倍他米隆

倍他米隆 (其國際非專利藥品名稱為“Betamipron”) 也稱為“ N-苯甲醯基-β-丙氨酸”或“貝它米龍”。臨床上與抗生素帕尼培南以1:1的比例合用的製成複方製劑。倍他米隆能競爭性抑制帕尼培南向腎小管分泌，從而降低帕尼培南在腎皮質的濃度，減弱帕尼培南的腎毒性。

倍他米隆為有機離子運送抑制劑，無抗菌活性。

基本介紹

• 中文名：倍他米隆
• 外文名：Betamipron
• CAS號：3440-28-6
• 分子式：C10H11NO3
• 分子量：193.19900

化合物簡介

基本信息

中文名稱：倍他米隆

中文別名：N-苯甲醯基-beta-丙氨酸；苯甲醯基-β-丙氨酸;

英文名稱：Betamipron

英文別名：3-benzamidopropanoic acid；3-Benzamidopropanoic acid；3-(Benzoylamino)propionic acid；3-benzamidopropionic acid；Benzoyl-β-alanine;

CAS號：3440-28-6

分子式：C₁₀H₁₁NO₃

結構式：

分子量：193.19900

精確質量：193.07400

PSA：66.40000

LogP：1.28200

物化性質

密度：1.227 g/cm³

熔點：132 °C

沸點：469.2ºC at 760 mmHg

閃點：237.6ºC

折射率：1.557

合成路線

如圖：

藥理作用

倍他米隆是碳青黴烯類β-內醯胺類抗生素。其作用機制與其他β-內醯胺藥相似，主要通過與青黴素結合蛋白（PBPs）結合而抑制細菌細胞壁的合成，從而起抗菌作用。倍他米隆作用特點是:對β-內醯胺酶高度穩定，且本身尚有酶抑制作用，具有廣譜、強效、耐酶、抑酶的特性。倍他米隆除對軍團菌、沙眼衣原衣原體和肺炎衣原體無效外，對大多數革蘭陽性與革蘭陰性需氧和厭氧菌均有抗菌活性。

藥代動力學

倍他米隆0.5g靜脈滴注，倍他米隆血藥濃度為15.6μg/ml。血漿半衰期分別為70min和40min。24h尿液中排泄出倍他米隆9.7%。

適應證

倍他米隆適用於治療敏感菌所致的下列感染:

1.呼吸系統感染，如急慢性支氣管炎、肺炎、肺膿腫等。

2.腹內感染，如膽囊炎、腹膜炎、肝膿腫等。

3.泌尿、生殖系統感染，如腎盂腎炎、前列腺炎、子宮內感染等。

4.眼科感染，如角膜潰瘍、眼球炎等。

5.皮膚、軟組織感染，如丹毒、蜂窩織炎、淋巴管炎、肛周炎等。

6.骨、關節感染，如骨髓炎、關節炎等。

7.其他嚴重感染，如敗血症、感染性心內膜炎等。

禁忌證

對倍他米隆過敏者禁用。

注意事項

套用倍他米隆前應仔細詢問藥過敏史。孕婦及哺乳婦女慎用。對患有嚴重中樞神經疾病者慎用。

不良反應

倍他米隆不良反應較少，主要有皮疹、噯氣、嘔吐等症狀；少數患者用藥後可出現血清丙氨酸氨基轉移氨基轉移酶（ALT）、天門冬氨酸氨基轉移酶（AST）暫時性升高以及嗜酸粒細胞增多等。

用法用量

1.成人：每天1.0g，分2次給藥，每次30min滴完。重症或頑固性感染疾病:劑量可增至每天2.0g，分2次靜脈滴注，但每次滴注時間應不少於1h。

2.兒童靜脈滴註：每天30～60mg/kg，分3次給藥。每次30min滴完。重症或頑固性感染疾病:劑量可增至每天0.1g/kg，分3～4次靜脈滴注。

藥物的相互作用

與丙磺舒聯合套用對血漿濃度影響較小。

專家點評

倍他米隆對以金葡菌、腸球菌為代表的革蘭陽性菌、腸桿菌、銅綠假單胞菌為代表的革蘭陰性及擬桿菌屬等均有抗菌作用。國外報導，套用倍他米隆的臨床有效率和細菌學清除率均在90%以上；對曾使用過青黴素、頭孢菌素和氨基糖苷類抗生素治療效果不佳者其有效率也在80%以上。日本對1646例成人和374例兒童的各種感染採用倍他米隆治療，總有效率為82%和96.3%，細菌學清除率為80%。對菌血症的有效率為62.5%和87.5%，對呼吸道感染的有效率為82.6%和96.7%，泌尿道感染的有效率為82.8%和98.2%，膽道感染為78.3%和98.2%。另一報導，套用倍他米隆治療1352例感染，總有效率為81.1%，細菌學清除率對單獨感染為87.8%，混合感染為79.1%，不良反應發生率為3.3%。

臨床套用

帕尼培南，碳青黴烯類，是日本三共株式會社研製的品種，1994 年3 月上市，是日本第一製藥三共旗下的品種。該藥的作用同於亞胺培南，對革蘭陽性菌與陰性菌、需氧菌和厭氧菌都有強力抗菌作用。為了進一步提高安全性，該品與有機離子運送抑制劑倍他米隆（β-苯甲醯氨基丙酸，betamipron）1∶1 合成為複合製劑帕尼培南/倍他米隆。

將倍他米隆以1︰1的比例與帕尼培南合用，可通過倍他米隆競爭性抑制帕尼培南向腎小管分泌，從而降低其在腎皮質的濃度，減輕帕尼培南的腎毒性。