利巴韋林膠囊

利巴韋林膠囊,適用於呼吸道合胞病毒引起的病毒性肺炎與支氣管炎,皮膚皰疹病毒感染。.

基本介紹

  • 藥品名稱:利巴韋林膠囊
  • 漢語拼音:Li Ba Wei Lin Jiao Nang
  • 藥品類型:工傷醫保甲類雙跨
  • 用途分類:其他抗病毒藥
成份,性狀,適應症,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,

成份

本品主要成份為利巴韋林。
化學名:1-β-D-呋喃核糖基-1H-1,2,4-三氮唑-3-羧醯胺
分子式:C8H12N4O5
分子量:244.21

性狀

本品為膠囊劑,內容物為白色粉末。

適應症

適用於呼吸道合胞病毒引起的病毒性肺炎與支氣管炎,皮膚皰疹病毒感染。

用法用量

口服給藥:
成人
(1)病毒性呼吸道感染:一次0.15g,一日3次,療程7天。
(2)皮膚皰疹病毒感染:一次0.3g,一日3次,療程7天。
兒童
小兒每日按體重10mg/kg ,分4次服用,療程7天。6歲以下小兒口服劑量未定。

不良反應

常見的不良反應有貧血、乏力等,停藥後即消失。較少見的不良反應有疲倦、頭痛、失眠、食慾減退、噁心、嘔吐、輕度腹瀉、便秘等,並可致紅細胞、白細胞及血紅蛋白下降。

禁忌

對本品過敏者、孕婦禁用。

注意事項

1.有嚴重貧血、肝功能異常者慎用。
2.對診斷的干擾:口服本品後引起血膽紅素增高者可高達25%。大劑量可引起血紅蛋白含量下降。
3.儘早用藥。呼吸道合胞病毒性肺炎病初3日內給藥一般有效。本品不宜用於未經實驗室確診為呼吸道合胞病毒感染的患者。
4.長期或大劑量服用對肝功能、血象有不良反應。

孕婦及哺乳期婦女用藥

1.本品有較強的致畸作用,家兔日劑量1mg/kg即引起胚胎損害,故禁用於孕婦和有可能懷孕的婦女(本品在體內消除很慢,停藥後4周尚不能完全自體內清除)。
2.少量藥物由乳汁排泄,且對母子二代動物均具毒性,因此哺乳期婦女在用藥期間需暫停哺乳,乳汁也應丟棄。由於哺乳期婦女呼吸道合胞病毒感染具自限性,故本品不用於此種病例。

兒童用藥

尚不明確。

老年用藥

老年人不推薦套用。

藥物相互作用

本品與齊多夫定同用時有拮抗作用,因本品可抑制齊多夫定轉變成活性型的磷酸齊多夫定。

藥物過量

大劑量套用可致心臟損害,對有呼吸道疾患者(慢性阻塞性肺病或哮喘者)可致呼吸困難、胸痛等。

藥理毒理

藥理學
廣譜抗病毒藥。體外具有抑制呼吸道合胞病毒、流感病毒、A肝病毒、腺病毒等多種病毒生長的作用,其機制不全清楚。本品並不改變病毒吸附、侵入和脫殼,也不誘導干擾素的產生。藥物進入被病毒感染的細胞後迅速磷酸化,其產物作為病毒合成酶的競爭性抑制劑,抑制肌苷單磷酸脫氫酶、流感病毒RNA多聚酶和mRNA鳥苷轉移酶,從而引起細胞內鳥苷三磷酸的減少,損害病毒RNA和蛋白合成,使病毒的複製與傳播受抑。對呼吸道合胞病毒也可能具免疫作用及中和抗體作用。
毒理學
動物實驗發現本品可誘髮乳房、胰腺、垂體和腎上腺良性腫瘤,但對人體的致癌性並未肯定。藥物對倉鼠等動物可引起頭顱、齶、眼、頜、骨骼和胃腸道的畸形,子代成活減少,但靈長類動物實驗並未發現藥物對胎仔的影響。
給予小鼠、大鼠和猴口服利巴韋林,劑量分別為30、36和120mg/kg或持續4周以上(相當於人用劑量:給予體重為5kg的兒童4.8、12.3和111.4mg/kg,或者體重為60kg成人2.5、5.1和40mg/kg。以上均按體表面積折算),出現心臟損傷。

藥代動力學

口服吸收迅速,生物利用度(F)約45%,少量可經氣溶吸入。口服後1.5小時血藥濃度達峰值,血藥峰濃度(Cmax)約1~2mg/L。小兒每日以面罩吸藥2.5小時共3天,平均血藥峰濃度(Cmax)為0.2mg/L;每日吸藥20小時共5天,平均血藥峰濃度(Cmax)為1.7mg/L,與血漿蛋白幾乎不結合。藥物在呼吸道分泌物中的濃度大多高於血藥濃度。藥物能進入紅細胞內,且蓄積量大。長期用藥後腦脊液內藥物濃度可達同時期血藥濃度的67%。本品可透過胎盤,也能進入乳汁。在肝內代謝。血藥消除半衰期(t1/2β)約為0.5~2小時。本品主要經腎排泄。72~80小時尿排泄率為30%~55%。72小時糞便排泄率約15%。藥物在紅細胞內可蓄積數周。

貯藏

遮光,密封保存。

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