倍他尼定

倍他尼定。別名:苄胍;硫酸苄胍;二甲苄胍;苄二甲胍。本品為影響交感神經介質的藥物。降壓機制與胍乙啶相似。主要阻止神經末梢去甲腎上腺素的釋放,耗竭去甲腎上腺素的貯存。有神經節阻斷藥相似的效應,但無副交感神經的阻斷作用,不良反應較神經節阻斷藥為少,因此問世後就代替了神經節阻斷藥,使神經節阻斷藥趨於淘汰。其降壓作用的產生主要是由於外周血管的擴張,伴有心率減慢。

倍他尼定 Betanidine〔Ⅰ〕
(苄胍,Esbatal,Regalin)
【製劑】 片劑:10mg;50mg
【藥理及套用】 與胍乙啶相似,但降壓作用產生較快,持續較短
【用法】 開始劑量:1次10mg,1日3次;維持劑量:1日20~200mg
【注意】 同胍乙啶,但腹瀉較少
藥動學:本品口服吸收不完全,血藥濃度在服藥後約3小時達峰值,t1/2約9~10小時。本品口服後24h開始見效,最大降壓作用在用藥1~2周后才出現,停藥後尚能維持約7~10h。肌內注射10~20mg,30min內血壓下降,最明顯降壓出現在1~2h後,持續約4~6h,靜脈注射可出現初期升壓反應。藥物部分在肝中代謝,以原型及代謝物形式從尿排出。在體內不與血漿蛋白結合。容易進入腎上腺能神經。不能透過血腦屏障。
適應證:適用於重度高血壓患者。
禁忌證:腎功能不全、嗜鉻細胞瘤及精神抑鬱患者忌用。
不良反應:常見噁心、頭暈、乏力及體位性低血壓。
用法用量:口服:每次5mg~10mg,每日2次,逐漸增加至每次10mg~30mg,每日3次。
藥物相應作用:本品與利尿降壓藥合用可減少耐受性產生。三環類抗抑鬱藥、單胺氧化酶抑制藥、吩噻嗪衍生物和有關抗神經病藥物及口服避孕藥可對抗本品的降壓療效。與洋地黃類藥物合用可產生明顯的心動過緩。利尿藥和左旋多巴會加強本品的降壓作用。用藥後飲酒可產生體位性低血壓。

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