是心絞痛、藥物引起的急性中樞神經抑制、癲癇、肝功能損害、青光眼、甲亢或毒性甲狀腺腫、肺功能不全、腎功能不全、尿瀦留。應定期檢查肝功能與白細胞計數。用藥期間不宜駕駛車輛、操作機械或高空作業。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
孕婦慎用。哺乳期婦女使用本品期間應停止哺乳。
【兒童用藥】
參考成人劑量，酌情減量。
【老年患者用藥】
應小劑量開始，緩慢增加劑量，以避免出現錐體外系反應及遲發性運動障礙
【藥物相互作用】
（1）本品與乙醇或其他中樞神經抑制藥合用，中樞抑制作用增強。
（2）本品與苯丙胺合用，可降低後者的作用。
（3）本品與巴比妥或其他抗驚厥藥合用時：可改變癲癇的發作形式；不能使抗驚厥藥增效。
（4）本品與抗高血壓藥物合用時，可產生嚴重低血壓。
（5）本品與抗膽鹼藥物合用時，有可能使眼壓增高。
（6）本品與腎上腺素合用，由於阻斷了a 受體，使b 受體的活動占優勢，可導致血壓下降。
（7）本品與鋰鹽合用時，需注意觀察神經毒性與腦損傷。
（8）本品與甲基多巴合用，可產生意識障礙、思維遲緩、定向障礙。
（9）本品與卡馬西平合用可使本品的血藥濃度降低，效應減弱。
（10）飲茶或咖啡可減低本品的吸收，降低療效。
【藥物過量】
中毒症狀：可見高熱、心電圖異常、白細胞減少及粒細胞缺乏。
處理：本品無特效拮抗劑，發現超劑量症狀時應採取對症及支持療法。
【鑑別】 (1) 取本品細粉適量（約相當於氟哌啶醇2mg），加氯仿 2ml，振搖，
濾過，濾液蒸乾，殘渣照氟哌啶醇項下的鑑別(1) 項試驗，顯相同的反應。
(2) 取含量測定項下的溶液，照分光光度法（附錄Ⅳ A）測定，在244nm 的波長處
有最大吸收，在232nm±2nm 的波長處有最小吸收。
【檢查】 有關物質 取本品的細粉適量，精密稱定（相當於氟哌啶醇10mg），加
氯仿10ml，振搖提取，濾過，濾液蒸乾，殘渣加氯仿1.0ml 使溶解，作為供試品溶液；
精密量取適量，加氯仿稀釋成每1ml 中含0.20mg的溶液，作為對照溶液。照薄層色譜法
（附錄Ⅴ B）試驗，吸取上述兩種溶液各10μl ，分別點於同一矽膠G薄層板上，以氯
仿－乙醇(8:1) 為展開劑，展開後，晾乾，噴以稀碘化鉍鉀試液，立即檢視。供試品溶
液如顯雜質斑點，與對照溶液的主斑點比較，不得更深。
含量均勻度 避光操作。取本品1 片，除去糖衣後，置乳缽中，研細，加鹽酸溶液
(9→100)1ml ，研磨2 分鐘後，用甲醇30ml分次轉移至50ml量瓶中，置水浴上加熱振搖
使氟哌啶醇溶解，放冷，用甲醇稀釋至刻度，搖勻，用乾燥濾紙濾過，精密量取續濾液5ml ，
置20ml量瓶中，用鹽酸溶液(9→100)－甲醇(1:99)稀釋至刻度，搖勻，照下述含量測定項下
的方法測定含量，應符合規定（附錄Ⅹ E）。
溶出度 取本品，照溶出度測定法（附錄Ⅹ C第三法），以鹽酸溶液(9→1000)200ml
為溶劑，轉速為每分鐘75轉，依法操作，經45分鐘時，取溶液10ml，濾過，取續濾液（用
於4mg規格，加等體積上述劑稀釋），照分光光度法（附錄Ⅳ A），在248nm的波長處測定吸
收度；另取氟哌啶醇對照品25mg，精密稱定，置100ml量瓶中，加鹽酸溶液(9→100)－甲醇(1:
99)溶解並稀釋至刻度，搖勻，精密量取2ml，置50ml量瓶中，用鹽酸溶液(9→100)稀釋至刻度，
搖勻，同法測定，計算出每片的溶出量。限度為標示量的70%，應符合規定。
其他 應符合片劑項下有關的各項規定（附錄Ⅰ A）。
【含量測定】 避光操作。取本品20片，除去糖衣後，精密稱定，研細，精密稱取適
量（約相當於氟哌啶醇10mg），置100ml 量瓶中，加鹽酸溶液(9→100)1ml ，振搖2 分
鐘後，加甲醇60ml，置水浴上加熱振搖使氟哌啶醇溶解，放冷，用甲醇稀釋至刻度，搖
