息腦痙的作用與結構類似罌粟鹼。它能直接鬆弛血管平滑肌，對乙醯膽鹼、組胺和氯化鋇等引起的豚鼠迴腸和子宮平滑肌痙攣有緩解作用。此作用比罌粟鹼強3～5倍。亦能擴張心、腦、腎、四肢末梢血管及冠狀動脈，增加血流量，促進血液循環。並能輕度增加小鼠腦對缺氧的耐受力，但對人腦血流量的影響尚未肯定。據報導，尚能促進側支循環。對呼吸、血壓、心排血量和心肌耗氧量等幾乎沒有影響。長期服用安全性高。
基本介紹
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環扁桃酯藥典標準
品名
中文名
環扁桃酯
漢語拼音
Huanbiantaozhi
英文名
Cyclandelate
分子式與分子量
C17H24O3 276.37
來源（名稱）、含量（效價）
本品為3,3,5-三甲基環己醇-α-苯基-α-羥基乙酸酯。按乾燥品計算，含C17H24O3不得少於98.0%。
性狀
本品為白色或類白色的無定形粉末；有特臭，味苦。
本品在乙醇或丙酮中極易溶解，在水中幾乎不溶。
熔點
本品的熔點（2010年版藥典二部附錄Ⅵ C）為50～62℃，熔距在7℃以內。
鑑別
（1）取本品，加乙醇製成每1ml中約含0.5mg的溶液，照紫外－可見分光光度法（2010年版藥典二部附錄Ⅳ A）測定，在252nm、258nm與264nm的波長處有最大吸收。
（2）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（《藥品紅外光譜集》217圖）一致。
檢查
酸度
取本品1.0g，加中性乙醇（對酚酞指示液顯中性）20ml溶解後，加酚酞指示液數滴，用氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L）滴定至顯微紅色，消耗氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L）不得過0.35ml。
乙醇溶液的澄清度
取本品1.0g，加乙醇10ml，溶解後溶液應澄清無色；如顯渾濁，與1號濁度標準液（2010年版藥典二部附錄Ⅸ B）比較，不得更濃。
有關物質
取本品，加流動相溶解並稀釋製成每1ml中約含1mg的溶液，作為供試品溶液；精密量取適量，用流動相定量稀釋製成每1ml中約含30μg的溶液，作為對照溶液。照含量測定項下的色譜條件，取對照溶液10μl，注入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使主成分色譜峰的峰高約為滿量程的40%;再精密量取供試品溶液與對照溶液各10μl，注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峰保留時間的3倍。供試品溶液的色譜圖中如有雜質峰，各雜質峰面積的和不得大於對照溶液的主峰面積（3.0%）。
殘留溶劑
取本品約0.5g，精密稱定，置20ml頂空瓶中，精密加入二甲基甲醯胺10ml使溶解，密封，作為供試品溶液；另取環己烷適量，精密稱定，用二甲基甲醯胺定量稀釋製成每1ml中約含0.19mg的溶液，精密量取10ml，置20ml頂空瓶中，密封，作為對照品溶液。照殘留溶劑測定法（2010年版藥典二部附錄Ⅷ P第二法）試驗。以6%氰丙基苯基－94%二甲基聚矽氧烷（或極性相近）為固定液；起始溫度為40℃，維持5分鐘，以每分鐘45℃的速率升溫至150℃，維持3分鐘；進樣口溫度為200℃；檢測器溫度為250℃；頂空瓶平衡溫度為80℃，平衡時間為30分鐘。取供試品溶液與對照品溶液分別頂空進樣，記錄色譜圖。按外標法以峰面積計算，均應符合規定。
乾燥失重
取本品，置五氧化二磷乾燥器中，減壓乾燥至恆重，減失重量不得過0.5%（2010年版藥典二部附錄Ⅷ L）。
熾灼殘渣
取本品1.0g，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ N），遺留殘渣不得過0.1%。
