奧沙西泮

奧沙西泮為地西泮的主要活性代謝產物。為短效苯二氮卓類藥物,與地西泮有相似的藥理作用,對肝功能的影響較小,因而更適用於老年或伴有肝臟疾病的患者。

基本介紹

  • 藥品名稱:奧沙西泮
  • 外文名稱:Oxazepam
  • 是否處方藥:處方藥
  • 藥品類型:抗焦慮藥物
基本信息,奧沙西泮相關藥品說明書信息,藥理作用,適應症,禁忌症,注意事項,不良反應,用法用量,藥典標準,

基本信息

中文名稱:奧沙西泮
中文別名:舒寧;7-氯-2,3-二氫-3-羥基-5-苯基-1H-1,4-苯並二氮雜卓-2-酮;7-氯-2,3-二氫-3-羥基-5-苯基-1,4(2H)-苯並二氮雜卓-2-酮
英文名稱:Oxazepam
英文別名:Serenal;Adumbran;Oxazepam;Serenid;7-chloro-1,3-dihydro-3-hydroxy-5-phenyl-2H-1,4-benzodiazepin-2-one;Murelax;3-hydroxy-5-phenyl-7-chloro-2,3-dihydro-1H-1,4-benzodiazepin-2-one;3-hydroxy-1,3-dihydro-7-chloro-5-phenyl-2H-1,4-benzodiazepin-2-one;Limbial;Serax;Praxiten;Tazepam;Anxiolit;7-chloro-3-hydroxy-5-phenyl-1,3-dihydro-1,4-benzodiazepin-2-one
CAS號:604-75-1
分子式:C15H11ClN2O2
分子量:286.71300
精確質量:286.05100
奧沙西泮
PSA:61.69000
LogP:2.02150
物化性質
密度:1.42g/cm3
熔點:205-206ºC
沸點:506.5ºC at 760 mmHg
閃點:11ºC
折射率:1.681
儲存條件:庫房低溫,通風,乾燥

奧沙西泮相關藥品說明書信息

藥理作用

本品為地西泮的主要活性代謝產物。為短效苯二氮卓類藥物,與地西泮有相似的藥理作用,對肝功能的影響較小,因而更適用於老年或伴有肝臟疾病的患者。
藥代動力學
口服易於吸收,約3h達血藥峰值,與血漿蛋白廣泛結合。主要在肝內與葡萄糖醛酸結合、代謝失活。經腎排出。t1/2約5~15h。能透過胎盤,並在乳汁中檢出。本品的消除不受肝臟疾病、年齡的影響。
藥物相互作用
1.奧沙西泮與乙醇,其他鎮靜藥,中樞神經系統抑制藥(抗組胺藥、巴比妥類藥、肌肉鬆弛藥、鎮痛藥、麻醉藥、抗癲癇藥和可樂定)及三環類抗抑鬱藥合用時,可彼此增效。阿片類鎮痛藥的用量至少應減至二分之一。2.與抗高血壓藥或利尿降壓藥合用時,可使降壓增效。3.與鈣離子通道阻滯藥合用可能使低血壓加重。4.奧沙西泮能降低卡馬西平、左旋多巴、口服抗凝藥、利福平的藥效,需調整劑量。5.雙硫侖、口服避孕藥、異煙肼和西咪替丁能增加奧沙西泮的血藥濃度,進而引發毒性反應,應避免合用。6.抗酸藥可延長奧沙西泮的吸收。
劑型與規格
片劑:15mg,30mg。

適應症

1.用於焦慮症及焦慮症相關的失眠給予短期治療。2.用於控制乙醇戒斷症狀。

禁忌症

1.對本品過敏者禁用。2.6歲以下小兒禁用。3.哺乳期婦女禁用。

注意事項

1.腦組織有器質性損害者慎用。2.老年體弱者老年人用藥後常見萎靡不振,注意觀察並減量。動物實驗對胎兒有不良影響,孕婦慎用。3.藥物過量與處理:有報導,1例女性因輕度過量而死於心包填塞。其他參見地西泮。4.肝、腎功能不全時是否需調整劑量:腎功能不全(或受損)者慎用,需用時注意調整劑量。5.其他:可以空腹服用,也可以與食物或牛奶同服以減輕對胃部的刺激。

