基本介紹
- 中文名：乙醯谷醯胺
- 外文名：N-Acetylglycinamide
- 別名：ALPHA-乙醯-L-谷氨醯胺
- 途徑：血腦屏障
簡介,名稱,性質,劑量,用法,注意點,藥理作用機制,臨床套用,主要適應,中氟搶救,腦血管病,眩暈症,腦卒後遺,
簡介
名稱
乙醯谷醯胺， 又名醋谷胺、 N- 乙醯 -L- 谷氨醯胺、N-乙醯基-L-谷氨酸、N-乙醯-L-谷氨醯氨、乙醯谷氨醯胺、N-乙醯-L-谷氨醯胺，英文名稱，N-alpha-acetylglycinamid為谷氨醯胺乙醯基化的衍生物， 屬於一種神經肽， 能促進胺基酸轉運，加強細胞谷胱甘肽和 DNA 合成， 有改善神經細胞代謝、 提高細胞活力、 維持神經應激能力及改善腦功能的作用， 由於其療效顯著， 用途廣泛， 深受臨床歡迎。
性質
CAS：2490-97-3
EINECS：219-647-7
分子式：C7H12N2O4
分子量：188.18
性狀：白色結晶。易溶於水，能溶於乙醇和乙酸乙酯。
熔點：195-199℃
相對密度:：1.146g/cm3
劑量
肌注或靜滴，100mg～600mg/日，靜滴時可用5%～10%葡萄糖溶液250ml稀釋後緩慢滴注。
用法
注意點
注意用藥後有可能引起血壓下降。
藥理作用機制
1 乙醯谷醯胺降血氨作用機制
乙醯谷醯胺隨著血液分布於體內各個部位， 其中在腎小管細胞內分解出氨而轉變成乙醯谷氨酸， 血液中的氨則從腎小管分泌排出。
2. 乙醯谷醯胺解毒作用機制
乙醯谷醯胺通過血腦屏障後分解為谷氨酸和 γ- 氨基丁酸， 谷氨酸參與中樞神經系統的信息傳遞， γ- 氨基丁酸能拮抗谷氨酸興奮性。乙酸基團與氟乙醯胺生成氟乙酸共同競爭乙醯輔酶 A， 影響氟檸檬酸的生成， 從而恢復三羧酸循環的正常代謝， 起著乙醯胺 （解氟靈） 的解毒效果， 改善神經細胞代謝從而改善了腦功能。
3.乙醯谷醯胺治療腦栓塞和運動功能障礙機理
發現乙醯谷醯胺能促進細胞生長，可作為高強度訓練 （賽車、 游泳、 舉重等） 恢復過程中的營養支持物，通過腦缺血大鼠模型研究乙醯谷醯胺對運動功能神經的保護作用，可以延遲神經元死亡和改善運動功能障礙。
4.乙醯谷醯胺抗腦缺血作用機制
乙醯谷醯胺通過保護大腦內海馬 CA1 區神經元和黑質區神經元， 改善腦缺血再灌注誘導的損傷， 達到抗腦缺血作用。
5. 乙醯谷醯胺治療神經功能不全機理
乙醯膽鹼缺乏是神經功能衰退的原因， 神經功能不全患者大腦皮質和海馬中神經遞質乙醯膽鹼濃度的明顯降低。在神經細胞修復的過程中， 乙醯谷醯胺是神經細胞的活化劑， 其分解物γ- 氨基丁酸 （GABA） 可促進乙醯膽鹼的合成， 改善腦功能， 同時還能提高高密度脂蛋白的濃度， 加速腦組織的修復。
6. 乙醯谷醯胺治療炎性細胞因子機理
研究發現， 顱腦損傷後 TNF-α、 IL-1、 IL-6 及 IL-8 等炎性因子在腦內過量表達， 對炎症細胞的聚集和激活起到了促進作用， 進一步加劇顱腦損害的程度， 乙醯谷醯胺可顯著降低重型顱腦損傷患者的炎性反應。
臨床套用
主要適應
