托拉菌素

托拉菌素是廣譜抗菌藥,對一些革蘭氏陽性菌和革蘭氏陰性菌有抗菌活性,尤其對牛和豬呼吸系統疾病病原菌敏感,如胸膜肺炎放線桿菌、溶血性巴斯德菌、出血敗血性巴氏桿菌、睡眠嗜組織菌(睡眠嗜血菌)、肺炎支原體、副豬嗜血桿菌、支氣管敗血性博德特氏菌等。

基本介紹

  • 藥品名稱:托拉菌素
  • 外文名稱:Tulathromycin
  • 主要適用症:抑制細菌蛋白質合成
  • 主要用藥禁忌:人忌用
  • 運動員慎用:慎用
  • 是否納入醫保:未納入
  • 藥品類型:菌素
  • CAS號:280755-12-6
藥品信息,作用原理,

藥品信息

中文名稱:托拉菌素
英文名:Tulathromycin
CAS號:280755-12-6
結構特點:由10%的13員氮雜內酯環和90%的15員氮雜內酯環的2個同分異構體組成的混合物,分子式為C41H79N3O12,分子量為806.23,兩個同分異構體通過內酯帶分別在C11和C13位連線其他相同的分子而不同。

作用原理

托拉菌素通過阻礙細菌轉肽過程,從而抑制細菌蛋白質合成。
紅黴素是第一個發現的大環內酯類抗生素。紅黴素自1952年在美國使用以來,其對革蘭氏陽性球菌及致非典型肺炎病原體的抗菌作用使其成為對青黴素過敏病人上、下呼吸道及軟組織感染治療的適宜藥物,後來也廣泛的用於動物疾病的治療。但是,紅黴素有幾方面的重要缺陷,如吸收不規則,在胃酸中不穩定,半衰期短,胃腸道刺激及抗菌譜較窄,對流感嗜血桿菌明顯地無抗菌活性;而且紅黴素僅對分裂活躍的細菌有效,許多革蘭氏陰性桿菌因紅黴素不能有效穿過其菌體外層膜而對其有內在耐藥性。因此,迫切需要一種新藥來替代它們。 托拉菌素(Tulathromycin)是一種最新的動物專用的大環內酯類半合成抗生素,具有用量少、一次給藥、低殘留、動物專用等眾多優點。Tulathromycin具有大環內酯類藥物優點的同時,還具備優於其它大環內酯類抗生素的超長半衰期(大約90h),它可以在體內保持長時間的有效治療濃度,從而達到更好的抑菌殺菌作用。 Tulathromycin具有優良的抗菌活性、用量小、超長半衰期和一次給藥等特點。經廣泛的臨床套用,Tulathromycin對於牛、豬的呼吸道疾病具有十分明顯的治療效果。目前,該藥尚未在我國上市,因此擁有良好的開發套用價值。 在我國,大環內酯類藥物現行使用較為廣泛的是泰樂菌素和替米考星,這兩種藥物的使用雖然都取得了良好的效果,但隨著使用時間的延長,在很多地區出現了不同程度的耐藥性,用量不斷增大,但治療效果卻在逐步降低。Tulathromycin藥效均強於泰樂菌素、替米考星和氟苯尼考等市場廣泛使用的大環內酯類藥物,研製Tulathromycin在我國市場潛力巨大,套用前景樂觀。同時,可以使我國的獸藥研製水平跟上國際潮流的發展。

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