奧沙普秦是一種藥品，用來治療風濕性關節炎、類風濕性關節炎、骨關節炎、強直性脊椎炎、頸肩腕綜合徵、肩周炎、痛風及外傷和手術後的消炎鎮痛。
基本介紹
- 藥品名稱：奧沙普秦
- 別名：惡丙秦，奧沙普秦，苯惡丙酸
- 外文名：Oxaprozin,Actirin
- 主要適用症：風濕性關節炎、類風濕性關節炎、骨關節炎
- 用法用量：口服，0.4g/次，1次/日，極量0.6g/日
基本信息,物化性質,安全信息,用途,計算化學數據,藥物分析,藥動學,不良反應,用法用量,注意事項,
基本信息
中文名稱：奧沙普秦
中文別名：4,5-二苯基-2-噁唑丙酸；貝美格；惡丙嗪；3-(4,5-二苯基-1,3-惡唑-2-基)丙酸
英文名稱：oxaprozin
英文別名：4,5-Diphenyl-2-oxazolepropanoic acid Daypro; Alvo; 4,5-Diphenyl-2-oxazolepropionic Acid; OXAPROSIN; Dxaprozin;4,5-diphenyloxazole-2-propanoic acid; DAYPRO; Duraprost; Oxapro; 3-(4,5-Diphenyl-1,3-oxazol-2-yl)propanoic acid; 4,5-Diphenyl-2-oxazolepropanoic acid,Daypro; Oxaprozin; Actirin; Durapro; 3-(4,5-Diphenyloxazol-2-yl)propanoic acid
CAS號：21256-18-8
分子式：C18H15NO3
分子量：293.31700
精確質量：293.10500
PSA：63.33000
LogP：4.02580
物化性質
外觀與性狀：固體
密度：1.222 g/cm3
熔點：154ºC
沸點：467ºC at 760 mmHg
閃點：236.2ºC
折射率：1.595
蒸汽壓：1.6E-09mmHg at 25°C
結構式：
安全信息
海關編碼：2934999090
WGK Germany：3
危險類別碼：R20/21/22
安全說明：S24/25; S36/37/39; S36; S26
RTECS號：RP6990000
危險品標誌：Xn; Xi
用途
用於風濕性關節炎、類風濕性關節炎、骨關節炎、強直性脊椎炎、頸肩腕綜合徵、肩周炎、痛風及外傷和手術後的消炎鎮痛。
計算化學數據
1.疏水參數計算參考值（XlogP）：無
2.氫鍵供體數量：1
3.氫鍵受體數量：4
4.可旋轉化學鍵數量：5
5.互變異構體數量：2
6.拓撲分子極性表面積：63.3
7.重原子數量：22
8.表面電荷：0
9.複雜度：361
10.同位素原子數量：0
11.確定原子立構中心數量：0
12.不確定原子立構中心數量：0
13.確定化學鍵立構中心數量：0
14.不確定化學鍵立構中心數量：0
15.共價鍵單元數量：1
藥物分析
方法名稱：奧沙普秦—奧沙普秦的測定—中和滴定法
套用範圍：該方法採用中和滴定法測定奧沙普秦（C18H15NO3）的含量。
該方法適用於奧沙普秦的測定。
方法原理：取供試品適量，加中性無水乙醇（對酚酞指示液顯中性）與酚酞指示液，用氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L）滴定。每1mL氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L）相當於29.33mg的C18H15NO3，計算，即得。
試劑：1. 水（新沸放置至室溫）
⒉ 中性無水乙醇
⒊ 氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L）
⒋ 酚酞指示液
⒌ 基準鄰苯二甲酸氫鉀
儀器設備：
試樣製備：1. 氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L）
配製：取氫氧化鈉適量，加水振搖使溶解成飽和溶液，冷卻後，置聚乙烯塑膠瓶中，靜置數日，澄清後備用。取澄清的氫氧化鈉飽和溶液5.6mL，加新沸過的冷水使成1000mL，搖勻。
