尿抑胃素的主要作用是抑制胃酸分泌。
1938年有人注意到孕婦的消化性潰瘍發病率很低。用其尿提取物治療狗的實驗性潰瘍有效。故Sandweiss等將尿中具有抗潰瘍、抗胃酸分泌的物質稱為尿抑胃素。1975年Gregory又將其提純，分子量約6000，是由53個胺基酸組成的單鏈多肽。
尿抑胃素的主要作用是抑制胃酸分泌。它能抑制組織胺或胰島素刺激的胃酸分泌，對進食或膽鹼能刺激的胃蛋白酶的分泌也有抑制作用，但不如對胃酸的抑制作用強。尿抑胃素還抑制內因子的釋放。
胃腸激素與神經系統一起，共同調節消化器官的運動、分泌和吸收功能。此外，胃腸激素對體內其它器官的活動也具有廣泛的影響。其作用有三個主要方面。
①調節消化腺的分泌和消化道的運動：這一作用的靶器官包括唾液腺、胃腺、胰腺、腸腺、肝細胞、食管-胃括約肌、胃腸平滑肌及膽囊等。
②調節其它激素的釋放。
食物消化時，從胃腸釋放的抑胃肽有很強的刺激胰島素分泌的作用。因此，口服葡萄糖比靜脈注射相同劑量的葡萄糖，能引起更多的胰島素分泌。進餐時，不僅由於葡萄糖的吸收入血直接作用於胰島B細胞，促進其分泌胰島素，而且還可通過抑胃肽及早地把信息傳遞到胰島，引起胰島素較早的分泌；使血糖不至於升得過高而從尿中丟失，這對於有效地保持機體所獲得的能源，具有重要的生理意義。影響其它激素釋放的胃腸激素還有：生長抑素、胰多肽、血管活性肽等，它們對生長激素、胰島素、胰高血糖素、胃沁素等的釋放均有調節作用。
③營養作用
一些胃腸激素具有刺激消化道組織的代謝和促進生長的作用，稱為營養作用。例如，胃泌素能刺激胃沁酸部和黏膜和十二指腸黏膜的蛋白質、RNA和DNA的合成。從而促進其生長。給動物長期注射五肽胃泌素（一種人工合成的胃泌素，含有胃泌素活性的最小片段—羧基端的5個胺基酸片段），可引起壁細胞增生。在臨床上也觀察到，切除胃竇的病人，血清胃泌素水平下降，同時可發生胃黏膜萎縮；相反，在患有胃泌素瘤的病人，血清胃泌素水平很高，這種病人多有胃黏膜增生、肥厚。此外，小腸黏膜內I細胞釋放的膽囊收縮素也具有重要的營養作用，它能引起胰腺內DNA、RAN和蛋白質的合成增加，促進胰腺外分泌組織的生長。
由胃腸內分泌細胞釋放的激素主要是通過血液循環運送到靶細胞起作用的，這些出現在血液中的激素，可用放射免疫方法從血液中測定出來。但有一些胃腸激素釋放後並不進入血液循環，而是通過細胞外注彌散至鄰近的靶細胞，這種傳遞局部信息的方式也稱為旁分泌。由胃竇部或胰島內的D細胞釋放的生長抑素，很可能是以這種方式發揮其對鄰近的胃泌素細胞（G細胞）或胰B細胞的抑制性調節作用的。
