二氫埃托啡

二氫埃托啡是70年代末合成的強效鎮痛藥，1991年批准上市，列入麻醉藥品管制。

基本介紹

• 藥品名稱：二氫埃托啡
• 外文名稱：Dihydroetorphine
• 藥品類型：強效鎮痛藥

基本信息

中文名稱：二氫埃托啡

英文名稱：Dihydroetorphine

英文別名：8H-[1,2,4]triazolo[4,3-b][1,2,4]triazin-7-one; 7-Oxo-7,8-dihydro-symm.-triazolo<4,3-b>-asymm.-triazin; 7,8-dihydro-7-oxo-1,2,4-triazolo[1,5-b]-1,2,4-triazine; 1,2,4-Triazolo[4,3-b][1,2,4]triazin-7(8H)-one; Hydroxy-7 s-triazolo<4,3-b>triazin

CAS號：14357-76-7

分子式：C₂₅H₃₅NO₄

分子量：413.55000

精確質量：413.25700

PSA：62.16000

LogP：3.32550

結構式：

物化性質

密度：1.28g/cm³

沸點：554.2ºC at 760mmHg

閃點：289ºC

折射率：1.633

蒸汽壓：4.06E-13mmHg at 25°C

計算化學數據

1.疏水參數計算參考值（XlogP）：3.32550

2.氫鍵供體數量：2

3.氫鍵受體數量：5

4.可旋轉化學鍵數量：4

5.互變異構體數量：2

6.拓撲分子極性表面積：62.2

7.重原子數量：30

8.表面電荷：0

9.複雜度：732

10.同位素原子數量：0

11.確定原子立構中心數量：7

12.不確定原子立構中心數量：0

13.確定化學鍵立構中心數量：0

14.不確定化學鍵立構中心數量：0

15.共價鍵單元數量：1

二氫埃托啡相關藥品說明書信息

藥物劑型

1.20μg，40μg（供舌下含服）；

2.注射劑（粉）：10μg，20μg。

二氫埃托啡的藥理作用

二氫埃托啡系我國合成的具有μ受體激動作用的麻醉性鎮痛藥。臨床用其鹽酸鹽。

1.二氫埃托啡具有高效鎮痛作用，其鎮痛強度為嗎啡的數百倍至千倍；臨床的有效量僅為嗎啡的1/500～1/1000。

2.二氫埃托啡有較強的鎮靜及平滑肌解痙作用。

3.呼吸抑制作用相對輕於嗎啡。

4.反覆用藥可產生耐受性和依賴性，主要表現為精神依賴性。口服效果差。

二氫埃托啡的藥代動力學

口服首過代謝明顯，收效差。起效較快，維持時間較短，肌內注射和舌下給藥10～15min起效，維持1～3h。

二氫埃托啡的適應證

1.用於各種急性疼痛的鎮痛。

2.作為麻醉性鎮痛藥，用於靜脈全麻或靜脈複合全麻。

3.適用於各種晚期癌症疼痛使用嗎啡或哌替啶無效者。

4.用於平滑肌痙攣引起的疼痛如胰腺炎急性發作、膽結石、尿結石以及胃腸痙攣。

5.內鏡檢查的術前用藥。 與解痙靈同用，有助於進行內窺鏡逆行胰膽管造影術。

二氫埃托啡的禁忌證

1.對二氫埃托啡過敏者、孕婦、哺乳者禁用。

2.參見嗎啡。

3.腦外傷神志不清者或肺功能不全者禁用。

注意事項

1.肝和腎功能不全者慎用，必須酌減用量。

2.嚴禁靜脈快速推注。

3.用於複合麻醉時，應常規行氣管內插管及機械通氣。

4.非劇烈疼痛如牙痛、頭痛、風濕痛、痔瘡痛或局部組織小創傷痛不宜使用本品。

二氫埃托啡的不良反應

1.不良反應較少，可有嗜睡、噁心、出汗、頭暈、甚至嘔吐等反應，用藥後走動容易出現。出現這些反應時，應讓患者臥床休息，一般不須特殊處理，可自行緩解。偶見呼吸減慢（每分鐘9～11次）；用呼吸興奮藥尼可剎米或吸氧可糾正。

2.個別老年人可出現尿瀦留。

3.超量用藥可產生急性中毒，主要表現為呼吸抑制、瞳孔縮小、昏迷。呼吸停止是其致死原因。

二氫埃托啡的用法用量

1.注意勿將藥片吞咽，否則無效。

2.常用劑量：20～40μg/次，15min後疼痛可明顯減輕。可視需要2～3h後可重複給藥。有時允許使用每次極量60μg，每天180μg。連續用藥不得超過3天。晚期癌症不得超過1周。

3.用於麻醉誘導：緩慢靜脈注射0.1～0.2μg/kg及氟哌啶醇2.5～5mg；用於靜脈複合麻醉，首次緩慢靜脈注射0.3～0.6μg/kg，以後每60min追加半量，手術結束前60min停止給藥。

4.內鏡檢查：術前肌內注射1次（10μg），極量15μg。術後應讓患者坐或臥30min。

二氫埃托啡與其它藥物的相互作用

1.與司可巴比妥（100mg）或地西泮（5mg）合用，明顯延長晚期癌痛的止痛時間。

2.阿片受體拮抗劑能對抗二氫埃托啡的作用。

藥物評價

二氫埃托啡鎮痛效果顯著，與嗎啡比較具有鎮痛效果強、作用快而短、毒性較低。還可用作全麻誘導麻醉和靜脈複合麻醉鎮痛劑。另外還具有良好的戒毒作用。