過敏反應即變態反應。抗變態反應藥主要用於防治機體因各種抗原性物質(如細菌、病毒、寄生蟲、花粉等)引起的過敏反應性疾病。它們主要是能拮抗引起過敏反應的介質(如組胺等)對其受體(如組胺H1受體)的作用，故又稱為抗組胺藥或組胺H1受體阻斷藥。
基本介紹
- 藥品名稱：抗變態反應藥
- 別名：抗過敏藥
- 不良反應：鎮靜、嗜睡、全身乏力、頭昏等
- 劑型：片劑，注射液
- 運動員慎用：慎用
一、抗變態反應藥的簡介,二、抗變態反應藥物分類及用藥,三、藥物選用,四、用藥提醒,
一、抗變態反應藥的簡介
變態反應涉及的範圍較廣，目前對各型變態反應性疾病尚無專一有效的藥物。因此，對變態反應的治療原則主要是糾正免疫失調和抑制變態反應引起的炎症反應。變態反應一般分為：速髮型變態反應，這類反應與抗體有關；遲髮型變態反應，與抗體無關，而與致敏小淋巴細胞有關。臨床上常用的抗變態反應藥物主要分為：抗組胺藥、抗白三烯及其他介質藥、過敏反應介質阻滯劑(也稱肥大細胞膜穩定劑)及其他抗過敏藥物如免疫抑制劑、鈣劑五類。
二、抗變態反應藥物分類及用藥
<一>、抗組胺藥
組胺(histamine)是廣泛存在於生物體內的自體活性物質，也是引起I型變態反應性疾病的主要炎症介質。抗變態反應藥作用於組胺H1受體。從1937年抗組胺藥開始套用於臨床，目前已有三代產品問世。
（一）、第一代H1受體阻斷藥：如苯海拉明、異丙嗪、氯苯那敏、賽庚啶、布可立嗪等。
【臨床套用】
1．皮膚黏膜變態反應性疾病H1受體阻斷藥對蕁麻疹、過敏性鼻炎等療效較好，可作為首選藥物，現多用第二代H1受體阻斷藥。對昆蟲咬傷所致的皮膚瘙癢和水腫亦有良效。對血清病、藥疹和接觸性皮炎也有一定療效。對支氣管哮喘療效差，對過敏性休克無效。
2．防暈止吐用於暈動病、放射病等引起的嘔吐，常用苯海拉明和異丙嗪。
3．其他某些具有明顯鎮靜作用的H1受體阻斷藥如異丙嗪可與其他藥物如平喘藥氨茶鹼配伍使用，以對抗氨茶鹼中樞興奮、失眠的副作用，同時也對氣道炎症有一定的治療效果。
【不良反應】鎮靜、嗜睡、全身乏力、頭昏、注意力不集中，少數藥物還可導致心動過速、瞳孔散大、黏膜乾燥、排尿困難、胃腸道反應、肝腎功能損害、貧血等。
【藥物相互作用】避免與抗膽鹼能藥(如阿托品)、三環類抗抑鬱藥(如阿米替林)同用，否則可出現口渴、便秘、排尿困難、心動過緩、青光眼症狀加重、記憶功能障礙等副作用。
【用法與注意事項】
1．高空作業者、駕駛員、機械操作人員禁用或慎用。
2．套用此類藥物劑量不要過大，否則可出現中樞神經系統抑制症狀，儘可能避免與複方感冒製劑同時使用，因為許多複方感冒製劑中含有氯苯那敏等抗組胺藥。
（二）、20世紀80年代以後出現第二代H1受體阻斷藥：如阿司咪唑(Astemizole)、特非那定(Terfenadine)、氯雷他定(Loratadine)、阿伐斯汀(Acrivastine)、西替利嗪(Cetirizine)等。
特非那定(Terfenadine)
【臨床套用】用於季節性和非季節性過敏性鼻炎、蕁麻疹及花粉症的治療。
【不良反應】可引起胃部不適如噁心、嘔吐、食慾增加等。尚有其他改變如口乾、鼻乾、咽乾、咽痛、咳嗽、皮膚潮紅、瘙癢、皮疹等。
【藥物相互作用】禁忌與三唑類抗真菌藥(如酮康唑、伊曲康唑等)、某些大環內酯類抗生素(如克拉黴素、紅黴素、竹桃黴素等)以及嚴重損傷肝功能的其他藥物合用。
