替諾福韋酯

本品是一種新型核苷酸類逆轉錄酶抑制劑。以與核苷類逆轉錄酶抑制劑類似的方法抑制逆轉錄酶，從而具有潛在的抗HIV-1活性。替諾福韋的活性成分替諾福韋雙磷酸鹽可通過直接競爭性地與天然脫氧核糖底物相結合而抑制病毒聚合酶，及通過插人DNA中終止鏈。

基本介紹

• 中文名：替諾福韋酯
• 外文名：Tenofov ir Disoprox
• 藥品性質： 處方藥
• 藥品分類：國外最新藥品 -> 抗微生物新藥

概述

中文通用名: 替諾福韋酯

別　名: 替諾福韋，替諾福韋酯富馬酸鹽

適應症

用於治療HIV、HBV感染。本品和其他逆轉錄酶抑制劑合用於HIV-1感染、B肝的治療。

藥學原理

替諾福韋幾乎不經胃腸道吸收，因此進行酯化、成鹽，成為替諾福韋酯富馬酸鹽。替諾福韋酯具有水溶性，可被迅速吸收並降解成活性物質替諾福韋，然後替諾福韋再轉變為活性代謝產物替諾福韋雙磷酸鹽。給藥後1～2h內替諾福韋達血藥峰值。替諾福韋與食物服時生物利用度可增大約40%。替諾福韋雙磷酸鹽的胞內半衰期約為10h，可1天給藥1次。由於該藥不經CYP450酶系代謝，因此，由該酶引起的與其他藥物間相互作用的可能性很小。該藥主要經腎小球過濾和主動小管轉運系統排泄，約70%～80%以原形經尿液排出體外。

關於B肝

替諾福韋酯具有抑制B肝病毒複製和穩定病情的作用，並且在一定程度能降低轉氨酶，能起到保護肝臟的功效，對B肝的治療有比較好的作用，但是諾福韋酯對B肝的治療是不夠徹底的。所以治療B肝還是要結合患者自身病情，選擇科學有效的方法進行治療。

用法用量

口服每日1次，每次300mg,與食物同服。

不良反應

1.全身無力

2.胃腸道反應 輕至中度的胃腸道不適，常見的有腹瀉、腹痛、食慾減退、噁心、嘔吐和胃腸脹氣、胰腺炎。

3.代謝系統 低磷酸鹽血症（1%發生率）；脂肪蓄積和重新分布，包括向心性肥胖、水牛背、末梢消瘦、乳房增大、庫興綜合徵。

4. 可能引起乳酸中毒、與脂肪變性相關的肝腫大等。

5. 神經系統 頭暈 、頭痛。

6. 呼吸系統 呼吸困難。

7. 皮膚 藥疹。