催壓降（別名：可樂寧、氯壓定等，外文名：Clonidine）是一種腎上腺素能神經元阻斷藥，屬於抗高血壓藥物中的α2受體激動劑。其通過激動中樞及外周α2受體，減少交感神經衝動和去甲腎上腺素釋放，從而降低血壓，適用於高血壓、高血壓急症及青光眼治療。劑型包括注射液、片劑及滴眼劑，滴眼液通過減少房水生成和促進排出降低眼壓，起效後2-3小時作用達峰值。
該藥口服吸收迅速，半衰期約12.7小時，主要經腎排泄。禁忌證包括低眼壓性青光眼及過敏者，使用時需注意緩慢停藥以避免撤藥後血壓反跳。常見不良反應涵蓋消化系統不適、精神症狀及心血管異常等。與中樞抑制藥、其他降壓藥存在相互作用，且停藥時應先停用β受體阻滯劑。臨床多用於中重度高血壓患者，尤適於合併潰瘍病者，與利尿劑聯用可增強療效。眼科主要用於局部給藥，不影響瞳孔調節。
基本介紹
- 中文名：催壓降
- 外文名：Clonidine
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藥品信息
劑型：
1.注射液：每支0.15mg；
2.片劑：0.075mg，0.15mg。
3.滴眼劑：0.125%，0.25%，0.5%。
藥理作用
可樂催壓降直接激動下丘腦及延腦的中樞突觸後膜α2受體，使抑制性神經元激動，減少中樞交感神經衝動傳出，從而抑制外周交感神經活動。催壓降還激動外周交感神經突觸前膜α2受體，增強其負反饋作用，減少末梢神經釋放去甲腎上腺上腺上腺素，降低外周血管和腎血管阻力，減慢心率，降低血壓。直立性症狀較輕或較少見，很少發生直立性低血壓。催壓降開始用於耳鼻喉科血管收縮藥及高血壓的治療，後發現可以降低眼壓而用於眼科。其降眼壓的機制為減少房水的生成，同時也可增加房水的流出，一般在滴藥後2～3h眼壓降至最低，4～8h後恢復正常。
藥代動力學
口服後70%～80%吸收，吸收後很快分布到各器官，組織內藥濃度比血漿中濃度高，能通過血-腦脊液屏障蓄積於腦組織。蛋白結合率為20%～40%。口服30～60min起效，3～5h血藥濃度達峰值，一般為1.35ng/ml，作用持續時間6～8h。消除半衰期為12.7h，腎功能不全時延長。肝內代謝，40%～60%以原形於24h內經腎排泄，20%經腸肝循環由膽汁排出。貼片劑經皮膚吸收後進入血循環，能以平穩速度釋放催壓降；除去貼片，局部皮膚內儲存的藥物仍能維持有效血藥濃度24h。
適應證
禁忌證
1.低眼壓性青光眼禁用。
2.對催壓降過敏者禁用。
注意事項
2.老年患者套用後注意避免發生直立性低血壓。
4.不可突然停藥，以免引起交感神經亢奮的“撒藥現象”。
5.催壓降對心力衰竭患者慎用，眼時對低血壓患者也應慎用。對駕駛員、高空作業、操縱機器者不宜用，因可引起嗜睡。
6.催壓降靜脈注射時可引起血壓升高現象，一般不採用。必須用時，應使患者於臥位，速度應緩慢。
7.長期服用催壓降如突然停藥，可能出現不安、心悸、失眠、噁心、出汗，並可出現血壓反跳現象，產生高血壓危象。故應緩慢停藥，故加用利血平以耗竭去甲腎上腺上腺上腺素的儲存，或加用α受體阻滯劑如酚妥拉明等，以免停藥後的血壓反跳現象。
不良反應
噁心、嘔吐厭食和全身不適、短暫肝功能異常、肝炎、腮腺炎。可見短暫血糖升高及血清肌酸磷酸激酶升高、緊張和焦躁、精神抑鬱、頭痛、失眠、睡行症（夢遊症）及其他行為改變、煩躁不安、直立性低血壓、心悸、心動過速、雷諾現象、心力衰竭和心電圖異常、皮疹、瘙癢、蕁麻疹、血管神經性水腫、性功能減低，夜尿多、排尿困難、乏力。
用法用量
1.成人口服開始劑量每次0.075～0.15mg，每天2～3次。常用維持劑量每天為0.3～0.9mg。
2.靜脈常用劑量為0.15mg，加入葡萄糖溶液緩慢注射。24h內總量不宜超過0.6mg。
3.點眼：0.125%～0.5%溶液點眼，每天3次。
藥物相互作用
與乙醇、巴比妥類或鎮靜藥等中樞神經抑制藥同用，可使中樞抑制作用加強。與其他降壓藥同用可加強其降壓作用。與β受體阻滯劑同用後停藥，可使催壓降的撤藥綜合徵危象發生增多，故宜先停用β受體阻滯劑，再停用催壓降。與三環類抗抑鬱藥同用，可使催壓降的降壓作用減弱。同用時催壓降須加量。與非甾體類抗炎藥同用，可使催壓降的降壓作用減弱。
專家點評
催壓降為α2-受體激動劑，屬於咪唑啉降壓藥。用於中度和重度原發性和繼發性高血壓。因其抑制胃腸道的分泌與運動，也適用於兼患潰瘍病的高血壓患者。此藥與利尿劑合用可明顯提高療效。為強效中樞降壓藥，為第二線降壓藥，在眼科主要為局部給藥。催壓降有降低眼壓作用，且不影響瞳孔及眼調節機制。可使眼內血管收縮，房水生成減少，達到降低眼壓的效果。滴眼後15min開始起效，可維持作用約8h。
