二甲氧苯心安

藥理作用

二甲氧苯心安對抗異丙腎上腺上腺上腺素的作用較阿替洛爾強，對β1受體的阻滯作用較β2受體的阻滯作用強11.5～32倍。二甲氧苯心安無內源性擬交感活性，但具有膜穩定特性。β1受體或α1受體阻滯效力比約為14:1。二甲氧苯心安的α1受體阻滯與鈣離子拮抗作用之比約為4:1。自發性高血壓（SHR）、腎性高血壓大鼠和高血壓大鼠在服用二甲氧苯心安後立記得顯示出穩定的降壓作用。對心臟不產生過度的抑制，對脂質代謝亦無不利的影響。

藥代動力學

口服生物利用度57%，成人1次口服二甲氧苯心安100mg時，約1h後達到最大血藥濃度，血藥濃度達峰時間（tmax）為0.75h。半衰期約10h，連續給藥無蓄積性，大多隨尿液與糞便以原形排泄。

適應證

用於輕度或中度高血壓.心絞痛。

禁忌證

糖尿糖尿病酮症酸中糖尿病酮症酸中毒、代謝性酸中毒、心源性休克、充血性心力衰竭患者、肺動脈高壓引起的右心衰竭、嚴重的竇性心動過緩、房室傳導阻滯（Ⅱ、Ⅲ度）、竇房阻滯、支氣管哮喘、孕婦及對二甲氧苯心安過敏的患者忌用。

注意事項

同普萘洛爾。

1.除對心臟的β受體（β1受體）有阻斷作用外，對支氣管及血管平滑肌的β受體（β2受體）亦有阻斷作用，可引起支氣管痙攣及鼻黏膜微細血管收縮，故忌用於哮喘及過敏性鼻炎病人。

2.忌用於竇性心動過緩、重度房室傳導阻滯、心源性休克、低血壓症病人。充血性心力衰竭病人（繼發於心動過速者除外），須等心衰得到控制後始可用本品。不宜與抑制心臟的麻醉藥（如乙醚）合用。

3.有增加洋地黃毒性的作用，對已洋地黃化而心臟高度擴大、心率又較不平穩的病人忌用。

4.不宜與單胺氧化酶抑制劑（如帕吉林）合用。

5.二甲氧苯心安劑量的個體差異較大，宜從小到大試用，以選擇適宜的劑量。長期用藥時不可突然停藥。

不良反應

1.頭痛，頭暈，嗜睡，失眠。

2.心血管系統：低血壓、胸痛、房室傳導阻滯、竇性心動過緩、心悸及心胸比率增大。

3.呼吸系統：咳嗽、氣喘。

4.消化系統：口渴、噯氣、噁心、嘔吐、腹部不適、便秘及腹瀉。

5.泌尿系統：排尿困難，尿頻。

6.過敏反應：發熱、濕疹、瘙癢。

7.眼睛症狀：閃光、幻視、淚液分泌減少等症狀。

用法用量

成人口服，每次100mg，每天2次。降壓效果不佳時，可增加劑量至每天200mg，每天2次。

藥物相互作用

比索洛爾

專家點評

二甲氧苯心安對輕、中度原發性高血壓治療的有效率為62%，對重度原發性高血壓治療的有效率為83.3%，對伴有腎功能不全的高血壓治療的有效率為75.0%。在降低血壓的同時，不影響血壓的晝夜節律，能維持72h平穩降壓。