中藥超微粉碎

中藥超微粉碎是指先進的超微粉碎技術與傳統中藥理論相結合，將中藥材、中藥提取物、中藥製劑、中藥配方等微粉化，該技術改善了中藥的品質，提高了中藥的利用率，推動了中藥的標準化，是中藥現代化的重要途徑之一。

技術發展

特別是在北京興時利和科技發展有限公司研製成功擁有國家專利和自主智慧財產權的超微粉碎機後，超微粉碎機價格不再由國外少數企業壟斷，價格也大幅下降，現已經越來越多的套用於中醫藥行業大大推動了中醫藥的標準化、現代化進程。

概念討論

中藥超微粉碎主要是指中藥材的細胞級微粉碎，直接將中藥材的細胞打碎。由於植物藥、動物藥的藥效成分主要分布於細胞內與細胞間質，以細胞內為主，因此將打破中藥材細胞為目的粉碎作業稱為中藥的“細胞級微粉碎”；採用細胞級微粉碎方法所獲得的中藥微粉稱為“細胞級中藥微粉”；以細胞級中藥微粉為基礎制出的中藥稱為“細胞級微粉中藥”，簡稱“微粉中藥”。

細胞級中藥超微粉碎是指以生物細胞破壁為目的的粉碎作業，它不以粉碎細度為目的，而是追求細胞的破壁率。雖然細胞的破壁率越高，藥材的細度越細。但細度作為一種巨觀檢測指標，無法表達藥材的真實性狀。通過超微粉碎，能將原生材料的中心粒徑從傳統工藝的150～200目提高到300目以上，對於一般藥材，在該細度條件下的細胞破壁率大於95 %。細胞經破壁後細胞內的有效成分充分暴露出來、藥物的釋放速度及釋放量會大幅提高。藥材粒子經細胞級中藥超微粉碎後，顯微鏡下觀察僅有極少量完整細胞存在。

超微粉碎技術是一種固體物質粉碎成直徑小於10μm（即300目以上） 粉體的高科技含量的工業技術，具有速度快、時間短、粒徑細、分布均勻、節省原料等特點。

粒徑大於1μm 粉體稱為“微粉”，而粒徑小於1μm 的細粉稱“超微粉”；還有人認為，粒徑小於0.1μm 的微粉才稱得上“超微顆粒”。另外從顆粒的粒徑而言，微米、納米中藥製劑亦應屬於中藥超微製劑， “微米中藥製劑”屬細胞級微粉製劑，是採用現代高科技與傳統炮製技術和製劑技術研製出來的一種中藥新劑型，一般認為其粒徑應在1～75μm 範圍內，能保持傳統中藥固有藥效學物質基礎的粒度。“微米中藥”包括微米中藥材、中藥微米提取物、微米中藥製劑，它使中藥材細胞破壁率提高達90 %以上。至於“納米中藥”，它是指運用納米技術製造的、徑粒小於100 nm 的中藥有效成分、有效部位、原藥、複方製劑，是中藥通過納米化後的一種籠統叫法。

現在，大多數資料及企業所認可的中藥超微粉碎是指中藥經超微粉碎機粉碎後的細胞級微粉碎（即細胞破壁）。至於是否應再分微米級、亞微米級、納米級，以及是否採用更為科學和確切的內涵等，均有待相關領域的專家們進一步研究、探討。

主要優勢

超微粉碎技術套用於中藥領域，主要有以下優勢:

① 提高中藥的溶出度；

② 提高藥物的生物利用率；

③ 增強中藥的藥效；

④ 減少劑量，節省原料，提高效率，降低成本；

⑤ “固體乳化”作用(使中藥材各有效成分均勻化) ；

⑥ 提高中藥的壓片和造粒性能，服用口感好，便於套用；

⑦ 有利於保留生物活性成分；

⑧ 有利於實現中藥現代化。

生產套用

1、單味中藥的超微粉碎

目前中藥超微粉碎以單味中藥的粉碎研究較多， 經過對靈芝孢子粉、桑葉、紫河車、三七、甘草、丹參、黃連藥材、葛根、枳殼、魚腥草、人參、天麻、西洋參、水蛭等多種中藥材的超微粉碎後研究結果表明超微粉碎技術能夠增加中藥的溶出率和生物利用度、減少中藥的用量、保留中藥的揮發性活性成分、增強藥理作用以及提高比表面積、改善顆粒的均勻性等。並探索建立色譜指紋圖譜，最佳化微粉動態提取工藝等。

2、中藥複方的超微粉碎

中藥複方的超微粉碎主要是就其有效成分的溶出量、是否提高藥理作用等方面進行研究。

運用反相高效液相法比較後發現:經過超微粉碎技術處理後的樣品，其麻黃鹼與偽麻黃鹼的溶出速度比未經超微粉碎處理之複方加快，且溶出率增加。

在相同提取條件下，微粉化條件不同，對六味地黃飲片水浸出物量無顯著影響，而經過粉碎後的微粉樣品中丹皮酚提取率則高於飲片。

套用高效液相色譜法(HPLC)測定比較後發現，超微粉碎未改變黃連解毒湯固有的藥效學成分，並可增加黃芩苷的溶出量，在超聲提取下超微細粉中黃芩苷含量比細粉提高32.51 %；而在簡化提取(開水沖攪) 下，超微細粉中黃芩苷含量比細粉提高51. 23 %。

