替米哌隆

替米哌隆，臨床上可替代氟哌啶醇，作為最常用的抗精神病藥物。用於治療精神分裂症和躁狂症。

基本介紹

• 中文名：替米哌隆
• 別名：硫米哌隆
• 注意事項：有輕度的錐體外系反應
• 效用：抗精神病藥物

基本信息

【別名】硫米哌酮，硫米哌隆

【用量用法】 肌註：每次2～4mg，每日1～2次；靜註：每日4～10mg。

【注意事項】 有輕度的錐體外系反應（13%），還有倦怠感、嗜睡、眩暈等。

臨床研究

【功效主治】 臨床上可替代氟哌啶醇，作為最常用的抗精神病藥物。用於治療精神分裂症和躁狂症。【藥理作用】 該品對中樞神經系統中多巴胺能神經等具有抑制作用。有較強的抗甲基苯丙胺及抗阿撲嗎啡作用；能促進腦內多巴胺代謝周轉，具受體阻斷作用，並促進垂體分泌催乳激素；具有強效抗精神病作用。動物試驗表明，該品吸收緩慢而良好，其血濃度在4小時後達到峰值，生物半衰期為4.4小時。人體也獲得大致相同的結果。在肝、甲狀腺、腎中分布較多，肌肉、脂肪中較少，通常比血濃度高。易向胎盤、乳汁移行，代謝物已鑑別的有3種。

【藥物相互作用】 與巴比妥類等中樞神經抑制藥並用或飲酒，可相互增強作用；該品可逆轉腎上腺素的作用引起降壓，故兩藥不能合用。

【不良反應】（1）心血管系統：偶見血壓下降或上升、心動過速或過緩、胸悶等；偶見心電圖變化（竇性心動過緩或過速、ST段下降、T波低平、PQ及QT間期延長等），發現異常時應減量或中止給藥。

⑵馬林氏綜合症：可見發獃沉默、肌肉高度強直、心動過速、出汗，繼而發熱，應停藥。同類藥物氟哌啶醇給藥過程中，有持續高熱、繼而意識障礙、呼吸困難、循環虛脫、脫水，最後死亡的報告。

⑶肝臟：偶見SGOT、SGPT、總膽固醇上升。

⑷錐體外系症狀：帕金森氏綜合徵，運動障礙（痙攣性斜頸、顏面及頸部攣縮、角弓反張、眼球旋轉發作、構音障礙、舌運動障礙等），靜坐不能等；長期給藥罕見口周等不隨意運動，停藥後仍持續。

⑸眼：偶見視力調節障礙。

⑹偶見皮疹等，此時應中止給藥。

⑺偶見貧血、白細胞增加或減少、粒細胞減少、血小板減少或增加、血糖下降或上升等，應減量或停藥。

⑻同類藥物氟哌啶醇等會引起腸道麻痹（食欲不振、噁心、嘔吐、嚴重便秘、腹脹或鬆弛及腸內容物積滯等），可導致麻痹性腸梗阻，出現腸道麻痹時應停藥。另有口渴、食欲不振、便秘、噁心，偶見嘔吐、腹瀉、食慾亢進。

⑼偶見月經異常、乳汁分泌、乳房疼痛等；另外曾有氟哌啶醇等引起伴有低鈉血症、低滲透壓血症、尿中鈉排泄量增加、高滲尿痙攣、意識障礙的抗利尿激素異常分泌症（SIADH）的報告。

⑽可見睡眠障礙、焦慮、焦躁、睏倦、興奮、易刺激、頭暈、步態不穩，偶見頭痛、頭重、感覺異常、錯亂、衝動、性慾亢進、意識障礙等。

⑾其它：有時出現倦怠、無力感、起立時頭暈，偶見鼻塞、出汗、排尿障礙、耳鳴、發熱、浮腫、鼻衄等，偶見血尿素氮、肌酸酐上升或蛋白尿、尿膽素原、尿糖等假陽性乃至陽性。

【禁忌症】 ⑴禁用於處於昏迷狀態或使用巴比妥類等中樞神經抑制劑的患者、帕金森氏病患者以及對丁醯苯類化合物過敏的患者。

⑵慎用於心血管疾病、低血壓或疑有這方面疾病的患者；癲癇等痙攣性疾病患者或有此病史的患者，肝臟病、甲狀腺機能亢進的患者，老人和小兒。

⑶該品雖未發現致畸形作用，同類藥物氟哌啶醇有動物試驗致畸的報告和懷疑該品致畸的病例，故不能用於孕婦。該品可向動物乳汁內移行，使用該品時哺乳婦女應停止授乳。服藥期間不可駕駛汽車和進行危險的機械操作。