標定：取在105℃乾燥至恆重的基準鄰苯二甲酸氫鉀約0.6g，精密稱定，加新沸過的冷水50mL，振搖，使其儘量溶解，加酚酞指示液2滴，用本液滴定，在接近終點時，應使鄰苯二甲酸氫鉀完全溶解，滴定至溶液顯粉紅色。每1mL氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L）相當於20.42mg的鄰苯二甲酸氫鉀。根據本液的消耗量與鄰苯二甲酸氫鉀的取用量，算出本液的濃度。
貯藏：置聚乙烯塑膠瓶中，密封保存；塞中有2孔，孔內各插入玻璃管1支，1管與鈉石灰管相連，1管供吸出本液使用。
⒉ 酚酞指示液
取酚酞1g，加乙醇100mL使溶解。
操作步驟：取該品約0.3g，精密稱定，加中性無水乙醇（對酚酞指示液顯中性）25mL，振搖使溶解後，加酚酞指示液2滴，用氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L）滴定。
注1：“精密稱取”系指稱取重量應準確至所稱取重量的千分之一，“精密量取”系指量取體積的準確度應符合國家標準中對該體積移液管的精度要求。
注2：“水分測定”用烘乾法，取供試品2~5g，平鋪於乾燥至恆重的扁形稱瓶中，厚度不超過5mm，疏鬆供試品不超過10mm，精密稱取，打開瓶蓋在100~105℃乾燥5小時，將瓶蓋蓋好，移置乾燥器中，冷卻30分鐘，精密稱定重量，再在上述溫度乾燥1小時，冷卻，稱重，至連續兩次稱重的差異不超過5mg為止。根據減失的重量，計算供試品中含水量（%）。
參考文獻：中華人民共和國藥典，國家藥典委員會編，化學工業出版社，2005年版，二部，p.781。
藥動學
口服吸收良好，tmax約6h～8h，血漿t1/2約50h～60h，蛋白結合率達98%以上。在肝臟代謝，主要代謝物是葡萄糖醛酸酯。
不良反應
有胃腸道反應及頭暈、睏倦、皮疹等。
用法用量
口服，0.4g/次，1次/日，極量0.6g/日。
注意事項
消化道潰瘍、嚴重肝腎功能損害、對該品過敏及支氣管哮喘患者禁用。據最近報導，該品對小鼠致肝癌發生率增高。
【規格】片劑：0.2g。
奧沙普秦
拼音名：Aoshapuqin
英文名：Oxaprozin
該品為4，5-二苯基{惡}唑-2-丙酸。按乾燥品計算，含C18H15NO3不得少於99.0%。
【性狀】該品為白色或類白色結晶性粉末；無臭或稍有特異臭，味微苦。
該品在二甲基醯胺、二氧六環中易溶，在氯仿、冰醋酸中溶解，在無水乙醇中略溶，在乙醚、苯
中微溶，在水中幾乎不溶。
熔點該品的熔點（附錄Ⅵ C）為161～165℃。
【鑑別】⑴取該品，加乙醇製成每1ml中含20μg的溶液，照分光光度法（附錄Ⅳ A）測定，在
286nm與222nm的波長處有最大吸收。
⑵該品的紅外光吸收圖譜應與對照品的圖譜一致。
【檢查】酸度取該品1g，加水20ml，充分振搖，加熱至沸，冷至室溫，濾過，濾液加酚酞指示
液1滴，用氫氧化鈉滴定液（0.01mol/L）滴定，消耗的氫氧化鈉滴定液（0.01mol/L）不得過0.5ml。
有關物質取該品，加二氧六環製成每1ml中含10mg的溶液，作為供試品溶液；精密量取適量，加
二氧六環稀釋製成每1ml中含100μg的溶液，作為對照溶液。照薄層色譜法（附錄Ⅴ B）試驗，吸取上述
兩種溶液各10μl，分別點於同一矽膠HF254薄層板上，以乙醚-乙醇（9:1）為展開劑，展開後，晾乾，置
紫外光燈（254nm）下檢視。供試品溶液如顯雜質斑點，與對照溶液的主斑點比較，不得更深。
乾燥失重取該品，在105℃乾燥至恆重，減失重量不得過1.0%（附錄Ⅷ L）。
熾灼殘渣取該品1.0g，依法檢查（附錄Ⅷ N），遺留殘渣不得過0.1%。
重金屬取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（附錄Ⅷ H 第二法），含重金屬不得過百萬分之二
十。
【含量測定】取該品約0.3g，精密稱定，加無水乙醇（對酚酞顯中性）25ml，振搖使溶解，加酚酞
指示液2滴，用氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L）滴定。每1ml氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L）相當於29.33mg的
C18H15NO3。
【類別】非甾體抗炎藥。
【貯藏】避光，密封保存。
