佳樂定

本品為苯二氮卓類催眠鎮靜藥和抗焦慮藥，該藥作用於中樞神經系統的苯二氮卓受體(BZR)，加強中樞抑制性神經遞質γ-氨基丁酸(GABA)與GABAA受體的結合，促進氯通道開放，使細胞超極化，增強GABA能神經元所介導的突觸抑制，使神經元的興奮性降低。

基本介紹

• 藥品名稱：佳樂定
• 別名：三唑安定、佳靜安定、甲三唑氯安定
• 外文名稱：Tafil，Valeans，Xanax, Alprazolam
• 是否處方藥：處方藥
• 主要適用症：催眠鎮靜和抗焦慮

藥品別名

三唑安定、佳靜安定、甲三唑氯安定、甲基三唑安定、佳樂定, 阿普唑侖。

佳樂定（阿普唑侖片）

外文名稱

Tafil，Valeans，Xanax, Alprazolam

適應症狀

本品為苯二氮卓類催眠鎮靜藥和抗焦慮藥,用於焦慮、緊張，激動，也可用於催眠或焦慮的輔助用藥，也可作為抗驚恐藥，並能緩解急性酒精戒斷症狀。對有精神抑鬱的病人應慎用。

藥理毒理

本品為苯二氮卓類催眠鎮靜藥和抗焦慮藥。該藥作用於中樞神經系統的苯二氮卓受體(BZR)，加強中樞抑制性神經遞質γ-氨基丁酸(GABA)與GABA受體的結合，促進氯通道開放，使細胞超極化，增強GABA能神經元所介導的突觸抑制，使神經元的興奮性降低。BZ受體分為Ⅰ型和Ⅱ型，據認為Ⅰ型受體興奮可以解釋BZ類藥物的抗焦慮作用，而Ⅱ型受體與該類藥物的鎮靜和骨骼肌鬆弛等作用有關。可引起中樞神經系統不同部位的抑制，隨著用量的加大，臨床表現可自輕度的鎮靜到催眠甚至昏迷。可通過胎盤，可分泌入乳汁。有成癮性，少數患者可引起過敏。

不良反應

1.常見的不良反應，嗜睡，頭昏、乏力等，大劑量偶見共濟失調、震顫、尿瀦留、黃疸。

2.罕見的有皮疹、光敏、白細胞減少。

3.個別病人發生興奮，多語，睡眠障礙，甚至幻覺。停藥後，上述症狀很快消失。

4.有成癮性，長期套用後，停藥可能發生撤藥症狀，表現為激動或憂鬱。

5.少數病人有口乾、精神不集中、多汗、心悸、便秘或腹瀉、視物模糊、低血壓。

相互作用

1.與中樞抑制藥合用可增加呼吸抑制作用。

2.與易成癮和其他可能成癮藥合用時，成癮的危險性增加。

3.與酒及全麻藥、可樂定、鎮痛藥、吩噻嗪類、單胺氧化酶A型抑制藥和三環類抗抑鬱藥合用時，可彼此增效，應調整用量。

4.與抗高血壓藥和利尿降壓藥合用，可使降壓作用增強。

5.與西咪替丁、普奈洛爾合用本藥清除減慢，血漿半衰期延長。

6.與撲米酮合用由於減慢後者代謝，需調整撲米酮的用量。

7.與左旋多巴合用時，可降低後者的療效。

8.與利福平合用，增加本品的消除，血藥濃度降低。

9.異煙肼抑制本品的消除，致血藥濃度增高。

10.與地高辛合用，可增加地高辛血藥濃度而致中毒。

用法用量

成人常用量：抗焦慮，開始一次0.4mg，一日3次，用量按需遞增，最大限量一日可達4 mg。鎮靜催眠：0.4～0.8mg，睡前服。抗驚恐0.4 mg，一日3次，用量按需遞增，每日最大量可達10mg。18歲以下兒童，用量尚未確定。

注意事項

慎用：

1.中樞神經系統處於抑制狀態的急性酒精中毒。

2.肝腎功能損害。

3.重症肌無力。

4.急性或易於發生的閉角型青光眼發作。

5.嚴重慢性阻塞性肺部病變。

6.駕駛員、高空作業者、危險精細作業者。

人群適用

孕婦及哺乳期婦女用藥：

1.在妊娠三個月內，本藥有增加胎兒致畸的危險；

2.孕婦長期服用可引起依賴，使新生兒呈現撤藥症狀，妊娠後期用藥影響新生兒中樞神經活動，分娩前及分娩時用藥可導致新生兒肌張力較弱，孕婦應儘量避免使用。

3.本藥可以分泌入乳汁，哺乳期婦女應慎用。

兒童用藥： 18歲以下兒童，用量尚未有具體規定。

老年患者用藥： 本藥對老年人較敏感，開始用小劑量，一次0.2 mg，一日3次，逐漸增加至最大耐受量。

規格：片劑：0.25mg、0.4mg、0.5mg。