尼目克司（醋甲唑胺片），適應症為降眼壓藥。醋甲唑胺適用於慢性開角型青光眼、繼發性青光眼。也適用於急性閉角型青光眼的術前治療。
基本介紹
- 藥品名稱：尼目克司
- 藥品類型：處方藥
- 用途分類：低效利尿藥
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,執行標準,批准文號,生產企業,核准日期,修訂日期,
成份
本品主要成分為醋甲唑胺，化學名稱：N－（4－甲基－2－氨基磺醯基－△[sup]2[/sup]－1，3，4－噻二唑啉－5－亞基）－乙醯胺。
化學結構式：
分子式：C5H8N4O3S2
分子量：236.28
化學結構式：
分子式：C5H8N4O3S2
分子量：236.28
性狀
本品為白色片。
適應症
降眼壓藥。
醋甲唑胺適用於慢性開角型青光眼、繼發性青光眼。也適用於急性閉角型青光眼的術前治療。
醋甲唑胺適用於慢性開角型青光眼、繼發性青光眼。也適用於急性閉角型青光眼的術前治療。
規格
(1)25mg；
(2)50mg。
(2)50mg。
用法用量
成人口服，初始用藥時，每次用25mg，一日二次。早、晚飯後各服一片。如用藥後降眼壓效果不理想，每次劑量可加大為50mg，一日二次。
不良反應
不良反應大多發生在治療的早期，包括感覺異常，尤其是四肢末端的麻木感；聽力障礙或耳鳴；疲勞；不適；食慾減退；味覺失常；胃腸功能紊亂如噁心、嘔吐和腹瀉；多尿；以及間斷性的思睡和意識模糊。也可能會出現代謝性酸中毒和電解質紊亂。短暫性的近視也有報導，當減少或停止本品治療後這種現象都會減退。
另有一些不良反應：包括蕁麻疹、黑糞症、血尿、糖尿、肝功能不全、軟癱、光敏感、驚厥以及很少發生的結晶尿和腎結石。
另有一些不良反應：包括蕁麻疹、黑糞症、血尿、糖尿、肝功能不全、軟癱、光敏感、驚厥以及很少發生的結晶尿和腎結石。
禁忌
在下列情況下禁止用醋甲唑胺：血清鉀、鈉水平偏低，嚴重腎、肝疾病或功能不全，腎上腺衰竭以及高血氯性酸中毒。在肝硬變的病人中，使用本品將會加速肝性腦病的發生。
患有閉角型青光眼的病人應禁止長期服用醋甲唑胺，因為即使降低眼內壓，器質性的閉角也會發生。
患有閉角型青光眼的病人應禁止長期服用醋甲唑胺，因為即使降低眼內壓，器質性的閉角也會發生。
患有閉角型青光眼的病人應禁止長期服用醋甲唑胺，因為即使降低眼內壓，器質性的閉角也會發生。
患有閉角型青光眼的病人應禁止長期服用醋甲唑胺，因為即使降低眼內壓，器質性的閉角也會發生。
注意事項
1、對磺胺少見的嚴重反應會造成死亡，包括史蒂文斯·詹森綜合症，表皮溶解性壞死，暴發性肝壞死，粒細胞缺乏，再障以及其它血液惡液質。
2、再次服用磺胺時，可能發生過敏反應。如果過敏反應或其它嚴重的反應出現，該藥應停止服用。
3、慎用於有代謝性酸中毒及低血鉀危險的患者。
4、閉角型青光眼不套用醋甲唑胺代替手術治療，否則可引起永久性粘連性房角關閉。
5、本品不能長期用於控制眼壓。
6、50mg規格片劑體外藥物釋放較快，不良反應程度可能有所變化，應注意密切觀察。
2、再次服用磺胺時，可能發生過敏反應。如果過敏反應或其它嚴重的反應出現，該藥應停止服用。
3、慎用於有代謝性酸中毒及低血鉀危險的患者。
4、閉角型青光眼不套用醋甲唑胺代替手術治療，否則可引起永久性粘連性房角關閉。
