恩替卡韋原料

恩替卡韋(Entecavir hydrate),美國FDA2005年批准的新的抗B肝病毒藥物。

恩替卡韋：別名恩替卡韋水合物、恩替卡韋一水合物，最新抗B肝病毒的一線藥物）。國內上市的恩替卡韋有正大天晴藥業生產的潤眾(恩替卡韋分散片)

恩替卡韋簡介

[簡介]

藥品名：恩替卡韋

商品名：潤眾

中文化學名：2-氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羥基-3-羥甲基-2-亞甲基環戊基]-1，9-二氫-6H-嘌呤-6-酮-水合物

英文化學名：2-amino-1,9-dihydro-9-[(1s,3r,4s)-4-hydroxy-3-(hydroxymethyl)-2-methylenecyclopentyl]-6h-purin-6-one monohydrate。

【成份】2-氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羥基-3-羥甲基-2-亞甲基環戊基]-1，9-二氫-6H-嘌呤-6-酮-水合物。

【分子式】 C12H15N5O3·H2O

【製備】廠家：山東宏富達

恩替卡韋質量標準

質量標準：國家新藥標準

檢測; Inspection Items	標準; Accepted Standard
性狀; Appearance	白色或類白色粉末; White to off-white powder
比旋度; Optical rotation	+24.0°-+28.0°(DMF:MOH=1:1 c=1%)
鑑別; Identification	A:IR 紅外圖譜應與對照品一致; A: By IR, To match with working standard
B:供試品主峰與對照品主峰保留時間一致; B:By HPLC，retain time should match with working standard
水分; Water	5.8%—6.5%
異構體; Isomer	單異構體應≤0.1%; Single ≤0.1%
總異構體應≤0.5%; Total ≤0.5%
有關物質; Related Substances	單雜應≤0.1%; Single impurity ≤0.1%
總雜應≤0.3%; Total impurities ≤0.3%
熾灼殘渣; Residue on ignition	應≤0.1%
重金屬; Heavy metals	應≤20ppm
溶劑殘留; Residual solvents	二氯甲烷應≤300ppm
甲醇應≤600ppm
乙酸乙酯應≤500ppm
總殘留應≤1000ppm
含量; Assay	≥99.7%

包裝：100克、500克、1000克/桶

【批准文號】原料進口國家標準。

恩替卡韋的副作用

由於恩替卡韋主要通過腎臟清除，服用降低腎功能或競爭性通過主動腎小球分泌的藥物的同時，服用恩替卡韋可能增加這兩個藥物的血藥濃度。

1、在國外進行的研究中，恩替卡韋片的主要副作用表現為：眩暈、噁心、頭痛、疲勞。少見不良反應包括嘔吐，嗜睡和睡眠困難。

2、在中國進行的臨床試驗中，恩替卡韋片的副作用有：眩暈、噁心、ALT升高、腹痛、腹瀉、頭痛頭暈、疲憊、風疹和消化不良，也可見於中性粒細胞輕度下降等，這些不良反應多為輕到中度。

同時服用恩替卡韋與拉米夫定、阿德福韋、特諾福韋不會引起明顯的藥物相互作用。同時服用恩替卡韋與其他通過腎臟清除或已知影響腎功能的藥物的相互作用尚未研究。

恩替卡韋耐藥

在現有的抗病毒藥物中，恩替卡韋片是耐藥率最低的，其治療3年的耐藥率不足1%，6年的耐藥率1.2%，研究發現，早期病毒學應答情況是預測耐藥發生率的重要指標。抗病毒“戰役”武器的選擇至關重要，在初始就面臨耐藥問題，不如一開始就選擇低耐藥藥物。

另一個特點是病毒抑制作用強，在現有的抗病毒藥物中，其病毒抑制作用是拉米夫定的3至5倍，是阿德福韋酯的4至6倍，因此，恩替卡韋分散片是臨床抗病毒治療的首選用藥。

恩替卡韋抗病毒

在藥物的耐藥性方面，恩替卡韋分散片也比其他藥物有明顯的優勢，其高耐藥基因屏障造就極低耐藥發生率的特點，恩替卡韋分散片成為B肝抗病毒治療的首選藥物。如果初始治療時就隨意選擇抗病毒藥物，後期易因無法耐受干擾素或口服藥物出現耐藥，這時再更換不同抗病毒強度的藥物是利少弊多，反而易拖延病情增加抗病毒藥物耐藥的風險。