丙咪嗪

丙咪嗪是抗抑鬱藥。有興奮和消除憂鬱的作用。能減弱因刺激網狀結構所致的覺醒反應，增強麻醉、催眠和鎮痛等藥物的作用，還有對抗乙醯膽鹼、去甲腎上腺素和組織胺的作用。其作用部位主要是間腦，特別是下丘腦，其次為邊緣系統。能阻止生物胺的回收，使突觸間隙的生物胺含量增高，從而使人情緒振奮，並產生抗抑鬱用。可用於治療各種類型的抑鬱症。口服後，幾乎完全被胃腸道吸收，能與血漿蛋白結合，並迅速分布於全身，在肝臟代謝後．由尿和糞便排出。常見的不良反應有口乾、胃腸道不適、便秘、視力模糊、心悸、多汗以及肌肉抽搐等，少數人可出現妄想、幻覺和粒細胞減少等。

基本介紹

• 中文名：丙咪嗪
• 外文名：Imipramine HCl
• CAS號：113-52-0
• EINECS號：204-030-7

基本信息

中文名稱：丙咪嗪

中文別名：鹽酸丙咪嗪；托弗尼爾

英文別名：Imipramine hydrochloride; 3-(10,11-dihydro-5H-dibenzo[b,f]azepin-5-yl)-N,N-dimethylpropan-1-amine hydrochloride (1:1); 3-(10,11-dihydro-5H-dibenzo[a,d][7]annulen-5-yl)-N,N-dimethylpropan-1-aminium chloride

丙咪嗪

分子式：C20H26ClN

分子量：315.8801

沸點：377.7°C at 760 mmHg

閃點：163.8°C

蒸汽壓：6.6E-06mmHg at 25°C

產品用途：用於治療各種類型抑鬱症、小兒遺尿症等。

用量和用法

口服成人每次12.5～25mg一日3次

老年人及衰弱者一日量自12.5mg開始,逐漸增加劑量一日極量200-300mg。用於小兒遺尿症,5歲以上每次12.5mg-25mg,每晚一次。

藥物副作用

常見為口乾、心動過速、出汗、視力模糊、眩暈、有時出現便秘、失眠、精神紊亂、胃腸道反應、蕁麻疹、震顫、心肌損害、直立性低血壓、偶見白細胞減少。

注意事項

服藥期間忌用升壓藥。

高血壓、動脈硬化、青光眼患者慎用。

癲癇病人忌用。

孕婦忌用以防致畸。

藥理作用

丙咪嗪主要作用是能阻滯去甲腎上腺素和5-羥色胺的再攝取，增加突觸間隙中去甲腎上腺素和5－HT含量。具有較強的抗抑鬱、抗膽鹼能作用，鎮靜作用較弱。主要用於治療各種抑鬱症，尤以情感性障礙抑鬱症療效顯著。亦可用於反應性抑鬱、抑鬱性神經症、小兒遺尿症。丙咪嗪口服後吸收迅速，96%與血漿蛋白結合。體內分布以腦、腎、肝中較多，在腦中又以基底節中最多。經肝臟代謝，代謝產物去甲丙咪嗪具有藥理活性，與原藥可以通過血腦屏障、胎盤屏障，並從乳汁中排出。治療血藥濃度>95ng/ml，半衰期為6～20小時。70%由尿排出，22%由糞便排泄。

不同聲音

一般認為神經症病因是由於大腦神經遞質在神經突觸間的濃度相對或絕對不足，導致整體精神活動和心理功能的全面性低下狀態。丙咪嗪就是通過抑制中樞神經對去甲腎上腺素和5-羥色胺的再吸收，用於治療抑鬱症。但目前隨著科學研究的深入，對抑鬱症生理病因機制出現了不同聲音。2007年，國際權威科學雜誌《自然》發表了中科院上海生科院神經科學研究所客座研究員、美國杜克大學教授馮國平的研究成果，首度揭示了強迫、焦慮和壓抑的生理機制，指出“皮質－紋狀體－丘腦－皮質迴路”出現信息傳導不暢是神經症的病理原因，在清華大學出版社《心靈防毒2.0——弗洛伊德的拼圖》中進一步驗證了神經迴路學說，指出抑鬱症是心靈呼吸的哮喘症，發明了以此原理開發的思維自助方法，為神經症患者擺脫藥物依賴不再復發提供了參考。

【臨床套用】

丙咪嗪具有較強的抗抑鬱作用，主要作用為阻滯神經末梢對去甲腎上腺素和5-HT的回吸收，而增加突觸間隙中可利用的去甲腎上腺素的濃度，但有較多的副作用，如果長期使用會產生藥物依賴性，應儘量酌減使用並同時採用中藥治療，另外，患者應該培養起較好的生活習慣，如晚飯後多散步，平常多運動等等，這些對於患者的恢復均有很好的幫助。

貯存方法

本品密封避光乾燥保存。

合成方法

由鄰硝基甲苯經縮合、還原得2，2′-氨基聯苄與1-氯-3-二甲氨基丙烷縮合、成鹽制得。

用途

有較強的抗抑鬱作用，但興奮作用不明顯，鎮靜作用微弱。對精神分裂症伴發的抑鬱狀態則幾乎無效或療效差。也可用於小兒遺尿症。