丙烯戊巴比妥鈉

丙烯戊巴比妥鈉,作用機制未完全闡明,可能由於抑制腦幹網狀結構的上行激活系統,阻斷衝動傳至大腦皮質,從而使大腦皮質細胞從興奮轉入抑制,產生睏倦、鎮靜和催眠。丙烯戊巴比妥鈉引起快眼動相睡眠(REMS)總量減少,並且減少第Ⅲ和第Ⅳ期睡眠,有別於正常生理性睡眠。

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基本信息

藥品名稱:丙烯戊巴比妥鈉
英文名稱:Secobarbital , Seconal, Imeosonal,Quinalbarbitone
別名:甲丁巴比妥;司可那;速可巴比妥;速可眠;西可巴比妥;西康樂;本康爾;司可巴比妥;Meballymal;Meballymalum;Quinalbarbitone;Secobarbitalum;Seconal;Talseco
分類:神經系統藥物 > 鎮靜及催眠藥物 >巴比妥類藥
劑型:
1.膠囊劑:100mg;
2.注射劑(粉):50mg,100mg。

藥理作用

在用藥一段時間後停藥,可以產生多夢、噩夢,即所謂REMS反跳現象,甚至又失眠。抗驚厥:抑制中樞神經單突觸和多突觸傳遞,提高大腦皮質電刺激的閾值。抗膽紅素血症:可能通過誘導葡萄糖醛酸轉化酶結合膽紅素,從而降低了血清膽紅素的濃度。

藥代動力學

丙烯戊巴比妥鈉起效快,服後15min起效,維持時間較短,2~3h。口服易由胃腸道吸收,脂溶性較高,易透過血-腦脊液屏障進入腦組織。46%~70%與血漿蛋白結合。在肝內代謝,與葡萄糖醛酸結合後經腎臟由尿排出,僅少量(約5%)為未結合的原形藥物。半衰期一般為20~28h。

適應證

1.主要用於入睡困難的失眠患者。
2.用於破傷風引起的驚厥(限注射給藥)。
3.麻醉前給藥。

禁忌證

1.嚴重肝功能不全者禁用;
2.呼吸障礙的呼吸系統疾病患者禁用;
3.急性間歇性卟啉症患者禁用。

注意事項

1.(1)嚴重貧血患者;(2)心臟病、高血壓患者;(3)呼吸困難(尤其是哮喘持續狀態)、有哮喘病史者;(4)糖尿病患者;(5)有藥物濫用或依賴史者;(6)肝、腎功能損害者;(7)多動症患者;(8)甲狀腺功能亢進者;(9)腎上腺功能減退(已處於臨界狀態)者;(10)疼痛不能控制者;(11)有卟啉病史者。
2.藥物對兒童的影響:兒童套用丙烯戊巴比妥鈉可能引起反常的興奮。
3.藥物對老人的影響:老年患者對丙烯戊巴比妥鈉較敏感,因此用量應較小。
4.藥物對妊娠的影響:丙烯戊巴比妥鈉能通過胎盤,在妊娠晚期或分娩期套用,由於胎兒肝功能尚未成熟而引起新生兒(尤其是早產兒)的呼吸抑制。在妊娠期間長期套用丙烯戊巴比妥鈉,可引起依賴性及導致新生兒的撤藥綜合徵。
5.藥物對哺乳的影響:因本類藥能分泌至乳汁,因此哺乳期婦女套用可引起嬰兒的中樞神經系統抑制。
6.藥物對檢驗值或診斷的影響:可降低血清膽紅素的濃度。
7.用藥前後及用藥時應當檢查或監測:用於抗驚厥時,應定期測定血藥濃度,以達最大的療效,並根據情況作其他有關檢查。

