氟他胺

化學物質,【別 名】氟硝丁醯胺氟他米特緩退瘤福至爾,氟利坦,2-甲基-N-[4-硝基-3-三氟甲基苯基]丙醯胺

基本介紹

  • 中文名:氟他胺
  • 外文名:Flutamide
  • 別 名:氟硝丁醯胺,氟他米特
  • CAS號:13311-84-7 
  • EINECS號:236-341-9
基本信息,藥品信息,

基本信息

【中文名稱】氟他胺
【標 準】 BP2009 USP34
【英文名稱】Flutamide
【英文別名】2-Methyl-N-[4-nitro-3-(trifluoromethyl)-phenyl]-propionamide
【CAS號】13311-84-7
EINECS號】236-341-9
【分子式】C11H11F3N2O3
【分子量】276.21
氟他胺
【分子結構】(右圖)
【性 質】淡黃色針狀結晶

藥品信息

【藥理作用】 本品為非甾體類抗雄激素藥物。除抗雄激素作用外,本品無任何激素的作用。其代謝產物小羥基氟他胺是其主要活性形式,能在靶組織內與雄激素受體結合,阻斷二氫睪丸素雄激素的活性形式)與雄激素受體結合,抑制靶組織攝取睪丸素,從而起到抗雄激素作用。但此作用可反饋性地引起FSH和LH釋放增加,使睪丸酮的血漿濃度上升。當本品與促性腺激素釋放激素GnRH)如亮脯利特(leuprolide)一起使用時,可完全阻斷雄激素而且防止代償性增加。
【藥代動力】 口服吸收迅速而完全。大部分在首次通過肝臟時轉變為0一羥基氟他胺。單次口服250mg後1h,血濃度達峰值,約10~20μg/L,服藥後2h,α-羥基氟他胺的血濃度達峰,約1.3mg/L。本品和其主要活性代謝物都廣泛與其漿蛋白結合,血漿t1/2約5~6h;通常250mg,3次/d的給藥方案,血漿中羥基氟他胺濃度在3.4~8.5μmo1/L範圍內變動。給藥後24h內,從尿排泄28%。
【適應症】 用於前列腺癌或良性前列腺肥大。本品與亮脯利特合用(宜同時開始和同時持續使用)治療轉移性前列腺癌,可明顯增加療效。
【用法用量】 口服0.25g/次,3次/d,飯後服。
【不良反應】 最主要不良反應為男子乳房女性化(34%~100%)和胃腸道不適,其他可有失眠、疲勞、肝功異常、性功能減退、瘙癢、帶狀皰疹等。
【規格】 片劑 250mgx 20片。

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