低分子肝素鈉凝膠

低分子肝素鈉凝膠，閉合性淺表軟組織挫傷(恢復期)。.

基本介紹

• 藥品名稱：低分子肝素鈉凝膠
• 用途分類：其他抗凝血藥

成份

低分子肝素鈉

性狀

本品為無色透明凝膠。

適應症

閉合性淺表軟組織挫傷(恢復期)。

規格

10g:3500IU

用法用量

外用。一日2次，以本凝膠適量塗於患處及周圍，並溫和和按摩數分鐘。

不良反應

臨床研究中未發現與用藥有關的不良反應。

禁忌

(1)對達肝素、肝素和豬肉產品過敏者(國外資料)。(2)有活動性出血者(國外資料)。(3)有使用本藥誘導的血小板減少症史(或血小板減少且在體外試驗中本藥引起血小板聚集陽性反應)者。(4)區域感覺缺失者(國外資料)。

注意事項

慎用1.肝、腎功能不全者。2.有活動性或消化性潰瘍史(或出血)的患者。3.糖尿病性視網膜病變患者。4.近期接受神經或眼科手術和蛛網膜下腔/硬膜外麻醉者。5.細菌性心內膜炎患者。6.有出血素質的患者。(以上選自國外資料)7.有未能控制的重症高血壓的患者。8.藥物對妊娠的影響國內資料建議孕婦慎用本藥；美國藥品和食品管理局(FDA)對本藥的妊娠安全性分級為B級。藥物對哺乳的影響產後婦女慎用本藥。9.急性軟組織損傷急性滲出期慎用，以免加重出血；210.勿直接塗於潰爛傷口和黏膜組織上；11.沒有證據提示本品用於閉合性軟組織挫傷傷於肝素鈉乳膏。

孕婦及哺乳期婦女用藥

藥物對妊娠的影響國內資料建議孕婦慎用本藥；美國藥品和食品管理局(FDA)對本藥的妊娠安全性分級為B級。4.藥物對哺乳的影響產後婦女慎用本藥。

兒童用藥

兒童用藥的有效性和安全性尚未確立。

老年用藥

老年患者用藥的有效性和安全性尚未確立。

藥理毒理

本品可能通過低分子量肝素的抗凝血作用而增加局部血管通透性，改善局部血液循環，從而產生消腫去瘀的作用。和普通肝素一樣屬於抗凝血酶Ⅲ（ATⅢ）依賴性凝血酶抑制劑。與普通肝素相比，本品延長APTT的作用很弱，血中半衰期長兩倍，及有對血小板功能、脂質代謝影響少的特點，抗Xa/APTT活性比肝素大，極小增加出血傾向。本品對FXa的抑制作用比對Ⅱa大，其抗栓作用大於抗凝作用。並能刺激內皮細胞釋放出組織因子抑制物，對組織因子活化啟動的凝血過程起著負反饋調節作用。還能促進內皮釋放纖溶酶而增強纖溶活性。因而具有抗栓作用強，副作用小及給藥方便等優點。
1.藥效學 本藥為一種低分子肝素，其分子量為4000－6300道爾頓。與其它低分子量肝素一樣，本藥用於提高未分離肝素套用的利益/危險比值。未分離肝素是通過與凝血因子Ⅲ相結合而產生抗血栓形成或抗凝血作用的，它們結合後所形成的複合物可促進對凝血因子Ⅱa(凝血酶)、Ⅸa、Ⅹa、Ⅺa、Ⅻa的滅活。部分凝血活酶時間(APTT)和活化全血凝固時間(ACT)常被用作衡量未分離肝素抗凝血或引起出血作用的指標。這兩種時間的延長主要反映凝血因子Ⅱa、Ⅸa、Ⅺa的滅活程度。對肝素分餾產物的研究顯示，降低其分子量會相應引起抗凝血因子Ⅱa的活性降低，對APTT的影響減弱，但可加強抑制凝血因子Ⅹa的活性。與常規肝素相比，該結果具有更高的抗Ⅹa與抗Ⅱa比值；與未分餾肝素相比，低分子量肝素抑制血小板聚集的作用也有減弱，而肝素抑制血小板聚集的作用能促使出血。不論是常規肝素或者是低分子量肝素，它們抗血栓形成主要應歸功於對凝血因子Ⅹa的抑制，因此低分子量肝素引起出血的可能性比普通肝素低。與未分離肝素相比，低分子量肝素還有其它一些潛在的優越性，包括：具有更強的抗血栓形成作用、更高的皮下注射生物利用度、更長的消除半衰期(院外患者一日皮下注射1次即可)；降低對血漿中脂肪分解活性的刺激、降低發生肝素相關性血小板減少症的可能性；並且，在使用未分離肝素或口服抗凝血藥有禁忌的患者中也能安全地使用。

藥代動力學

藥動學 口服不能吸收，靜脈注射後3分鐘起效，最大效應時間可持續2－4小時，半衰期約為2小時；生物利用度80%－90%，大於普通肝素(15%－25%)。多次給藥後，效應可維持10－24小時。血漿中充分發揮抗血栓形成活性所需的抗Ⅹa的治療濃度波動範圍在0.1－0.6U/ml之間。預防急性前壁心肌梗死患者左心室血栓形成時，本藥抗Ⅹa的血藥濃度為0.6－1U/ml；治療急性靜脈血栓形成所需的平均抗Ⅹa血藥濃度為0.5U/ml。本藥在體內的分布部位不及未分餾肝素廣泛，其分布容積(Vd)為40－60ml/kg或3－11L。本藥主要經腎臟排泄，其腎臟清除率為20－30ml/min。靜脈注射的半衰期約為2小時；皮下注射的半衰期約為3－5小時。臨床試驗證實，本藥在慢性腎衰、接受血液透析患者靜脈注射的半衰期(T★1/2★)為4－5小時，顯著比肝素長(3－4倍)。腎衰竭或腎切除患者的本藥的清除時間顯著延長。

貯藏

密閉，陰涼處（不超過20°C）保存。

有效期

24個月