三尖杉生物鹼是從三尖杉科三尖杉屬（Cephalotaxus)植物三尖杉（C.fortunei Hookf.),中華粗榧（C.sinensis L I)，海南粗榧(C.hainanensis Li)中分離的生物鹼有三尖杉鹼(Cephalotaxine)，三尖杉酯鹼(Harringtonine)，高三尖杉酯鹼(Homoharringtonine)，異三尖杉酯鹼(Iso-harringtoine)和脫氫三尖杉酯鹼(Deoxyharringtoine)等17種，經動物篩選，其中4種酯鹼具有明顯的生理活性和抗癌作用。
基本介紹
- 中文名：三尖杉生物鹼
- 外形：白色結晶
- 作用：具有顯著的抗白血病的作用
- 不良反應：頭暈，乏力，噁心等
- 熔點：131-132度
特性,作用與用途,不良反應,參考劑量,
特性
三尖杉鹼，白色結晶，，三尖杉酯鹼，白色無定形固體，熔點69-72度，難溶於水，溶於乙醇。高三尖杉酯鹼，白色無定形固體，溶點142-146度，難溶於水，溶於乙醇。異三尖杉酯鹼，白色無定形固體。
作用與用途
三尖杉酯鹼和高三尖杉酯鹼的混合物具有顯著的抗白血病的作用，對L615，L7212，耐6MP的L615小鼠均能延長生命率。對小鼠移植性肉瘤S180，腦瘤B-22及大鼠癌肉瘤W256亦具有明顯的抗癌活性。國外報導4種酯鹼（1-4）能顯著抑制小鼠淋巴細胞白血病P-388，其中異三尖杉酯鹼活性較小，三尖杉鹼對小鼠白血病L1210無作用，而三尖杉酯鹼，異三尖杉酯鹼和高三尖杉酯鹼有抑制作用。實驗表明三尖杉鹼對瓦克癌肉瘤，僅在很大劑量下才有效。這些化合物結構僅酯基側鏈有很小的差別，卻顯著地影響了抗癌活性可見酯基側鏈的重要作用。三種植物（三尖杉，中華粗榧，海南粗榧）的總生物鹼對各個類型的白血病及惡性淋巴瘤均有較顯著的療效，對肺癌，絨癌，及惡性葡萄胎可能有一定療效。對惡性淋巴瘤患者套用三尖杉總生物鹼後發現，淋巴結中腫瘤細胞數減少，瘤細胞減少區域剩餘者多為分化較好的成熟淋巴細胞核分裂基本找不到，提示三尖杉總鹼有抑制腫瘤細胞增生的作用。對小鼠L1210白血病細胞殺傷動力學研究，認為本品屬於周期非特異性藥物對S期細胞殺傷較為明顯。三尖屬植物中的酯類生物鹼對各類型白血病及惡性淋巴瘤有效，對急性粒細胞性白血病，急性單核細胞性白血病和急性早幼粒細胞性白血病的療效較好，特別可用於白細胞數低的病例。三尖杉鹼對惡性腫瘤療效較不明顯，對白血病，惡性淋巴瘤及實體瘤基本無效，但對滋養葉惡性腫瘤的小轉移灶有一定的療效。
不良反應
主要有頭暈，乏力，噁心，嘔吐，食欲不振，肌注局部疼痛。對造血系統有明顯的抑制作用，可使白細胞明顯下降，血小板亦可降低。部分病人發生心臟毒性，表現為心悸，胸悶，心動過速，心肌損害，極個別發生奔馬律，房室傳導阻滯，甚至心衰。
參考劑量
靜注 成人每日。0.1-0.15毫克/公斤（兒童每日0.15毫克/公斤），用10%葡萄糖液250-500毫升稀釋後靜脈滴注,4-6天為一個療程，間歇2周再重複治療。也可連續用藥，每日1-4毫克，連用40-60天。
