匹維溴銨

匹維溴銨化學名稱為N（2-溴-4，5-二甲基苄基）-N（2[雙甲基-2-去甲基蒎烷基]乙氧基）乙基）嗎啉溴，分子式為C26H41Br2NO4，分子量為591.41600，熔點為159-164ºC，零下20ºC 儲存。

基本介紹

• 中文名：匹維溴銨
• 外文名：Pinaveriumbromide
• CAS號：53251-94-8
• 分子式：C26H41Br2NO4
• 分子量：591.41600

化合物簡介

基本信息

中文名稱：匹維溴銨

中文別名：4-[(2-溴-4,5-二甲氧基苯基)甲基]-4-[2-[2-(7,7-二甲基-2-雙環[3.1.1]庚烷基)乙氧基]乙基]嗎啉-4-翁溴化物；匹維溴胺

英文名稱：Pinaverium bromide;

英文別名：EINECS 258-450-0;UNII-7SCF54H12J; Dicetel;LAT 1717; 4-[(2-bromo-4,5-dimethoxyphenyl)methyl]-4-[2-[2-(6,6-dimethyl-4-bicyclo[3.1.1]heptanyl)ethoxy]ethyl]morpholin-4-ium,bromide

CAS號：53251-94-8

分子式：C₂₆H₄₁Br₂NO₄

分子量：591.41600

結構式：

精確質量：589.14000

PSA：36.92000

LogP：2.25510

物化性質

熔點：159-164ºC

儲存條件：-20ºC Freezer

用途

匹維溴銨可用於腸易激綜合徵，對症治療與膽道功能紊亂有關的疼痛，膽囊運動障礙，消化性潰瘍，為鋇劑灌腸作準備。匹維溴銨還可用於對症治療與腸功能紊亂有關的疼痛、腸蠕動異常及不適，結腸痙攣。

藥理毒理

親肌性解痙劑（A類 ：胃腸道和代謝）。匹維溴銨是作用於胃腸道的解痙劑，它是一種鈣拮抗劑，通過抑制鈣離子流入腸道平滑肌細胞發揮作用。動物實驗中觀察到，匹維溴銨可以直接或間接地減低致敏性傳入的刺激作用。匹維溴銨沒有抗膽鹼能作用，也沒有對心血管系統的副作用。

藥代動力學

口服不易吸收，tmax約0.3～3h，PB近100%，原藥和代謝物主要經糞便排泄，t1/2約1.5h。匹維溴銨是四價氨的複合物，因而限制了它通過腸黏膜的吸收，口服之後不足10%的劑量進入血液，其中95%-98%與蛋白結合。口服匹維溴銨100mg，0.5-3小時後血藥濃度達峰值，終末半衰期為1.5小時。本品吸收後在肝內進行首過代謝，代謝迅速，其特徵為甲氧基團之一去甲基，降蒎烷環基化，清除苯甲基團，隨後瑪琳環開放。原藥和代謝產物由肝膽系統排泄，通過糞便排除。

適應症

1. 對症治療與腸道功能紊亂有關的疼痛、排便異常和腸道不適 ；
   
2. 對症治療與膽道功能紊亂有關的疼痛 ；
   
3. 為鋇灌腸做準備。
   

用法用量

成人 ：常用推薦劑量3-4片/天，少數情況下，如有必要可增至6片/天。

為鋇灌腸做準備時，應於檢查前3天開始用藥，劑量為4片/天。

切勿咀嚼或掰碎藥片，宜在進餐時用水吞服。不要在臥位時或臨睡前服用。

不良反應

腹痛、腹瀉、便秘，偶見瘙癢、皮疹、噁心、口乾等。國外資料報導，兩例患者在兩餐之間口服匹維溴銨後出現了胃灼熱和吞咽困難，內窺鏡檢查顯示有急性的食管潰瘍形成，停藥即可恢復。

注意事項

孕婦、哺乳期婦女、兒童禁用。片劑不宜嚼碎，宜直立體位服用。匹維溴銨沒有明顯的抗膽鹼能的不良反應，因此本品可以用於前列腺肥大、尿瀦留和青光眼的腸易激綜合徵病人。

孕婦用藥

動物實驗中未見致畸作用，在臨床套用中，目前尚缺乏評價匹維溴銨的致畸或胎兒毒性作用的充足資料，故妊娠期間禁止服用。另外在妊娠晚期攝入溴化物，可能影響新生兒神經系統（低張和鎮靜）。 由於尚無是否進入乳汁的相關資料，哺乳期間應避免服用。

兒童用藥：

因臨床數據不足，本品不推薦給兒童使用。

老年用藥：

據現有資料，本品可用於老年患者。

藥物過量

除腹瀉、和/或胃腸脹氣外，劑量達1.2克的本品未見引起人體其他不良反應。無特殊解毒藥，請對症治療。

專家點評

本品是第一個對胃腸道有高度選擇性解痙作用的拮抗劑。主要用於治療與腸易激綜合徵有關的腹痛、排便紊亂、腸道不適，以及腸道功能性疾患有關的疼痛和鋇灌腸前準備等。本品口服吸收差，代謝迅速等特點。