抗生素是一種生理活性物質，它對生命現象很敏感，可以用抗生素的生物效能表示它的效價，其最小效價單元就叫做“單位”(U)。
基本介紹
- 中文名：抗生素效價
- 表達式：一種生理活性物質
- 套用學科：生物i
- 適用領域範圍：抗性研究
概念,理論效價,管碟法,材料和儀器,實驗方法,
概念
經由國際協商規定出來的標準單位，稱為“國際單位”(IU)o通常各種抗生素的單位，是根據國家抗生素標準品測定出來的，是衡量藥物有效成份的一種尺度。
抗生素的劑量常用重量和效價來表示。化學合成和半合成的抗菌藥物都以重量表示，生物合成的抗生素以效價表示，並同時註明與效價相對應的重量。 效價是以抗菌效能(活性部分)作為衡量的標準，因此，效價的高低是衡量抗生素質量的相對標準。效價以“單位”(U)來表示。
理論效價
理論效價是指抗生素純品的重量與效價單位的折算比率。一些合成、半合成的抗生素多以其有效部分的一定重量（多為1μg）作為一個單位，如鏈黴素、土黴素、紅黴素等均以純游離鹼1μg作為一個單位。
少數抗生素則以其某一特定的鹽的1μg或一定重量作為一個單位，例如金黴素和四環素均以其鹽酸鹽純品1μg為1單位。青黴素則以國際標準品青黴素G鈉鹽0.6μg為1單位，參見表2-2。
表2-2一些常用抗生素的理論效價表
鏈黴素鹼 1000單位/mg 鏈黴素硫酸鹽 798單位/mg
土黴素鹼 1000單位/mg 土黴素鹼（含二分子結晶水） 927單位/mg
土黴素鹽酸鹽 927單位/mg 紅黴素鹼 1000單位/mg
紅黴素鹼（含二分子結晶水） 953單位/mg 紅黴素乳糖酸鹽 672單位/mg
金黴素鹽酸鹽 1000單位/mg 四環素鹽酸鹽 100O單位/mg
四環素鹼 1082單位/mg 青黴素鈉 1670單位/mg
青黴素鉀 1598單位/mg 普魯卡因青黴素 1009單位/mg
苄星青黴素（長效西林） 1211單位/mg 新黴素 1000單位/mg
卡那黴素 1000單位/mg 多粘菌素B 10000單位/mg
慶大黴素 1000單位/mg 巴龍黴素 1000單位/mg
說明：表中各抗生素的理論效價系折算的標準。各抗生素的鹽類的理論效價是根據標準計算出來的。
非合成的抗生素通常採用特定的單位來表示效價，如制黴菌素等，不採用重量單位。
管碟法
抗生素的效價常採用微生物學方法測定，它是利用抗生素對特定的微生物具有抗菌活性的原理來測定抗生素效價的方法，如管碟法（cylinder plate method）。管碟法是根據抗生素在瓊脂平板培養基中的擴散滲透作用，比較標準品和檢品兩者對試驗菌的抑菌圈大小來測定供試品的效價。管碟法的基本原理是在含有高度敏感性試驗菌的瓊脂平板上放置小鋼管（內徑6.0±0.lmm，外徑8.0±0.lmm，高10±0.lmm），管內放入標準品和檢品的溶液，經16~18小時恆溫培養，抗生素擴散的有效範圍內則產生透明的無菌生長的區域，常呈圓形，稱為抑菌圈（圖實驗-18）。抑菌圈直徑大小與抗生素濃度相關，比較抗生素標準品與檢品的抑菌圈大小，可計算出抗生素的效價。抗生素效價常採用二劑量法。將抗生素標準品和供試品各稀釋成一定濃度比例（2:1或4:1）的兩種溶液，在同一平板上比較其抗藥活性，再根據抗生素濃度對數和抑菌圈直徑成直線關係的原理來計算供試品效價。取含菌層的雙層平板培養基，每個平板表面放置4個小鋼管，管內分別放入檢品高、低劑量和標準品高、低劑量溶液。先測量出四點的抑菌圈直徑，按下列公式計算出檢品的效價。
(1) 求出W和V：
(2) W=（SH+UH）-（SL+UL）
(3) V=（UH+UL）-（SH+SL）
式中： UH：供試品高劑量之抑菌圈直徑
UL：供試品低劑量之抑菌圈直徑
SH：標準品高劑量之抑菌圈直徑
SL：標準品低劑量之抑菌圈直徑
求出θ：（2） θ=D·antilog（IV/W）式中：
θ：供試品和標準品的效價比
D：標準品高劑量與供試品高劑量之比，一般為1
I：高低劑量之比的對數，即log2或log4。
求出Pr ： (5) Pr = Ar×θ 式中：
Pr：供試品實際單位數
Ar：供試品標示量或估計單位
材料和儀器
（1）細菌：短小芽胞桿菌[CMCC（B）63202]的芽胞懸液。
（2）培養基：效價檢定用培養基（上層、底層）。
（3）抗生素：抗生素檢品及標準品（高劑量、低劑量，高劑量與低劑量之比為2:1）。
（4）試劑與器材：滅菌生理鹽水，無菌平皿，牛津杯，無菌吸管，鑷子，滴管，直尺。
實驗方法
（1）取無菌平皿，加入20ml底層培養基，凝固後作為底層。
（2）用滅菌生理鹽水將短小芽胞桿菌的芽胞懸液稀釋至一定濃度以能得到清晰的抑菌圈，且標準品高濃度所得抑菌圈直徑在18~22mm為基準。用無菌吸管吸取1ml芽胞懸液，加入到200ml恆溫於50℃的上層培養基中搖勻，迅速以無菌吸管吸取5ml，注入到底層培養基上，鋪平待凝。
（3）在平板底部四邊，分別對角註明“SH”、“SL” 和“UH”、“UL”標記。
（4）鑷子火焰滅菌3次，然後夾取4個牛津杯垂直放置在平板中標誌附近（註：勿使鋼管陷入培養基內，各小杯之間儘量等距）。
（5）以無菌滴管分別在每個牛津杯內加入相應的抗生素溶液至滿但不溢出管外，且四杯內液面高度相同，蓋上平皿蓋，靜置30分鐘。
（6）將平皿置於37℃恆溫培養箱培養16~18 h，量取各抑菌圈直徑（SH、SL、UH、UL），以毫米為單位，誤差不超過0.1mm。
（7）計算抗生素效價
（8）查放線圖計算抗生素效價
