之樂

之樂（普羅布考片），適應症為用於治療高膽固醇血症。

基本介紹

• 藥品名稱：之樂
• 藥品類型：處方藥、醫保工傷用藥
• 用途分類：抗氧化劑

成份

本品化學名稱為：4，4’-[(1-甲基亞乙基)二硫]雙[2，6-二（1.1-二甲乙基）苯酚]。
化學結構式：
分子式：C₃₁H₄₈O₂S₂
分子量：517.86

性狀

本品為薄膜衣片，除去包衣後顯白色或類白色。

適應症

用於治療高膽固醇血症。

規格

0.125g/片。

用法用量

成人常用量 每次0.5g，每日2次，早、晚餐時服用。

不良反應

1．本品最常見的不良反應為胃腸道不適，腹瀉的發生率大約為10%，還有脹氣、腹痛、噁心和嘔吐。
2．其他少見的反應有：頭痛、頭暈、感覺異常、失眠、耳鳴、皮疹、皮膚瘙癢等。
3．有報導發生過血管神經性水腫的過敏反應。
4．罕見的嚴重的不良反應有：心電圖Q-T間期延長、室性心動過速、血小板減少等。

禁忌

1．對普羅布考過敏者禁用。
2．用於本品可引起心電圖Q-T間期延長和嚴重室性心律失常，故在下列情況禁用
(1)近期心肌損害，如新近心肌梗死者；
(2)嚴重室性心律失常，如心動過緩者；
(3)有心源性暈厥或有不明原因暈厥者；
(4)有Q-T間期延長者；
(5)正在反應延長Q-T間期的藥物；
(6)血鉀或血鎂過低者。

注意事項

1．服用本品對診斷有干擾：可使血氨基轉移酶、膽紅素、肌酸磷酸激酶、尿酸、尿素氮短暫升高。
2．服用本品期間應定期檢查心電圖Q-T間期。
3．服用三環類抗抑鬱藥、Ⅰ類及Ⅲ類抗心律失常藥和吩噻嗪類藥物的患者服用本品發生心律失常的危險性大。

孕婦及哺乳期婦女用藥

本品在妊娠期的安全性未知，是否排泌進入乳汁尚不清楚，故不推薦用於孕婦及哺乳期婦女。

兒童用藥

本品在兒童的安全性未知，故不宜套用。

老年用藥

腎功能減退時本品劑量應減少。本品用於65歲以上老年人，其降膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇的效果較年輕患者更為顯著。

藥物相互作用

1．本品與可導致心律失常的藥物，如三環類抗抑鬱藥、Ⅰ類及Ⅲ類抗心律失常藥和吩噻嗪類藥物合用時，應注意不良反應發生的危險性增加。
2．本品能加強香豆素類藥物的抗凝血作用。
3．本品能加強降糖藥的作用。
4．本品與環孢素合用時，與單獨服用環孢素相比，可明顯降低後者的血藥濃度。

藥物過量

未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

藥理毒理

本品具有調血脂和抗脂質過氧化作用。
調血脂作用：本品通過降低膽固醇合成、促進膽固醇分解使血膽固醇和低密度脂蛋白降低；通過改變高密度脂蛋白亞型的性質和功能、影響軟磷脂膽固醇醯基轉移酶和膽固醇脂轉移蛋白和載脂蛋白E的功能、使脂質化的膽固醇/總膽固醇比率恢復正常等作用加強血高密度脂蛋白膽固醇的逆轉運；通過抑制細胞間粘附因子-1和P-選擇素的表達抑制單核細胞粘附到內皮細胞。因此本品可防止動脈粥樣硬化及其所引起的心腦血管疾病。
抗脂質過氧化作用：本品有顯著的抗脂質過氧化作用，可抑制致炎因子、致動脈粥樣硬化因子的基因表達和自由基介導的炎症，改善內皮舒張功能，從而抑制泡沫細胞和動脈粥樣硬化斑塊的形成、消退或減少動脈粥樣硬化斑塊。因此本品可抗血管成形術後再狹窄，並有消黃瘤作用。研究未發現本品有致癌、致突變作用。

藥代動力學

本品經胃腸道吸收有限且不規則，如與食物同服可使其吸收達最大。一次口服本品後18小時達血藥濃度峰值，T_1/2為52～60小時。每天服本品，血藥濃度逐漸增高，3～4個月達穩態水平。本品在體內產生代謝產物。口服劑量的84%從糞便排出，1%～2%從尿中排出，糞便中以原形為主，尿中以代謝產物為主。

貯藏

遮光，密封保存。

包裝

雙鋁包裝，8片/板。

有效期

36個月。

執行標準

《中國藥典》2005年版二部

批准文號

國藥準字H10980054

生產企業

齊魯製藥有限公司

核准日期

2007年04月22日