【用法與注意事項】口服，12歲以上者，1次60mg，1日2次；6～12歲兒童，1次
30mg，1日2次。
1．有心臟病及電解質異常(如低鈣、低鉀、低鎂)及甲狀腺功能低下的患者慎用。
2．服用某些抗心律失常藥及精神類藥物的患者慎用。
3．司機及機器操作者慎用。
氯雷他定(Loratadine)
【臨床套用】本品抗組胺作用強，適用於過敏性鼻炎、急性或慢性蕁麻疹及其他過敏性皮膚病的治療。
【不良反應】常見不良反應有乏力、頭痛、嗜睡、口乾、皮疹、胃腸道不適，包括噁心、胃炎等。罕見不良反應有脫髮、過敏反應、肝功能異常、心動過速及心悸等。
【藥物相互作用】同時服用酮康唑、大環內酯類抗生素、西咪替丁、茶鹼等藥物，會提高氯雷他定在血漿巾的濃度，應慎用。
【用法與注意事項】
1．12歲以上，每日lOmg。12歲以下兒童，體重>30kg，1日10mgi體重<30kg，1日5mg。
2．嚴重肝功能不全的患者應慎用。
3．妊娠期及哺乳期婦女慎用，2歲以下兒童禁用。
（三）目前又出現了第三代抗組胺藥物，如非索非那定(Fexofenadine)、地氯雷他定(Desloratadine)、諾阿司咪唑(Nomstemizole)、左西替利嗪等。第一代抗組胺藥物具有明顯的中樞神經抑制作用，所以具有鎮靜作用和抗膽鹼能作用，表現為鎮靜、嗜睡。第二代和第三代藥物對H。受體的選擇性阻斷作用強於第一代，故無鎮靜作用。
地氯雷他定(Desloratadine)
【臨床套用】可用於治療各類過敏性疾病，包括季節性過敏性鼻炎、過敏性哮喘、過敏性皮膚病，與第一代和第二代抗組胺藥物相比，具有作用強、起效快、作用時間長、毒副作用低等優點。
【不良反應】最常見的不良反應為疲倦、口乾和頭痛。罕有過敏性反應及心悸、轉氨酶升高及膽紅素增加的報導。
【用法與注意事項】12歲以上人群每天5mg；有嚴重肝、腎功能損害者慎用；可從乳汁分泌，故哺乳期婦女禁用。
<二>、白三烯受體阻斷藥
近年來，白三烯被公認為體內的重要炎症介質，在人體的多種疾病中起作用。
扎魯司特(Zafirlukast)
【臨床套用】適用於12歲以上人群哮喘的預防或長期治療。哮喘症狀通常在治療開始後的l周內得到改善。此藥不是支氣管擴張劑，不用於治療急性哮喘。
【不良反應】可出現較輕微的皮疹。偶見過敏反應，包括蕁麻疹和血管神經性水腫(極少)。這些症狀可在停藥後消失。
【藥物相互作用】與華法林合用能導致凝血酶原時間延長約35%，因此在與華法林合用時，應密切監測凝血酶原時間。
【用法與注意事項】
1．12歲以上人群，起始劑量應是20mg，1日2次，一般維持劑量為20mg，l 13 2次，劑量逐步增加至1次最大量40mg，每El 2次時可能療效更佳，用藥劑量不應超過最大推薦量。
2．因為食物能降低扎魯司特的生物利用度，應避免在進食時服用本藥。在哮喘的緩解期，仍應按時服用。
<三>、肥大細胞膜穩定劑
色甘酸鈉(Sodium Cromoglicate)
【臨床套用】主要用於哮喘的預防性治療。能防止變態反應或運動引起的速發和遲發性哮喘反應。套用2～3天，能降低支氣管的高反應性。也可用於過敏性鼻炎、潰瘍性結腸炎及其他胃腸道過敏性疾病。
【不良反應】不良反應少見，但少數病例吸入後咽喉部及氣管有刺痛感，甚至誘發支氣管痙攣。與少量異丙腎上腺素合用可以預防。長期套用無蓄積作用，對主要臟器亦無不良影響。