勻，濾過，精密量取續濾液10ml，置另一100ml 量瓶中，用鹽酸溶液(9→100)－甲醇(1:99)稀
釋至刻度，搖勻，照分光光度法（附錄Ⅳ A），在244nm 的波長處測定吸收度，按C21H23ClFNO2的
吸收係數（E1% 1cm）為353計算，即得。
【類別】 同氟哌啶醇。
【規格】 (1) 2mg (2) 4mg
【貯藏】 遮光，密封保存。
本品主要成份為：氟哌啶醇。其化學名稱為：1-（4-氟苯基）-4-[4-（4-氯苯基）-4-羥基-1-哌啶基]-1-丁酮。
分子式：C21H23ClFNO2
分子量：375.87
【性狀】
本品為糖衣片，除去糖衣後顯白色。
【藥理毒理】
本品屬丁醯苯類抗精神病藥，抗精神病作用與其阻斷腦內多巴胺受體，並可促進腦內多巴胺的轉化有關，有很好的抗幻覺妄想和抗興奮躁動作用，阻斷錐體外系多巴胺的作用較強，鎮吐作用亦較強，但鎮靜、阻斷a -腎上腺素受體及膽鹼受體作用較弱。
【藥代動力學】
口服吸收快，血漿蛋白結合率約92%，生物利用度為40%～70%，口服3～6小時血藥濃度達峰值，半衰期（t1/2）為21小時。經肝臟代謝，單劑口服約40%在5日內隨尿排出，其中1%為原形藥物，活性代謝物為還原氟哌啶醇。大約15%由膽汁排出，其餘由腎排出。
【適應症】
用於急、慢性各型精神分裂症、躁狂症、抽動穢語綜合症。控制興奮躁動、敵對情緒和攻擊行為的效果較好。因本品心血管系不良反應較少，也可用於腦器質性精神障礙和老年性精神障礙。
【用法用量】
治療精神分裂症，口服 從小劑量開始，起始劑量一次2～4mg，一日2～3次。逐漸增加至常用量一日10～40mg，維持劑量一日4～20mg。治療抽動穢語綜合症，一次1～2mg，一日2～3次。
【不良反應】
（1）錐體外系反應較重且常見，急性肌張力障礙在兒童和青少年更易發生，出現明顯的扭轉痙攣，吞咽困難，靜坐不能及類帕金森病。
（2）長期大量使用可出現遲發性運動障礙。
（3）可出現口乾、視物模糊、乏力、便秘、出汗等。
（4）可引起血漿中泌乳素濃度增加，可能有關的症狀為：溢乳、男子女性化乳房、月經失調、閉經。
（5）少數病人可能引起抑鬱反應。
（6）偶見過敏性皮疹、粒細胞減少及惡性綜合徵。
【禁忌】
基底神經節病變、帕金森病、帕金森綜合徵、嚴重中樞神經抑制狀態者、骨髓抑制、青光眼、重征肌無力及對本品過敏者。
【注意事項】
下列情況時慎用：心臟病尤其是心絞痛、藥物引起的急性中樞神經抑制、癲癇、肝功能損害、青光眼、甲亢或毒性甲狀腺腫、肺功能不全、腎功能不全、尿瀦留。應定期檢查肝功能與白細胞計數。用藥期間不宜駕駛車輛、操作機械或高空作業。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
孕婦慎用。哺乳期婦女使用本品期間應停止哺乳。
【兒童用藥】
參考成人劑量，酌情減量。
【老年患者用藥】
應小劑量開始，緩慢增加劑量，以避免出現錐體外系反應及遲發性運動障礙
【藥物相互作用】
（1）本品與乙醇或其他中樞神經抑制藥合用，中樞抑制作用增強。
（2）本品與苯丙胺合用，可降低後者的作用。
（3）本品與巴比妥或其他抗驚厥藥合用時：可改變癲癇的發作形式；不能使抗驚厥藥增效。
（4）本品與抗高血壓藥物合用時，可產生嚴重低血壓。
（5）本品與抗膽鹼藥物合用時，有可能使眼壓增高。
（6）本品與腎上腺素合用，由於阻斷了a 受體，使b 受體的活動占優勢，可導致血壓下降。
（7）本品與鋰鹽合用時，需注意觀察神經毒性與腦損傷。
（8）本品與甲基多巴合用，可產生意識障礙、思維遲緩、定向障礙。
（9）本品與卡馬西平合用可使本品的血藥濃度降低，效應減弱。
（10）飲茶或咖啡可減低本品的吸收，降低療效。
【藥物過量】
中毒症狀：可見高熱、心電圖異常、白細胞減少及粒細胞缺乏。
處理：本品無特效拮抗劑，發現超劑量症狀時應採取對症及支持療法。