主要適應症本品主要用於促進神經外科手術後昏迷病人甦醒(如腦腫瘤、顱腦外傷、腦血管疾病等)。腦外傷.肝昏迷，偏癱、高位截癱、腦神經瘤、神經性頭痛、腰痛的治療。智力減退、記憶力障礙、小兒麻痹後遺症，血防846等藥物引起的精神障礙後遺症各種原因(如一氧化碳中毒、急性酒精及藥物中毒、急性化膿性腦膜炎、病毒性腦炎、肝性腦病、肺性腦病、電擊傷後等)所致的昏迷、記憶與思維障礙。老年記憶力減退及腦血管病後的記憶力減退。老年腦功能衰退的輔助治療。慢性精神病.老年性精神障礙綜合症，精神憂鬱症等。在精神科臨床，常以本品與其它藥物配伍靜脈滴注，以改善細胞代謝及營養狀況。
流行乙腦
流行性乙型腦炎文獻報導“病毒唑聯合乙醯谷醯胺治療乙腦的療效進行了觀察，病例分兩組，兩組在性別、年齡、臨床類型、開始治療病日等基本相同，具有可比性兩組均採用降溫、祛痰、鎮靜、脫水、降顱壓、補液.預防感染等綜合治療。治療組在綜合治療的基礎上加用病毒唑注射液，按每天15mg/kg，和乙醯谷醯胺，按每天0.02g/kg，兩藥同時加入10%葡萄糖液中靜滴，用至第10病日，用藥平均時間為5.7天。療效判定標準為，治癒：症狀及體徵消失，無恢復期症狀；有效：症狀及體徵好轉，遺留有不同程度的恢復期症狀。治療組在退熱、意識恢復、抽搐停止.頸抗消失的時間上均較對照組為短。中樞性呼吸衰竭發生率，治療組為17.9%，對照組為43.3%，兩組有顯著差別(x2=4.39，p<0.05)。治療組呼衰發生率明顯低於對照組。治療組治癒20例，治癒率71..4%，有效6例，無效2例，總有效率928%；對照組治癒13例，治癒率43.3%，有效11例，無效6例，總有效率80%。兩組治癒率相比差異有顯著性(x.2=4.66，P<005)，兩組總有效率相比差異無顯著性(x2=1.08，p>0.05)。本組材料表明：乙腦早期聯合套用病毒唑和乙醯谷醯胺治療，能控制病情進一步加重，改善腦功能，促進退熱，神志轉清，降低中樞性呼衰的發生率與病死率，提高治癒率。兩藥聯用尚未發現明顯的毒副作用，可作為乙腦治療的方法之一。
中氟搶救
氟化物中毒劉安利等報導用乙醯谷醯胺搶救氟化物中毒30例的臨床療效報告中，常規用1：5000高錳酸鉀溶液洗胃，並立即給予乙醯谷醯胺0.1—0.3/天，分1—2次靜脈滴注，共7天或至患兒神志清楚、抽搐停止後停藥。同時用地塞米松、大量維生素C、胞二磷膽鹼或腦活素及能量合劑以保護臟器功能。全部病例中治癒20例，有效8例，後遺症2例，表現為痙攣性及腦性癱瘓伴智力低下：死亡或存活有嚴重後遺症者為誤服量大、年幼兒及未能即時使用乙醯谷醯胺患兒。治療氟化物中毒的作用機制，是因為乙醯谷醯胺與本類毒物的結構相似，乙醯谷醯胺在體內生成的醯胺基因或氟乙酸鈉產生的氟乙酸競爭達到解毒的效果，同時它具有改善神經細胞代謝，維持神經應激機能等作用，故可以減少神經系統後遺症的發生。李文嵐等用乙醯谷醯胺成功救治氟乙醯胺中毒2例說明，乙醯谷醯胺救治氟乙醯胺中毒，是即予乙醯谷醯胺的化學結構中含有乙醯胺基團(一CH2CONH2)與乙醯胺的化學結構相似。臨床套用，證實療效確切。由於基層醫院大都不備有乙醯胺藥品，因此當遇有氟乙醯胺中毒時，不妨以乙醯谷醯胺代替治療。
腦血管病
