三氟拉嗪是口服類藥物，主要用於治療精神病，對急、慢性精神分裂症，尤其對妄想型與緊張型較好。
基本介紹
- 中文名：三氟拉嗪
- 外文名： trifluoperazine
- EINECS號 ： 204-219-4
- CAS號 ： 117-89-5
基本信息,物化性質,安全信息,分子結構數據,計算化學數據,三氟拉嗪相關藥品說明書信息,藥理作用,藥物相互作用,藥代動力學,劑型與規格,適應症,禁忌症,注意事項,不良反應,用法用量,療效評價,
基本信息
中文名稱：三氟拉嗪
中文別名：10-[3-(4-甲基哌嗪-1-基丙基]-2-三氟甲基-10H-吩噻嗪；三氟比拉嗪
英文名稱：Trifluoperazine
英文別名：Trifluperazine; Trifluoperazina; triphthazine dihydrochloride; Flurazine; Trifluoperazine;
Triflurin; 10-[3-(4-methylpiperazin-1-yl)propyl]-2-(trifluoromethyl)phenothiazine; Triftazin; Trifluoroperazine; Triperazine; Stelazine; Trifluoperazin; NOVO-TRIFLUZINETM; trifluoroperazine hydrochloride; trifluoroperazine dihydrochloride
CAS號：117-89-5
分子式：C21H24F3N3S
分子量：407.49600
精確質量：407.16400
PSA：35.02000
LogP：4.88640
物化性質
外觀與性狀：白色至淡黃色結晶粉末
密度：1.239g/cm3
沸點：506ºC at 760mmHg
蒸汽壓：2.32E-10mmHg at 25°C
閃點：158.3ºC
儲存條件：-20℃
安全信息
海關編碼：2934300000
分子結構數據
1、摩爾折射率：108.15
2、摩爾體積（cm3/mol）：328.7
3、等張比容（90.2K）：828.8
4、表面張力（dyne/cm）：40.3
5、極化率（10-24cm3）：42.87
計算化學數據
1.疏水參數計算參考值（XlogP）:無
2.氫鍵供體數量:0
3.氫鍵受體數量:7
4.可旋轉化學鍵數量:4
5.互變異構體數量:無
6.拓撲分子極性表面積35
7.重原子數量:28
8.表面電荷:0
9.複雜度:510
10.同位素原子數量:0
11.確定原子立構中心數量:0
12.不確定原子立構中心數量:0
13.確定化學鍵立構中心數量:0
14.不確定化學鍵立構中心數量:0
15.共價鍵單元數量:1
三氟拉嗪相關藥品說明書信息
藥理作用
藥物相互作用
1.與酒精或中樞神經系統抑制藥(巴比妥類藥、苯二氮卓類、鎮靜藥、肌肉鬆弛藥、麻醉藥、鎮痛藥)或三環類抗抑鬱藥合用可導致過度嗜睡。2.能降低苯丙胺、抗驚厥藥和左旋多巴的藥效。3.能加重腎上腺素、單胺氧化酶抑制劑、美托洛爾、苯妥英鈉和三環類抗抑鬱藥的不良反應。4.三氟拉嗪與單胺氧化酶抑制劑應至少間隔14天分開使用。5.鋰鹽能降低三氟拉嗪的藥效而不良反應增加。6.與甲基多巴合用可使血壓增高。
藥代動力學
本藥口服易吸收，達峰時間為2～4h。單次給藥作用可持續24h。因為本藥脂溶性高，所以在中樞神經系統內的濃度超過其血漿濃度。易透過胎盤屏障。總蛋白結合率為90%～99%。在肝臟中通過氧化作用產生多種活性代謝產物，這些活性代謝產物通過尿液排出體外。部分由糞便排泄。母體化合物的消除半衰期為24h。不能經血液透析排除。
劑型與規格
1.片劑：1mg，5mg；2.注射劑(粉)：1mg。
適應症
1.用於急性和慢性精神分裂症，尤其妄想型和緊張型。2.用於非精神病的情感性心境障礙：通常只用於對苯二氮卓類產生耐受性的患者，且應短期套用低劑量。3.用於控制噁心、嘔吐。
禁忌症
1.血液疾病。2.骨髓抑制。3.昏迷。4.有肝臟損害史者禁用。
注意事項
1.慎用：(1)心血管疾病；(2)視網膜病變和青光眼；(3)神經阻滯劑所致惡性綜合徵。2.藥物對老人的影響：高齡患者不宜使用。一般老年患者宜減量。3.藥物對妊娠的影響：本藥可透過胎盤屏障。FDA妊娠分類為C類。4.藥物對哺乳的影響：本藥能否經乳汁排泄尚不清楚。5.藥物對檢驗值或診斷的影響：可能會使早孕試驗呈假陽性。
不良反應
1.錐體外系反應發生率為60%。輕微的：視物模糊、便秘、少汗、腹瀉、眩暈、嗜睡、口乾、疲勞、煩躁、月經失調、鼻腔充血、不安、嘔吐、體重增加。這些不良反應可隨著機體對藥物的適應而消失。3.嚴重的：對任何持續性或困擾你的不良反應一定要告訴醫生，如乳房腫痛(包括男女)，胸痛，驚厥，色素沉著，吞咽或呼吸困難，流涎；頭暈，發熱，陽痿，不自主運動(面、頜、口、舌)，心悸，皮疹，睡眠障礙，咽痛，自殺傾向，震顫，運動失調，異常出血和青腫，視覺障礙，皮膚或眼睛黃染。
用法用量
1.治療精神病：開始口服5mg，每天2次，此後逐漸增加到常用劑量每天15～20mg，分次服，重症患者可用每天40mg。深部肌內注射可緩解急性精神病症狀，每天1～3mg，分次肌內注射。2.控制噁心、嘔吐：1～2mg，每天2次，直至每天6mg，分次服。
療效評價
安定作用較氯丙嗪強、作用快、維持時間較長；催眠、鎮靜作用及抗組胺、抗痙攣作用較弱。抗精神病作用比氯丙嗪強20倍以上。對聯想障礙、躁狂狀態、情感欣快則療效較差。
