左西孟坦

藥理毒理

本品為西孟坦的光學異構體，作為正性肌力藥物用於短程失代償性心力衰竭的治療。本品與心肌肌鈣蛋白C的結合可增加心臟肌鈣蛋白C（心臟肌原纖維細絲）對鈣離子的敏感性，增強心肌收縮力，而無需提高細胞內的鈣濃度。不影響心率，心肌耗氧量未見明顯增加。

本品具有獨特的又重作用模式，能增加心臟輸出，並使血管擴張，本品在改善心臟泵功能時並不增加心率，能有效緩解症狀，改善預後。

本品也能使靜脈、動脈和腦血管擴張，降低前負荷和後負荷，改善冠狀血流。

急性心肌梗死病人使用本品，其血液動力學和臨床症狀也可獲得改善。

本品不影響心肌舒張，也不增加惡性心律失常危險，且口服有效（處在臨床階段）。在心肌缺血和再灌注損傷時具有心臟保護作用。

在1300例心力衰竭並具有相關症狀的病中評價了本品的療效，結果顯示，本品安全有效，能改善病人的預後，並能保持良好的血流動力學作用。本品給藥後一般在20～30分鐘起效。

對Ⅲ～Ⅳ級心力衰竭或心肌梗死病人中進行的2項安慰劑對照研究中，病人靜注本品可減少心力衰竭症狀惡化的危險性。

使用本品治療濃度，未見藥物引起的心率增加，本品改善心肌工作能力並不增加心肌耗氧量。

一項隨機安慰劑對照研究有18例行心肺旁路移植術的病人參與，病人隨機術前使用本品，與本品18mg/kg加每分鐘0.2mg/kg輸注或安慰劑相比，使用36mg/kg再以每分鐘0.3mg/kg輸注15分鐘者，術後6小時心率較快。本品可增加心輸出量，降低全身血管阻力和平均冠脈壓。

有24例穩定型心衰病人參與的研究顯示，病人靜注本品1～2mg可增加心輸出量，但不引起心率的變化，而卡托普照利治療者未見此現象。同時，也未見本品與其他藥物引起的不良血液動力學相互作用。

【不良反應】本品通常耐受性良好，常見的不良反應為頭痛和低血壓，發生率均為5%。另可見心動過速和心悸。

本品與其他心血管系統藥物如β阻滯劑、ACE抑制劑、鈣拮抗劑、硝酸酯類藥物、地高辛、華法林、阿司匹林等聯用時，一般較為安全。但如與其他血管擴張劑同時使用，可增加低血壓的發生率。

【適應證】急性心力衰竭的治療。

【相互作用】本品與其他心血管系統藥物如β阻滯劑、ACE抑制劑、鈣拮抗劑、硝酸酯類藥物、地高辛、華法林、阿司匹林等聯用時。

以5%葡萄糖液稀釋，起始以12微克/kg負荷劑量靜注10分鐘，而後以每分鐘0.05-0.1微克/kg的劑量滴注。用藥30～60分鐘後，觀察藥物的療效，滴注速度可調整為每分鐘進行損傷性檢測，但可使用連線的心電圖、血壓、心率、排尿量和症狀檢測。