經動物實驗發現:高劑量的超微七白散可明顯對抗黃體酮造成豚鼠皮膚、肝臟的酪氨酸值、丙二醛值升高和皮膚的超氧化物歧化酶明顯降低的作用，並且其作用強於同劑量的普通七白散。徐世軍等[34 ] 通過動物實驗發現:蟻附蠲痹超細微粉和蟻附蠲痹顆粒在臨床相同倍數劑量下均有顯著的抗炎鎮痛作用。

通過動物實驗發現:黃藿散微粉的高、中、低劑量和粗粉的中、高劑量，均可顯著提高正常小鼠的碳粒廓清指數和血清溶血素含量，且微粉的整體作用明顯優於普通粗粉。表明黃藿散具有促進正常小鼠非特異性免疫和體液免疫功能的作用。

發現桃花湯微粉製劑低劑量作用與煎劑高劑量作用相近，相同劑量的微粉製劑作用優於煎劑，表明超微粉碎

能提高桃花湯的療效。

套用前景

1、改進中藥固體製劑工藝，提高劑型品質

中藥丸、散劑在固體類製劑中占有相當大的比例，傳統的加工技術使其藥物粒度多在125～180μm ，不利於有效成分的充分吸收，一些外用散劑甚至會產生局部刺激作用。

採用中藥超微粉碎，可使中藥物細度達到300目以上，甚至更小，可明顯增加內服製劑在體內的溶解吸收程度，並有可能用較小劑量達到或超過原方的療效。

外用散劑引入超微粉碎技術將增加藥物的分散性，有利於塗布、附著，使有效成分更易於透皮吸收，並可減少對皮膚的刺激性。

在沖劑、膠囊劑、片劑、膜劑等固體製劑中，根據處方性質，在製備工藝的某些環節引入超微粉碎技術，亦有可能在溶解度、崩解度、吸收率、附著力及生物利用度方面改善其品質。

2、豐富和完善中藥炮製技術

中藥炮製的目的之一，是使藥材質地酥碎，使於有效成分溶出和吸收，提高藥效。超微粉碎技術使碾末沖的藥材和中藥製劑達到適宜粒度，可更好地發揮藥效而節省藥材，大大豐富和完善了中藥炮製技術。

3、開發中藥新劑型

對於靈芝、鹿茸、珍珠、羚羊角、冬蟲夏草等珍貴中藥材，均可通過超微粉碎直接製成中藥口服散劑、膠囊劑、微囊等，還可以將某些藥材超微粉碎後直接與基質混合製備成外用透皮吸收製劑或混懸藥劑。

問題思考

綜上所述，中藥超微粉碎給中藥劑型改革和中藥現代化帶來了一場革命，越來越多的由於提高了細胞破壁率、比表面積、有效成分溶出度、生物利用度，能增強藥理作用、減少用藥量、節省藥材和保護藥材資源，同時還可改善氣味、口感，提高藥品質量。

然而也存在一些問題:

目前中藥超微粉碎及超微製劑相關名稱較多而混雜，有的內涵較模糊；中藥微粉生產缺乏統一的標準；臨床研究的報導相對較少，複方、外用藥研究相對較少；

在動物實驗方面，單味藥、複方均已涉及，主要從藥粉的粒徑、均勻度、細胞破壁率、比表面積、部分中藥成分的溶出度、藥理作用、質量標準等方面進行研究，從藥代動力學角度研究的少，藥理作用的研究尚需深入。

一些中藥的超微研究已從藥理作用的角度確定了最佳粒徑，但很少從藥化、藥物毒副作用的角度進行系統深入的研究，如藥物粉碎到什麼粒徑時，既能達到最佳的療效，同時還有適宜的流動性和分散性，便於保存，並且不會產生新的不良反應或毒副作用。

中藥超微粉碎後其物理性能、化學性能、毒副作用可能發生改變，其臨床配方、劑量也可能發生變化，其製劑成型、體內吸收、片劑硬度、崩解等，這些都有待於進一步研究。對微粉化技術在中醫臨床的套用，有賴於中藥基礎和臨床研究工作的加強。

中藥超微粉碎技術在發揮單一藥材藥效方面有很大的優勢，但對於複方製劑特別是傳統中醫方劑中需要煎煮使用的中藥，它是否適合還值得探討。許多研究證實，很多中藥煎劑中單一成分有些無藥理作用或藥理作用很小，但當與其他藥材共煎後就會產生很強的藥效，說明在煎煮過程中發生了化學變化。這種作用不是將單一藥材超微粉碎後簡單混合就能產生的。因此，這一先進的技術在中藥中的套用還需要進一步考察和研究。

發展展望

中藥超微粉碎技術的套用，大大提高了中藥的利用率及藥效，為中藥的標準化創造了有利條件，隨著，技術的不斷發展，中藥碎技術將會被越來越多的企業所套用！