乙琥紅黴素

基本資料

藥物別名：、紅黴素乙基琥珀酸酯、琥乙紅黴素、利君沙、紅黴素琥珀酸酯、利菌沙

英文別名：Abboticine，Dumotricin，Pentate，Erythro-ES

規格：片劑：每片0.1g；顆粒劑：每包0.25

藥代動力學

乙琥紅黴素在腸道中以基質和酯化物的形式被吸收，在體內水解為鹼。吸收後除腦脊液和腦組織外，廣泛分布於各組織和體液中，尤以肝、膽汁和脾中的濃度為高，在腎、肺等組織中的濃度可高出血藥濃度數倍，在膽汁中的濃度可達血藥濃度的10～40倍以上。在皮下組織、痰及支氣管分泌物中的濃度也較高，痰中濃度與血藥濃度相仿；在胸、腹水及膿液等中的濃度可達有效水平。

有一定量（約為血藥濃度的33%）進入前列腺及精囊中，但不易透過血-腦脊液屏障，腦膜有炎症時腦脊液中濃度僅為血藥濃度的10%左右。可進入胎血和排入母乳中，胎兒血藥濃度為母體血藥濃度的5%～20%，母乳中藥物濃度可達血藥濃度的50%以上。表觀分布容積（Vd）為0.9L/kg。蛋白結合率為70%～90%。紅黴素在肝內代謝，主要在肝中濃縮和從膽汁排出，並進行腸肝循環，約2%～5%的口服量自腎小球濾過排出，無尿患者的血消除半衰期（t1/2?）可延長。糞便中也含有一定量。血液透析或腹膜透析後極少被清除，故透析後無需加用。

藥理作用

乙琥紅黴素屬大環內酯類抗生素，為紅黴素的琥珀酸乙酯，在胃酸中較紅黴素穩定。對葡萄球菌屬(耐甲氧西林菌株除外)、各組鏈球菌和革蘭陽性桿菌均具抗菌活性。奈瑟菌屬、流感嗜血桿菌、百日咳鮑特氏菌等也對乙琥紅黴素敏感。乙琥紅黴素對除脆弱擬桿菌和梭桿菌屬以外的各種厭氧菌亦具抗菌作用。對軍團菌屬、胎兒彎曲菌、某些螺旋體、肺炎支原體、立克次體屬和衣原體屬也有抑制作用。

乙琥紅黴素系抑菌劑，但在高濃度時對某些細菌也具殺菌作用。乙琥紅黴素可透過細菌細胞膜，在接近供位（P位）與細菌核糖體的50S亞基形成可逆性結合，阻斷轉移核糖核酸（t-RNA)結合至“P”位上，同時也阻斷多肽鏈自受位(“A”位)至“P”位的位移，從而抑制細菌蛋白質合成。乙琥紅黴素為含矯味劑的顆粒；味甜而芳香。