重金屬
取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ H第二法），含重金屬不得過百萬分之二十。
含量測定
照高效液相色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ D）測定。
色譜條件與系統適用性試驗
用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑；以乙腈－水（4：1）為流動相；檢測波長為228nm。取環扁桃酯對照品與鄰苯二甲酸二環己酯各適量，加乙腈適量使溶解，用流動相稀釋製成每1ml中分別約含1mg的溶液，取上述兩種溶液適量，用流動相稀釋製成每1ml中分別含0.2mg的混合溶液，取10μl，注入液相色譜儀，記錄色譜圖。理論板數按環扁桃酯峰計算不低於3000，環扁桃酯峰與鄰苯二甲酸二環己酯峰的分離度應大於7.0。
測定法
取本品適量，精密稱定，加流動相溶解並定量稀釋製成每1ml中約含0.2mg的溶液，精密量取10μl，注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取環扁桃酯對照品，同法測定。按外標法以峰面積計算，即得。
類別
血管擴張藥。
貯藏
遮光，密封保存。
製劑
環扁桃酯膠囊
版本
《中華人民共和國藥典》2010年版
息腦痙說明書
藥品名稱
息腦痙
英文名稱
Cyclandelate
別名
安脈生；安替心；環扁桃酸酯；海克散；腦血通；舒必樂；三甲基環己扁桃酯；環扁桃酯；栓丸；三甲基環己扁桃酸；Anaspat；Cyclandelatum；Cyclomandol；Cyclospa；Cyclospasmol；Hacosan
分類
神經系統藥物 > 腦血管擴張藥物 > 其他
劑型
膠囊（抗栓丸）劑：每個膠囊100mg。
息腦痙的藥理作用
息腦痙的作用與結構類似罌粟鹼。它能直接鬆弛血管平滑肌，對乙醯膽鹼、組胺和氯化鋇等引起的豚鼠迴腸和子宮平滑肌痙攣有緩解作用。此作用比罌粟鹼強3～5倍。亦能擴張心、腦、腎、四肢末梢血管及冠狀動脈，增加血流量，促進血液循環。並能輕度增加小鼠腦對缺氧的耐受力，但對人腦血流量的影響尚未肯定。據報導，尚能促進側支循環。對呼吸、血壓、心排血量和心肌耗氧量等幾乎沒有影響。長期服用安全性高。
息腦痙的藥代動力學
口服後迅速自胃腸道吸收，10～15min起效，1.5h後達血藥濃度高峰，作用可維持4～5h。在體內代謝為杏仁酸和三甲環己烷，絕大部分由尿排出，糞便中僅排出給藥總量的5%。
息腦痙的適應證
能直接松馳血管平滑肌使血管擴張，對腦、腎、血管及冠狀動脈有選擇性的持續擴張作用，從而使血流量增加。可用於腦動脈硬化症、腦血管意外及其後遺症、腦外傷後遺症。也可用於冠狀動脈硬化、高血壓性心臟病、肢端動脈痙攣症、閉塞性血栓性脈管炎。還可用於手足發紺症、內耳眩暈症等。 對腦血管障礙及冠狀動脈功能不全都有效。
息腦痙的禁忌證
1.對息腦痙過敏、腦血管意外急性期患者禁用。
2.孕婦、哺乳婦女禁用。
注意事項
對青光眼、嚴重閉塞性冠狀動脈和腦血管疾病以及伴有活動性出血或有出血傾向的患者慎用。
息腦痙的不良反應
在開始治療數周，可引起輕度面部潮紅、頭痛、麻刺感、頭昏眼花和心動過速。大劑量可引起低血壓；可引起噁心、胃灼熱感、食慾缺乏、腹部不適和疼痛，進食時服藥或加用抗酸藥可以減輕這些不良反應；可見發疹、瘙癢感。
息腦痙的用法用量
每次100～200mg，每天4～5次。症狀改善後，改用維持量，每次100mg，每天3～4次。6周為1療程。對腦血管疾病，一般每次服200～400mg，每天3次。
藥物相互作用
（尚不明確）
專家點評
作用同罌粟鹼。它能直接鬆弛血管平滑肌，特別對子宮平滑肌痙攣有緩解作用。此作用比罌粟鹼強3～5倍。亦能擴冠狀動脈增加血流量，促進血液循環。對呼吸、血壓、心排血量和心肌耗氧量等幾乎沒有影響。長期服用安全性高。