<四>、糖皮質激素
糖皮質激素的作用廣泛而複雜，且隨劑量不同而變化，是臨床常用的抗變態反應藥之一。幾乎對任何類型的變態反應性疾病均有治療作用。主要是由於糖皮質激素具有強大的抗炎作用與免疫抑制作用。本書其他章節對糖皮質激素有詳細介紹，此處只討論其抗變態反應作用。
【臨床套用】主要用於各種嚴重過敏性疾病，如嚴重支氣管哮喘、血小板減少|生紫癜、粒細胞減少症、剝脫性皮炎、神經性皮炎、濕疹等。
【不良反應】可引起局部刺激和過敏反應，長期大量或頻繁使用可導致皮膚萎縮、毛細血管擴張，也可引起酒渣樣皮炎等。吸人糖皮質激素可引起口咽部的念珠菌感染，吸藥後漱口可預防。
【藥物相互作用】
1．非甾體抗炎鎮痛藥可加強糖皮質激素的致潰瘍作用。
2．與強心苷合用，可增加洋地黃的毒性及心律失常的發生。
【用法與注意事項】使用糖皮質激素是控制和緩解哮喘嚴重發作的重要治療措施。常用甲潑尼龍，每次40～120mg，靜脈注射，6～8h後可重複注射。
<五>、鈣劑
常用鈣劑有葡萄糖酸鈣、氯化鈣、果糖酸鈣、乳酸鈣等。
【藥效學】鈣離子能增加毛細血管的緻密性，降低血管的通透性，減少血漿滲出，從而緩解過敏症狀。可用於蕁麻疹、濕疹、血清病、血管神經性水腫、接觸性皮炎、皮膚瘙癢症等的輔助治療。
【不良反應】葡萄糖酸鈣對組織的刺激性較小而多用。氯化鈣靜脈注射漏出血管外可引起組織壞死，禁用於肌內注射。鈣劑具有心臟興奮作用，注射過快可致心律失常；靜脈注射時有發熱感。
三、藥物選用
抗過敏藥種類繁多，其適應症也不盡相同。因此選用抗過敏藥時，應以抗組胺藥優先，但不要長期、大劑量服用某一種抗過敏藥，否則不僅會使藥物失效，還會出現不良反應，甚至導致死亡。
苯海拉明：該藥被廣泛用於瘙癢性變態反應性疾病，如蕁麻疹、過敏性皮炎等。其不良反應常見於頭暈、嗜睡、倦乏、偶爾會出現皮疹，長期套用6個月以上可致貧血。
撲爾敏：相比較於苯海拉明，其嗜睡、口乾等不良反應較輕，但小兒服用過量可出現幻覺、煩躁等。前列腺肥大、幽門十二指腸梗塞患者禁用。
酮替芬：可用於治療過敏性鼻炎、過敏性皮炎。其不良發應主要是嗜睡、倦怠，長期服用可增強食慾，進而使體重增加。
色甘酸納：此藥屬於預防性抗過敏藥，主要用於預防過敏性支氣管哮喘，或是過敏性鼻炎、過敏性濕疹等疾病。其不良反應是出現咽部和支氣管刺激的症狀，如咳嗽、噁心，甚至誘發哮喘反覆發作。因此，服用該藥見效後，需減少給藥次數並逐漸減量，絕對不能突然停藥。
皮質類固醇：用於變態反應引起的慢性皮膚炎症，慢性或中度花粉症等。長期使用可引起皮膚變薄和色素沉著，兒童長期使用影響正常的生長發育。
四、用藥提醒
抗過敏藥物都有毒性作用，因此，長期服用，這些毒性作用發生“積累”，對人體危害較大。因此，服用抗過敏藥物，不要長期使用一種，超過一個月就需要換用其他類型的抗過敏藥物，或者採用必要時用藥的方法，來代替常規的定時服藥。
還有，連續服用一種抗過敏藥，最好不要超過一個月。長期吃一種藥物，會帶來不少問題。首先，抗過敏藥物容易引起耐藥現象，服用時間超過一個月，藥效下降，不能起到抗過敏的作用。
抗過敏藥最好隨身攜帶。雖然過敏症患者家裡會常備一些抗過敏的藥物以防不測，但這樣做還是不夠的，一旦發現出現過敏的一些先兆，比如打噴嚏、眼睛發癢、流鼻涕等等，就需要馬上服用抗過敏藥物，這樣，能夠防止病情進一步惡化，因此，抗過敏藥物最好隨身攜帶。