腦發育不全張靜“用頭針配合穴位注射治療腦血管病並發智力障礙，方法：74例患者隨即分為2組。治療組40例，採用頭針針刺智三針、四神針，同時配合百會等穴位注射乙醯谷醯胺及呋喃硫胺。對照組34例用腦活素20m1加入0.9%氯化鈉注射液靜脈點滴對比觀察2組療效。結果i治療組中有效率為95、0%，對照組總有效率為85.3%，2組比較有些顯著性差異(p<0.05)結論：頭針配合穴位注射治療有醒腦開竅、健腦益髓、提高腦細胞活力，改善腦功能的作用，治療腦血管病並發智力障礙療效確切。李嗣嫻等用乙醯谷醯胺及呋喃硫胺頭部穴位注射治療腦發育不全50例，療效較好。作者開始是用頭針治療腦病後遺症，以後又試用頭針與水針(乙醯谷醯胺及呋喃硫胺)頭部穴位注射交替治療，發現後者的療效更優於前者。隨即改用水針代替頭針治療本病，使療效較前提高。從治療結果與年齡的關係來分析，年齡越小，療效越好，據此我們仍認為腦發育不全應及早治療為宜。乙醯谷醯胺及呋哺硫胺頭部穴位注射治療腦發育不全，顯效為74%，有效14%，總有效率88%。
眩暈症
季信良用乙醯谷醯胺治療的102例美尼爾病作為治療組，與用暈可平糖漿治療的84例美尼爾病作比較，結果顯示，治療組臨床總有效率為87.3%，顯效病例用藥後眩暈等症狀消失時間平均為41小時；對照組臨床總有效率51.2%，顯效病例用藥後眩暈等症狀消失時間平均為1－2小時。兩組病例在治療過程中均未發現明顯副作用，治療組療效明顯優於對照組。陳祖平”用乙醯谷醯胺和胞二磷膽鹼聯用治療眩暈症50例，取得良好效果。所治患者的臨床表現：視物旋轉或自身旋轉，伴有噁心嘔吐、面色蒼白。耳鳴、聽力障礙、反應遲鈍等。治療方法：乙醯谷醯胺500mg加入5%葡萄糖液250ml中緩慢靜滴，胞二磷膽鹼1000mg加入5%葡萄糖液250ml中靜滴，1次/d，有伴隨症狀用常規對症處理。結果，治療1次眩暈消失者15例，2次消失者10例，3～7次消失者25例。全部患者隨訪1～2年，復發者16例。胞二磷膽鹼與乙醯谷醯胺聯用治療眩暈症一般1～7d可痊癒，復發率低。乙醯谷醯胺能直接通過血腦屏障進入中樞神經系統，可改善神經細胞代謝反應功能，使腦功能得到恢復。對治療腦性眩暈和外傷後遺症具有很好療效。
腦卒後遺
腦卒中後遺症趙煥攜將128例腦卒中後遺症患者(腦血栓96例，腦出血32例)，隨機分為治療組64例：以胞二磷膽鹼和乙醯谷醯胺各0.5克加入葡萄糖或生理鹽水靜脈點滴。對照組64例：以能量合劑加葡萄糖或生理鹽水靜脈點滴，經30天的治療後治療組的頭暈記憶力、注意力明顯好轉占50%以上，對照組僅25%。肢體功能障礙：鼻唇溝變淺、伸舌變歪、上下肢肌力和病理反射均好轉占50%以上，對照組僅25-30%。兩組均以下肢體恢復較明顯，經統計學處理p<0.01，差異非常顯著。近年的研究表明：神經功能不全的生化病理是病人大腦皮質和海馬中神經遞質乙醯膽鹼濃度的明顯降低，即乙醯膽鹼缺乏是神經功能衰退的原因。在神經細胞修復的過程中，卵磷脂和腦磷脂起重要的作用，其含量增加則腦組織的修復加速，而胞二磷膽鹼和乙醯谷醯胺均是神經細胞的活化劑，胞二磷膽鹼能增強膽鹼對神經的功能，並能促進磷脂的生物合成。乙醯谷醯胺能提高高密度脂蛋白的濃度，因此，合用能起相輔相成的作用，加速腦組織的修復。