5、本品不能長期用於控制眼壓。
6、50mg規格片劑體外藥物釋放較快，不良反應程度可能有所變化，應注意密切觀察。
孕婦及哺乳期婦女用藥
本品可引起嚙齒類動物畸形，孕婦應避免服用。
尚不清楚本品是否分泌至乳液中，哺乳期婦女若需用本品治療，應停止哺乳。
尚不清楚本品是否分泌至乳液中，哺乳期婦女若需用本品治療，應停止哺乳。
兒童用藥
本品對兒童的安全性和療效尚不清楚。
老年用藥
老年人和成年人對本品有很好的耐受性，故本品適用於老年患者。
藥物相互作用
1、碳酸酐酶抑制劑與高劑量阿斯匹林合用可引起嚴重的代謝紊亂。因此，本品與水楊酸製劑合用要慎重。
2、低劑量醋甲唑胺本身不引起低血鉀，但碳酸酐酶抑制劑可增加其他藥物的排鉀作用。
3、與促腎上腺皮質激素、糖皮質激素聯合使用，可以導致嚴重的低血鉀，在聯合用藥時應注意監護血清鉀的濃度及心臟功能。亦應估計到長期同時使用有增加低血鈣的危險，可以造成骨質疏鬆，因為這些藥增加鈣的排泄。
2、低劑量醋甲唑胺本身不引起低血鉀，但碳酸酐酶抑制劑可增加其他藥物的排鉀作用。
3、與促腎上腺皮質激素、糖皮質激素聯合使用，可以導致嚴重的低血鉀，在聯合用藥時應注意監護血清鉀的濃度及心臟功能。亦應估計到長期同時使用有增加低血鈣的危險，可以造成骨質疏鬆，因為這些藥增加鈣的排泄。
藥物過量
本品因過量服用引起急性中毒目前沒有報導，動物試驗證明本品高劑量給藥沒有毒性。
目前尚無特效解毒劑，當發生急性中毒時應立即停藥，及時對症治療。
目前尚無特效解毒劑，當發生急性中毒時應立即停藥，及時對症治療。
藥理毒理
本品為碳酸酐酶抑制劑。通過抑制睫狀體中的碳酸酐酶，使房水形成減少，從而降低眼內壓。對醋甲唑胺進行口服和腹腔注射，兩種途徑的小鼠LD50測定，測得醋甲唑胺小鼠口服的LD50和95%可信限分別為2525.86（2250.49～2834.92）mg/kg，小鼠腹腔注射的LD50和95%可信限分別為1270.54（1118.16～1443.69）mg/kg。
藥代動力學
本品口服後吸收迅速，給藥後1--2小時即可達到最高血藥濃度。25mgB.i.d、50mgB.i.d、100mgB.i.d多劑量給藥藥代動力學研究結果顯示，血藥濃度和給藥劑量存線上性關係。25mg、50mg、100mgB.i.d血藥濃度峰值分別為2.5μg/ml、5.1μg/ml和10.7μg/ml。其藥時曲線下面積（AUC）分別為1130μg.min/ml、2571μg.min/ml和5418μg.min/ml。醋甲唑胺分布到全身各組織，包括血漿、腦脊液、房水、紅細胞、膽汁、細胞外液。平均表觀分布容積為17～23L。約55%的醋甲唑胺與血漿蛋白結合。
本品達到穩態後，血漿消除半衰期為14小時，約25%在給藥期間以原形從尿中排出。
本品達到穩態後，血漿消除半衰期為14小時，約25%在給藥期間以原形從尿中排出。
貯藏
密閉，在乾燥處保存。
包裝
鋁塑包裝，10片/板
有效期
暫定24個月
執行標準
WS-408 (X-345) -2002
批准文號
(1)國藥準字H20000035（25mg）
(2)國藥準字H20083760 (50mg)
(2)國藥準字H20083760 (50mg)
生產企業
杭州澳醫保靈藥業有限公司
核准日期
2007年5月11日
修訂日期
2008年9月2日