不良反應

1.(1)過敏而出現意識模糊,抑鬱或逆向反應(興奮),這種反應應以老年、兒童和糖尿病患者為多;(2)偶有粒細胞減少,皮疹、環形紅斑、眼瞼、口唇、面部水腫等;(3)幻覺;(4)低血壓;(5)血栓性靜脈炎,血小板減少;(6)肝功能損害,黃疸;(7)骨頭疼痛、肌肉無力等。
2.丙烯戊巴比妥鈉的耐受性強,長期套用易形成依賴性,使用過量易形成肝損害。
3.巴比妥類急性過量時表現為中樞神經和呼吸系統抑制,出現反射消失、瞳孔縮小、流涎、心律不齊、體溫降低、昏迷等。亦可發生典型的休克征群。極度巴比妥過量時,大腦的一切電活動消失,腦電圖變為一條平線,若不並發缺氧性損害,這種情況是可逆的,並不代表臨床死亡。巴比妥過量常可並發肺炎、肺水腫、心律不齊、充血性心力衰竭及腎衰竭等。
4.突然停藥後,可發生驚厥或癲癇發作、昏厥感、幻覺、多夢、夢魘、震顫、入睡困難、異常乏力等,則提示可能為撤藥綜合徵。

用法用量

1.(1)催眠:50~200mg,睡前服。(2)鎮靜:每次30~50mg,每天3~4次。(3)麻醉前用藥:200~300mg,術前1~2h服。(4)成人極量:一次300mg。
2.肌內注射:(1)催眠:每次100~200mg。(2)鎮靜:每次1.1~2.2mg/kg。(3)抗驚厥(用於破傷風):每次按體重5.5mg/kg,需要時可每隔3~4h重複給藥。
3.靜脈注射:(1)催眠:每次50~250mg。(2)鎮靜:每次1.1~2.2mg/kg。(3)抗驚厥(用於破傷風):每次按體重5.5mg/kg,需要時可每隔3~4h重複給藥。(4)靜脈注射速度每15秒鐘不能超過50mg。

藥物相互作用

1.與苯妥英鈉、磷苯妥英鈉等乙內醯脲類藥物合用時,對其血濃度的影響不定。兩者合用時,必須密切控制血藥濃度。
2.與乙琥胺和卡馬西平合用時,由於丙烯戊巴比妥鈉能引起代謝加快,使後者的血藥濃度降低,半衰期縮短。
3.與丙戊酸鈉合用時,丙烯戊巴比妥鈉代謝減慢,血藥濃度增高,增強中樞神經抑制,丙戊酸鈉的半衰期縮短,所以劑量必須調整。
4.與乙醯氨基酚類藥物(如對乙醯氨基酚、百服寧、泰諾等)合用,因肝微粒體酶誘導代謝的增加,引起乙醯氨基酚類藥物的療效降低。
5.與抗凝劑(如雙香豆素、華法林)合用時,由於增加肝臟微粒體酶的作用,使抗凝作用減弱,但在丙烯戊巴比妥鈉停用後又可引起出血傾向。因此在調整抗凝劑量時需定期檢測凝血酶原時原時間。
6.與口服避孕藥、雌激素等合用時,可以降低避孕藥物的可靠性。這一作用與加快肝酶代謝作用有關。
7.與環磷醯胺合用,可增加環磷醯胺烷基化代謝產物,但實際作用尚不清楚。
8.與灰黃黴素合用,可引起後者吸收不良,降低療效,灰黃黴素使用劑量要逐漸調整。
9.與奎尼丁合用,由於增加奎尼丁的代謝產物而降低療效,因此需要逐步調節劑量。
10.與氟哌啶醇聯合套用治療癲癇時,可引起癲癇發作形式發生改變,抗驚厥藥的劑量需要調整。
11.與吩噻嗪類(如氯普噻噸、三氟丙嗪)和四環類抗抑鬱藥物合用時可降低抽搐閾值,例如與馬普替林合用時,降低抽搐閾值,增加中樞神經的抑制作用。
12.與布洛芬類藥合用,可以減少或縮短清除半衰期的時間而減少作用強度。
13.與阿普洛爾、普萘洛爾、茶鹼、佐替平等藥物合用時,可因丙烯戊巴比妥鈉對肝微粒體酶的誘導,導致後者代謝增加。
14.氯黴素和丙烯戊巴比妥鈉合用,可導致氯黴素增加代謝,且丙烯戊巴比妥鈉代謝減少。
15.丙烯戊巴比妥鈉與多西環素長期合用,可能導致多西環素的血漿清除率提高。
16.與胍法辛合用,可使胍法辛半衰期減少而改變藥效。
17.酒精可增強丙烯戊巴比妥鈉的中樞抑制作用,用藥期間應避免飲酒。

專家點評

對於入睡困難的失眠症效果較好。丙烯戊巴比妥鈉為短效巴比妥類藥,服藥應15~20min即入睡,但是持續時間短。

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