呋喃硝胺

基本介紹

  • 中文名:呋喃硝胺
  • 外文名:Ranitidine
  • CAS登記號:[66357-35-5]
  • 分 子 式:C13H22N4O3S
  • 別名:鹽酸雷尼替丁;胃安太定
  • 分子量:314.40400
基本資料,作用功效,禁用慎用,

百科名片

呋喃硝胺,又名雷尼替丁,為強效組胺H2受體拮抗劑。作用比西咪替丁強5~8倍,且作用時間更持久。能有效地抑制組胺、五肽胃泌素和氨甲醯膽鹼刺激後引起的胃酸分泌,降低胃酸和胃酶活性,主要用於胃酸過多、燒心的治療。

基本資料

藥品名稱
【中文品名】呋喃硝胺
【藥效類別】抗消化性潰瘍病藥>H2受體阻滯藥類
【別 名】雷尼替丁,甲硝呋胍,善胃得,胃安太定,Acidex, Antak, Axoban, Azantac, Quantor, Ranacid, Ranibos, Ranidil, Ranilex, Rantin, Restopon, Sostril, Ulsal, Umaren, Vicuran, Zantac, Zantic, Zinetac, Zinetic
【化學名稱】 1,1-Ethenediamine, N-[2-[[[5-[(Dimethylamino)methyl]-2-furanyl]methyl]thio]ethyl]-N'-methyl-2-nitro-

作用功效

為一選擇性的H2受體拮抗劑,能有效地抑制組胺、五肽胃泌素及食物刺激後引起的胃酸分泌,降低胃酸和胃酶的活性,但對胃泌素及性激素的分泌無影響。作用比西咪替丁強5~8倍,對胄及十二指腸潰瘍的療效高,具有速效和長效的特點,副作用小而且安全。單次口服80mg後30~90分鐘,平均Cmax為165ng/ml,作用持續12小時。
該品吸收快,不受食物和抗酸劑的影響。口服生物利用度約為50%,t1/2約為2~2.7小時,較西咪替丁稍長。口服後12小時內能使五肽胃泌素引起的胃酸分泌減少30%。靜注1mg/kg,瞬時血濃度為3000ng/ml,維持在100ng/ml以上可達4小時;以每小時0.5ng/kg速度靜滴後30~60分鐘血濃度達峰值,峰濃度與劑量間呈正相關。大部分以原形從腎排泄,腎清除率為每分7.2ml/kg。
少量被代謝為N-氧化物或S-氧化物和去甲基類似物從尿中排出。24小時尿中回收原形及代謝產物為口服總量的45%,本品與西咪替丁不同,它與細胞色素P450的親和力較後者小10倍,因而不干擾華法林、地西泮及茶鹼在肝中的滅活和代謝過程。臨床上主要用於治療十二指腸潰瘍、良性胃潰瘍、術後潰瘍、反流性食管炎及卓-艾綜合徵等。靜注可用於上消化道出血

禁用慎用

肝功能不全者及老年患者,偶見服藥後出現定向力障礙、嗜睡、焦慮等精神狀態。
肝腎功能不全者慎用。孕婦、哺乳婦女及8歲以下兒童禁用。
該品主要經腎排泄,嚴重腎功能不全時,半減期延長,血藥濃度升高,應注意調整劑量。注意:孕婦及8歲以下兒童禁用。

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