不良反應

1.可見頭昏、噁心、胃部不適、面部水腫。萎靡不振以老年體弱者多見。偶見:視物不清、頭昏、頭痛、噁心、嘔吐、排尿不暢等,減量或停藥後自行消失。罕見:白細胞減少、過敏反應、肝功受損、記憶障礙、興奮等。2.長期套用可致依賴性,突然中斷藥物可出現戒斷症狀。

用法用量

  1. 治療焦慮症及控制乙醇戒斷症狀:常用劑量為每次15~30mg,每天3~4次。老年或體弱患者開始劑量為10mg,每天3次。2.催眠:15~25mg,睡前服,必要時偶可用至50mg。老年、體弱者減量。

藥典標準

【性狀】本品為白色或類白色結晶性粉末;幾乎無臭。本品在乙醇、三氯甲烷或丙酮中微溶,在乙醚中極微溶解,在水中幾乎不溶。
熔點 本品的熔點(通則0612)為198〜202°C,熔融時同時分解。
【鑑別】(1)取本品約10mg,加鹽酸溶液(1→2)15ml,緩緩煮紼,置冰水中冷卻,加亞硝酸鈉試液4ml,用水稀釋成20ml,再置冰浴中,10分鐘後,滴加鹼性β萘酚試液,即產生橙紅色沉澱,放置色漸變暗。
(2)取本品,用乙醇製成每1ml中含10μg的溶液,照紫外-可見分光光度法(通則0401)測定,在229nm的波長處有最大吸收,在315nm的波長處有較弱的最大吸收。
(3)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(光譜集75圖)一致。
【檢查】有關物質 取本品適量,精密稱定,加乙腈溶解並定量稀釋製成每1ml中約含0.5mg的溶液,作為供試品溶液;取(3RS)-7-氯-2-氧代-5-苯基-2,3-二氫-1H-1,4-苯二氮雜草-3-乙酸酯(雜質I)與(雜質II)對照品各適量,精密稱定,加乙腈溶解並定量稀釋製成每1ml中備約含0.5mg的溶液,作為對照品,精密量取供試品溶液與對照品溶液各適量,用乙腈定量稀釋製成每lml中各約含1μg的溶液,作為對照溶液。照高效液相色譜法(通則0512)測定,用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑;以0.05mol/L磷酸二氫銨-甲醇(45:55,用三乙胺調節pH值為8.0)為流動相;檢測波長為230nm。取對照溶液10μl,注入液相色譜儀,記錄色譜圖。出峰順序依次為奧沙西泮、雜質Ⅰ與雜質Ⅱ,其中雜質Ⅰ與雜質Ⅱ的分離度應符合要求,理論板數按奧沙西泮峰計算不低於3000。再精密量取對照溶液與供試品溶液各10μl,分別注入液相色譜儀,記錄色譜圖至主成分峰保留時間的3倍。供試品溶液色譜圖中如有與對照溶液中雜質Ⅰ、雜質Ⅱ保留時間一致的色譜峰,按外標法以峰面積計算,均不得過0.2%,其他單個雜質峰面積不得大於對照溶液中奧沙西泮峰面積(0.2%),各雜質峰面積的和不得大於對照溶液中奧沙西泮峰面積的5倍(1.0%)。
酸度 取本品1.0g,加水50ml製成混懸液,依法測定(通則0631),pH值應為5.0〜7.0。
乾燥失重 取本品,在105°C乾燥至恆重,減失重量不得過1.0%(通則0831)。
熾灼殘渣 不得過0.1%(通則0841)。
【含量測定】取本品約0.25g,精密稱定,加冰醋酸5ml和醋酸酐45ml使溶解後,照電位滴定法(通則0701),用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定,並將滴定的結果用空白試驗校正。每lml高氣酸滴定液(0. lmol/L)相當於28.67mg的C15HClN2CO2

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